| Торговое название | Уназин |
| Действующие вещества | Ампициллин, Сульбактам |
| Форма выпуска | порошок для инъекций |
| Способ применения | Внутримышечный |
| Температура хранения | от 15°C до 25°C |
| Чувствительность к свету | Не чувствительный |
| Признак | Импортный |
| Происхождение | Химический |
| Производитель | ХАУПТ ФАРМА ЛАТИНА |
| Страна производства | Италия |
| Заявитель | Pfizer |
| Условия отпуска | По рецепту |
| Код АТС |
J Средства для лечения инфекций J01 Антибактериальные средства J01C Бета-лактамные антибиотики, пенициллины J01CR Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета-лактамаз J01CR01 Ампициллин и ингибитор фермента |
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Уназин представляет собой комбинацию бета-лактамного ингибитора — сульбактама и бактерицидного бета-лактамного антибиотика — ампициллина.
Ампициллин относится к группе пенициллинов широкого спектра действия и активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Ампициллин проявляет бактерицидное действие, подавляя биосинтез оболочек клеток микроорганизмов в фазе пролиферации.
Сульбактам подавляет бета-лактамазы бактерий, которые инактивируют пенициллины, таким образом усиливает действие ампициллина к устойчивым по отношению к пенициллину микроорганизмов. Сульбактам демонстрирует антибактериальную активность только к Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Moraxella Branhamella catarrhalis и Burkholderias cepacia.
Устойчивость к сульбактаму/ампициллину может базироваться на следующих механизмах:
– инактивация бета-лактамаз, вследствие чего у сульбактама/ампициллина нет достаточного влияния на бактерии, продуцирующие бета-лактамазу.
– снижение аффинности пенициллинсвязывающих белков (ПСБ) в связи с мутацией существующих ПСБ или в связи с продуцированием дополнительных ПСБ с пониженной аффинностью к ампициллину.
— недостаточное подавление ПСБ из-за слабой пенитрации ампициллина во внешнюю стенку клетки.
Обычно чувствительные виды микроорганизмов
Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumonia и другие стрептококки.
Аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae и parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae и meningitidis.
Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis и другие виды этого рода.
Виды, приобретающие резистентность в единичных случаях
Аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis.
Аэробные грамотрицательные бактерии: E. coli, бактерии рода Klebsiella и Proteus.
Врожденные резистентные микроорганизмы
Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (метициллинустойчивый).
Аэробные грамотрицательные бактерии: Psuedomonas aeruginosa, Enterobacter cloacae, виды Citrobacter, Morganella morganii, Serratia и все энтеробактерии, продуцирующие бета-лактамазу I типа.
Контрольные показатели
Для препарата Уназин рекомендованы следующие контрольные показатели МПК (мкг/мл согласно EUCAST):
Чувствительный ≤2, резистентный ≥8.
Уровень резистентности может варьировать в зависимости от географического положения и времени, поэтому для лечения при тяжелых инфекциях желательно иметь локальную информацию о резистентности для выбранных видов. В случае необходимости следует обратиться за советом к эксперту, если локальный уровень резистентности достигает таких размеров, что польза от препарата ставится под сомнение, хотя бы в случае некоторых видов инфекций. Рекомендуется установить микробиологический диагноз, включая идентификацию возбудителя и определения чувствительности к клиндамицину во время лечения тяжелых инфекций или в случае резистентности к терапии.
Фармакокинетика
Всасывание/распределение
Как после в/в, так и после в/м введения достигаются высокие концентрации ампициллина/сульбактама в плазме крови. После в/в введения ампициллина/сульбактама достигаются выше концентрации, чем после в/м введения, но биодоступность ампициллина/сульбактама после в/м введения является почти полной. Кроме того, сульбактам/ампициллин хорошо распределяется в большинстве тканей, жидкостей организма и секрециях.
Метаболизм
Пока не определены метаболиты сульбактама и ампициллина.
Выведение
T½ как сульбактама, так и ампициллина у взрослых составляет ≈1 ч. У пациентов в возрасте старше 65 лет T½ колеблется между 2 и 3 ч. В возрасте от 1 года до 1,5 лет, T½ несколько короче (≈50 мин), тогда как он гораздо длиннее (8–9 ч) у новорожденных и недоношенных детей. Около 80% обоих веществ выводится в неизмененном виде с мочой в течение 8 ч после введения разовой дозы сульбактама/ампициллина.
Одновременное применение сульбактама и ампициллина не приводит к клинически важным отклонениям от кинетических параметров, которые наблюдались при введении разовой дозы отдельных субстанций.
Показания
Лечение при инфекциях, вызванных чувствительными к компонентам препарата микроорганизмами:
– инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в том числе синусит, средний отит, эпиглоттит и бактериальная пневмония;
– инфекции мочевых путей и пиелонефрит;
– внутрибрюшные инфекции, в том числе перитонит, холецистит, эндометрит и воспаления органов таза;
– бактериальная септицемия;
– инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
– гонококковая инфекция.
Уназин можно назначать в периоперационный период с целью снижения частоты возникновения послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших операции на брюшной и тазовой полостях и у которых возможно инфицирование в брюшной полости. При кесаревом сечении или прерывании беременности Уназин можно применить с целью профилактики для снижения частоты случаев послеоперационного сепсиса.
Следует принимать во внимание, что сульбактам/ампициллин неэффективен против Pseudomonas aeruginosa.
При применении препарата Уназин необходимо учесть официальные рекомендации относительно соответствующего применения противомикробных веществ.
Применение
Препарат уназин вводят в/в и в/м (в виде болюсной инъекции или инфузии).
Для подготовки к применению препарат следует развести стерильной водой для инъекций или другим совместимым р-ром. После добавления растворителя следует подождать несколько минут до полного исчезновения пены, после чего визуально оценить полноту растворения.
Уназин в дозировке 0,75 и 1,5 г растворять с помощью по меньшей мере 1,6 и 3,2 мл воды для инъекций (или другого совместимого р-ра) соответственно. Вводить в/м, в виде болюсной инъекции (не менее 3 мин). При большем разведении дозу можно вводить как болюсно, так и в виде инфузии (в течение 15–30 мин).
При в/м применении препарат следует вводить глубоко в мышцу; если инъекции болезненны, то для восстановления порошка можно использовать 0,5% стерильный р-р лидокаина гидрохлорида для инъекций или другой подходящий местный анестетик.
Уназин в дозировке 3 г сначала растворить с помощью по меньшей мере 6,4 мл воды для инъекций (или другим совместимым р-ром) и довести до конечного объема совместимым р-ром (но не водой для инъекций). Время для введения инфузии должно составлять 15–30 мин.
Максимальная конечная концентрация сульбактама/ампициллина — 125 мг/250 мг в 1 мл.
Лечение при инфекциях, вызванных чувствительными к сульбактаму и ампициллину микроорганизмами
Применение у взрослых
Перед началом терапии препаратом Уназин необходимо определить у пациента наличие гиперчувствительности к препарату и лидокаину, сделав кожную пробу.
В зависимости от тяжести инфекции суточную дозу препарата Уназин от 1,5 до 12 г следует применить в разделенных дозах каждые 6–8 ч (каждые 12 ч при менее тяжелых инфекциях); максимальная суточная доза не должна превышать 12 г для препарата Уназин (4 г — для сульбактама) (табл. 1).
Таблица 1| Степень тяжести инфекции | Суточная доза Уназина, г |
| Легкая | 1,5–3 (от 0,5+1 до 1+2) |
| Среднетяжелая | до 6 (2+4) |
| Тяжелая | до 12 (4+8) |
Применение у детей
Новорожденным в 1-ю неделю жизни (особенно недоношенным) препарат, как правило, назначают в дозе 75 мг/кг/сут (что соответствует 25 мг/кг/сут сульбактама и 50 мг/кг/сут — ампициллина) в разделенных дозах каждые 12 ч.
Новорожденным в возрасте старше 1 нед и детям младше 1 года суточная доза препарата Уназин составляет 150 мг/кг (что соответствует 50 мг/кг/сут сульбактама и 100 мг/кг/сут — ампициллина) и должна быть применена в разделенных дозах с интервалом 12 ч.
Детям в возрасте старше 1 года суточная доза препарата Уназин составляет 150 мг/кг (что соответствует 50 мг/кг/сут сульбактама и 100 мг/кг/сут — ампициллина). Препарат, как правило, вводят каждые 6–8 ч.
Для профилактики хирургических инфекций доза препарата Уназин составляет 1,5–3 г, ее следует вводить во время вводного наркоза, что обеспечивает достаточное время для достижения эффективных концентраций в плазме крови и тканях во время операции. Дозу можно вводить повторно через каждые 6–8 ч; применение препарата, как правило, прекращают через 24 ч после операции, за исключением тех случаев, когда введение препарата Уназин предназначено в терапевтических целях.
Для лечения при неосложненной гонорее Уназин можно вводить 1 раз в дозе 1,5 г в/в или в/м. С целью продления концентрации сульбактама и ампициллина в плазме крови следует одновременно применять пробенецид в дозе 1 г перорально.
Применение у больных с нарушением функции почек
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина снижается в равной степени, поэтому их соотношение в плазме крови не изменяется. Для таких пациентов интервалы между дозами препарата Уназин должны быть продлены в соответствии с обычной практикой применения ампициллина (табл. 2).
Описание товара заверено производителем Хаупт фарма.
Обратите внимание!
Описание препарата Уназин пор. д/р-ра д/ин. 1,5г фл. №1 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
