Ванкомицин-Тева лиофилизат для раствора для инфузий по 1000мг в флаконе 1шт

Фармакодинамика. ванкомицин — это трициклический гликопептидный антибиотик, который получают из amycolatopsis orientalis, эффективен в отношении многих грамположительных микроорганизмов. бактерицидное действие ванкомицина состоит в угнетении синтеза бактериальной стенки за счет торможения полимеризации гликопептидов и селективного ингибирования синтеза рнк-бактерий. перекрестной резистентности между ванкомицином и другими антибиотиками не возникает.

Ванкомицин эффективен в отношении стафилококка, включая Staphylococcus aureus и S. epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы); стрептококк, включая Streptococcus pyogenes, S. agalactiae, Enterococcus faecalis (в основном Streptococcus faecalis), S. bovis, группу гемолитического стрептококка, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллинрезистентные штаммы); Clostridium difficile (в том числе токсикогенные штаммы — возбудители псевдомембранозного энтероколита); а также дифтероиды.

К ванкомицину in vitro чувствительны Listeria monocytogenes, Lactobacillus species, Actinomyces species, Clostridium species и Bacillus species. Препарат неактивен in vitro относительно грамотрицательных бактерий, грибов и микобактерий.

Фармакокинетика. После в/в введения 1 г ванкомицина концентрация в плазме крови через 2 ч составляет 23 и 8 мг/л — через 11 ч после завершения введения. Почти 55% дозы ванкомицина связывается с белками плазмы крови. После в/в введения ингибирующую для микроорганизмов концентрацию препарата выявляют в плевральной, перикардиальной, асцитической и синовиальной жидкости, в моче, жидкости перитонеального диализа, в тканях предсердия. Несмотря на плохое проникновение через мягкую мозговую оболочку в норме, при ее воспалении ванкомицин хорошо проникает в СМЖ. Метаболизм препарата незначительный. Т_½ составляет в среднем 4–6 ч. В первые 24 ч около 75% дозы ванкомицина выводится с мочой путем клубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек выведение ванкомицина замедляется. Так, у пациентов с единственной почкой Т_½ ванкомицина составляет 7,5 дня.

Лечение инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами, которые чувствительны к препарату, а также для пациентов с аллергией на пенициллины и цефалоспорины в анамнезе: эндокардит; сепсис; остеомиелит; инфекции цнс; инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония); инфекции кожи и мягких тканей; стафилококковый энтероколит (для приема внутрь); псевдомембранозный колит (для приема внутрь).

Предотвращение эндокардита у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллиновым антибиотикам, инфекций после хирургических процедур в полости рта и ЛОР-органов.

Ванкомицин применяют в/в при лечении угрожающих жизни инфекций. запрещено вводить ванкомицин болюсно или в/м ввиду болезненности и возможного некроза в месте введения.

Реакции на введение препарата могут зависеть как от концентрации вводимого р-ра, так и от скорости его введения. Для лечения взрослых рекомендуется, чтобы концентрация при введении не превышала 5 мг/мл и скорость введения не превышала 10 мг/мин. Отдельным больным, которым необходимо ограничивать количество введенной жидкости, можно вводить препарат с концентрацией до 10 мг/мл, но скорость введения не должна превышать 10 мг/мин. Высокая концентрация введенного препарата повышает риск развития побочных реакций.

Продолжительность лечения зависит от терапевтических показаний, при которых применяется препарат.

В/в применение препарата. Развести содержимое флакона 500 мг в 10 мл или содержимое флакона по 1 г в 20 мл воды для инъекций. После разведения флаконы с р-ром препарата могут храниться в холодильнике в течение 14 сут.

Требуется дальнейшее разведение: к р-рам, содержащим 500 мг или 1 г ванкомицина, следует добавить не менее 100 или 200 мл 0,9% р-ра натрия хлорида для инъекций или 5% р-ра глюкозы для инъекций соответственно. Полученный р-р может храниться в холодильнике в течение 2 нед без существенного снижения активности.

Конечная концентрация полученного р-ра ванкомицина не должна превышать 5 мг/мл.

Водный р-р ванкомицина можно разводить такими инфузионными растворителями: 5% р-р глюкозы и 0,9% р-р хлорида натрия, р-р Рингера лактатный, р-р Рингера лактатный и 5% р-р глюкозы, р-р Рингера ацетатный.

Р-ры ванкомицина, полученные с помощью вышеупомянутых растворителей, могут храниться в холодильнике в течение 96 ч.

Перед применением разбавленного р-ра следует убедиться, что отсутствуют осадок или изменение цвета.

Препарат вводить непрерывно в/в капельно в течение 60 мин.

Пациенты с нормальной функцией почек

Взрослые: 500 мг каждые 6 ч или 1000 мг каждые 12 ч. Р-р вводить в/в инфузионно не менее 60 мин. Максимальная разовая доза — 1000 мг, максимальная суточная доза — 2 г.

Дети. Новорожденные в возрасте до 7 дней: начальная доза составляет 15 мг/кг массы тела, а затем — по 10 мг/кг массы тела каждые 12 ч.

Новорожденные в возрасте от 7 дней до 1 мес: начальная доза составляет 15 мг/кг массы тела, а затем — по 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч.

Дети в возрасте от 1 мес: обычная доза ванкомицина составляет 10 мг/кг массы тела каждые 6 ч.

Максимальная разовая доза для детей составляет 15 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза — 2 г.

Концентрация р-ра ванкомицина для детей не должна превышать 2,5–5 мг/мл. Р-р следует вводить в течение не менее 60 мин.

Пациенты пожилого возраста: может потребоваться снижение дозы вследствие обусловленного возрастом снижения функции почек.

Пациенты с избыточной массой тела: может возникнуть необходимость в коррекции стандартной суточной дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью: коррекции суточной дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек. Следует корректировать дозу соответственно клиренсу креатинина по нижеследующей таблицей.

Когда известна концентрация креатинина в плазме крови, применяют такую формулу (с учетом пола, массы тела и возраста пациента) для определения клиренса креатинина. Рассчитанный клиренс креатинина (мл/мин) только определяют, а точный показатель клиренса креатинина следует измерять.

Масса тела (кг) ∙ (140 – возраст (лет))

Мужчины = ———————————————————————————————————————

72 ∙ концентрацию креатинина в плазме крови (мг/дл)

Женщины: 0,85 · значение, полученное по приведенной выше формуле.

Начальная доза препарата должна составлять 15 мг/кг массы тела, даже для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени.

При анурии начальная доза ванкомицина 15 мг/кг массы тела назначается до достижения терапевтической плазменной концентрации. Поддерживающая доза составляет 1,9 мг/кг/сут.

Для пациентов со значительной почечной недостаточностью рекомендуют назначать 250–1000 мг 1 раз в сутки с перерывом в несколько дней.

Режим дозирования при проведении гемодиализа. Для пациентов, находящихся на диализе, доза насыщения составляет 1000 мг, поддерживающая доза — 1000 мг каждые 7–10 дней. При применении полисульфоновых мембран для проведения гемодиализа необходимо повышение поддерживающей дозы ванкомицина.

Содержание креатинина в плазме крови должно быть постоянным показателем функции почек. В противном случае полученные показатели клиренса креатинина недействительны. Рекомендуется наблюдение за концентрацией ванкомицина в плазме крови в случаях, когда риск токсичности превышает указанные показатели: через 2 ч после инфузии 1 г препарата пик концентрации составляет 20–50 мг/л и минимальная концентрация до введения следующей дозы — 5–10 мг/л. В случае, когда указанные показатели превышены, рекомендуется пересмотр дозирования.

Прием внутрь. Ванкомицин плохо всасывается после перорального применения, поэтому его можно назначать этим способом только для лечения стафилококкового энтероколита и псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile.

Р-р для приема внутрь готовят путем добавления к содержимому флакона ванкомицина по 500 мг 30 мл воды. Полученный р-р можно применять перорально или вводить через назальный зонд. Для улучшения вкуса к р-ру можно добавить сладкий сироп со вкусовыми добавками.

Взрослые: рекомендуемая доза составляет 500–1000 мг, распределенных на 3–4 приема в течение 7–10 дней. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

Дети: рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг массы тела, распределенных на 3–4 приема в течение 7–10 дней. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

Повышенная чувствительность к ванкомицину или любому другому компоненту препарата.

Во время или вскоре после быстрого введения препарата в отдельных случаях могут возникать анафилактические реакции (артериальная гипотензия, одышка, диспноэ, крапивница или зуд), нарушение сердечной деятельности (сердечная недостаточность вплоть до остановки сердца). быстрое введение препарата может также быть причиной прилива крови к верхней части тела, боли или спазмов мышц груди и спины. эти реакции, как правило, исчезают в течение 20 мин, но могут отмечаться на протяжении нескольких часов. такие реакции практически не выявляют при медленном введении препарата на протяжении 60 мин.

Со стороны крови и лимфатической симтемы: нейтропения*, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия.

*Возможна обратимая нейтропения. Она обычно начинается через 1 нед или позже после начала терапии ванкомицином или после введения общей дозы 25 г или более.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, флебит, васкулит, остановка сердца (эти реакции преимущественно связаны с быстрой инфузией препарата).

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, одышка.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, крапивница, экзантема, синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, IgA-буллезный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны органа слуха и равновесия: шум или звон в ушах, снижение остроты слуха, вертиго.

Ототоксическое влияние отмечали чаще при применении препарата в высоких дозах или при одновременном введении с другими лекарственными средствами ототоксического действия и при нарушении функции почек или нарушениях слуха.

Со стороны иммунной систем