Тиментин порошок для раствора для инъекций по 3,0г/0,2г в флаконах 4шт

Тикарциллин — полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов с широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов. тикарциллин разрушается под действием β-лактамаз, поэтому спектр активности тикарциллина не включает микроорганизмы, продуцирующие этот фермент. клавулановая кислота имеет β-лактамную структуру, подобную структуре пенициллинов, и способна инактивировать β-лактамазы. в частности, клавулановая кислота активна в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных β-лактамаз, которые часто ответственны за развитие перекрестной резистентности бактерий к антибиотикам. наличие клавулановой кислоты в составе препарата предотвращает распад тикарциллина под действием β-лактамаз и расширяет спектр его антибактериального действия, включая в него целый ряд микроорганизмов, резистентных к изолированному применению тикарциллина.

Тиментин оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра микроорганизмов, включая:

грамотрицательные — Acinetobacter spp. (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Branhamella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Citrobacter spp., в том числе С. freundii, С. diversus, C. amalonaticus (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Enterobacter spp. (хотя большинство штаммов Enterobacter in vitro обладают устойчивостью); Escherichia coli (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Hemophilus influenzae (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Klebsiella spp., включая K. pneumoniae (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Morganella morganii (ранее Proteus morganii) (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Neisseria meningitidis* (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Proteus mirabilis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Proteus vulgaris (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Providencia rettgery (ранее Proteus rettgeri) (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Providencia stuartii (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Pseudomonas aeruginosa (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Pseudomonas spp., включая Р. maltophilia (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Salmonella spp. (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Serratia spp., включая S. marcescens (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы);

грамположительные — Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Staphylococcus epidemidis (коагулазонегативные Staphylococci, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae* (группа В); Streptococcus bovis*; Streptococcus faecalis* (Enterococcus); Streptococcus pneumoniae* (Dipplococcus Pneumoniae); Streptococcus pyogenes* (группа А, β-гемолитический); Viridans, группа Streptococci;

анаэробы: виды бактероидов, включая группу В. fragilis (В. fragilis, В. vulgatus) (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Non-B. fragilis (B. melaninogenicus) (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Thetaiotaomicron, В. ovatus, В. distasonis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы); Clostridium spp., в том числе C. perfringeris, С. difficile, C. sporogenes, C. ramosum, C. bifermentans*, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., в том числе F. nucleatum, F. necrophorum*, Peptococcus*, Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.;

*штаммы, непродуцирующие β-лактамазы и соответственно чувствительные к тикарциллину. Некоторые штаммы, продуцирующие β-лактамазы В исследованиях in vitro установлен синергизм между Тиментином, гентамицином, тобрамицином или амикацином в отношении полирезистентных штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Концентрация Тиментина в сыворотке крови взрослых после 30-минутной инфузии

Среднее значение AUC тикарциллина составляло 485 мкг/мл/ч при применении Тиментина в дозе 3,2 г. Соответствующее значение AUC для клавулановой кислоты составляет 15,6 мкг/мл. Средний период полувыведения тикарциллина и клавулановой кислоты после введения Тиментина в дозе 3,2 г у здоровых добровольцев составлял 64 мин. После однократного введения Тиментина здоровым добровольцам с нормальной функцией почек приблизительно 60–70% тикарциллина и 35–45% клавулановой кислоты экскретируется в неизмененном виде с мочой на протяжении первых часов. Через 2 ч после в/в введения 3,2 г Тиментина концентрация тикарциллина в моче обычно превышает 1500 мкг/мл. После введения Тиментина в дозе 3,2 г соответствующая концентрация клавулановой кислоты в моче обычно превышает 70 мкг/мл. Через 4–6 ч после инъекции препарата в этой дозе концентрация в моче тикарциллина и клавулановой кислоты обычно снижается до 190 мкг/мл и 2 мкг/мл соответственно.

При одновременном введении с пробенецидом сывороточные концентрации тикарциллина немного выше и сохраняются дольше; однако пробенецид не влияет на уровень клавулановой кислоты в сыворотке крови. При парентеральном введении тикарциллин определяется в тканях и интерстициальной жидкости.

Ни один из компонентов Тиментина не вступает в прочную связь с белками плазмы крови; связывается приблизительно 50% тикарциллина и 25% клавулановой кислоты. Тикарциллин проникает в желчь, плевральную жидкость и СМЖ при воспалении оболочек мозга. В экспериментальных исследованиях установлено, что клавулановая кислота, как и тикарциллин, хорошо распределяется в тканях организма. Индивидуальная коррекция дозы Тиментина требуется только у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Тикарциллин удаляется из организма при диализе.

Лечение инфекций, вызванных штаммами микроорганизмов, чувствительных к препарату:

• инфекции дыхательных путей, вызванные продуцирующими β-лактамазы штаммами Staphylococcus aureus, Hemophilus influenzae* и Klebsiella spp.*;

• инфекции органов брюшной полости, вызванные продуцирующими β-лактамазы штаммами Escherichia coli, Klebsiella pneunoniae и группой Bacteroi