Текта Контрол таблетки гастрорезистентные по 20мг блистер 14шт

Действующее вещество: pantoprazole;

1 таблетка содержит 22,57 мг пантопразола сесквигидрата натрия, что эквивалентно 20 мг пантопразола;

Вспомогательные вещества: маннит (Е421), натрия карбонат безводный, кросповидон, повидон К 90, кальция стеарат;

Оболочка: гипромеллоза 2910, повидон К25, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, метакрилатный сополимер (тип А), натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, триэтилцитрат, чернила коричневые (S-1-16530) .

Таблетки гастрорезистентные.

Основные физико-химические свойства: таблетки желтого цвета овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, с ядрами белого или почти белого цвета и маркировкой коричневыми чернилами с одной стороны «Р20».

Препарат для лечения кислотозависимых заболеваний. Ингибиторы протонной помпы.

Код АТХ А02В С02.

Фармакодинамика

Пантопразол - замещен бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического блокады протонных помп париетальных клеток.

Пантопразол превращается в свою активную форму - циклический сульфенамид - в кислой среде, а именно в париетальных клетках желудка, где он ингибирует фермент H +/K + -ATФазу, то есть конечную фазу образования соляной кислоты в желудке.

Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. У большинства пациентов освобождение от изжоги и симптомов кислотного рефлюкса достигается в течение 1 недели. Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудочного сока, пропорционально приводит к увеличению выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент внутриклеточно ниже уровня мембранных рецепторов, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими соединениями (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Этот эффект не зависит от способа введения препарата - перорально или внутривенно.

Пантопразол быстро повышает уровень гастрина натощак. При кратковременном лечении в большинстве случаев уровень гастрина не превышает верхнюю границу нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев увеличивается вдвое. Чрезмерное его увеличение наблюдалось лишь в единичных случаях. Как результат, в редких случаях при длительном лечении отмечалось незначительное или умеренное увеличение специфических эндокринных клеток желудка (ECL) (подобно аденоматозной гиперплазии). Однако, согласно проведенным на данный момент исследованиями, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, которые были обнаружены в ходе исследований на животных, у людей не наблюдалось.

Фармакокинетика

Фармакокинетика не меняется после однократного или многократного приема. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме является линейной как после перорального, так и после внутривенного введения.

Абсорбция. Пантопразол быстро и полностью абсорбируется после перорального приема. Установлено, что биодоступность пантопразола в форме таблеток составляет около 77%. В среднем Cmax 1-1,5 мкг/мл достигается через 2-2,5 часа (tmax) после однократного приема дозы 20 мг, эти уровни остаются постоянными после многократного приема.

Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность (AUC или max), но увеличивает изменчивость латентного периода.

Распределение. Объем распределения составляет около 0,15 л/кг. Связывание пантопразола с белками плазмы составляет около 98%.

Метаболизм. Пантопразол почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение.Клиренс составляет около 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения (t1/2) составляет около 1 часа. Было отмечено несколько случаев задержки элиминации. Благодаря специфическому связыванию пантопразола с протонной помпы париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо большей продолжительностью действия (угнетение секреции кислоты).

Главным путем выведения метаболитов пантопразола является почечный (почти 80%), остальное выводится с фекалиями. Главным метаболитом как в сыворотке крови, так и в моче дисметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 часа) не намного длиннее, чем у пантопразола.

Особые группы пациентов.

Почечная недостаточность. Пациентам с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, что удаляет только незначительное количество пантопразола, уменьшение дозы пантопразола не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения у этих пациентов короткий. Незначительное количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что период полувыведения основного метаболита несколько возрастает (2-3 часа), он быстро выводится и благодаря этому не накапливается.

Печеночная недостаточность. У пациентов с циррозом печени (класс А, В и С по шкале Чайлд-Пью) после перорального применения период полувыведения действующего вещества увеличивается до 3-7 часов и соответственно этому в 3-6 раз увеличивается AUC, Сmax пантопразола в плазме увеличивается в 1,3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты пожилого возраста. Небольшое увеличение AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами младшего возраста не является клинически значимым.

Краткосрочное лечение симптомов рефлюксной болезни (таких как изжога, регургитация) у взрослых.

Повышенная чувствительность к пантопразола или к любому компоненту препарата.

Пантопразол противопоказано применять одновременно с атазанавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пантопразол может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как, кетоконазол, итраконазол, позаконазол или других препаратов, таких как, эрлотиниб).

Доказано, что применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг один раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев вызывает существенное уменьшение биодоступности атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от рН. Таким образом, пантопразол противопоказано применять одновременно с атазанавиром (см. Раздел «Противопоказания»).

Несмотря на отсутствие взаимодействия при одновременном назначении с фенпрокумон и варфарином при проведении клинических исследований, были зарегистрированы единичные случаи изменения МНИ (международного нормализованного индекса) в ходе постмаркетингового исследования. Таким образом, пациентам, которые применяют непрямых антикоагулянтов (например, фенпрокумон и варфарин), рекомендуется осуществлять мониторинг ПВ/МНИ в начале, в конце и в случае нерегулярного лечения пантопразолом.

Сообщалось, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонной помпы увеличивают уровне метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата, например, пациентам, больным раком или псориаз, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.

Пантопразол метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450.

Проведение исследований с большинством таких средств не выявили клинически значимых взаимодействий с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол. Однако не исключается взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через эту же ферментную систему.

Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидными препаратами.

Были проведены исследования по взаимодействию пантопразола с одновременно назначаемыми определенными антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.

Больным следует проконсультироваться с врачом, если:

• У них наблюдается непреднамеренная существенная потеря массы тела, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, дисфагия, периодическое рвота или рвота с кровью, так как лечение пантопразолом может маскировать симптомы и отсрочить диагностику более серьезных заболеваний. В этих случаях следует исключить риск появления злокачественной опухоли. Если симптомы сохраняются при дальнейшем адекватном лечении, необходимо продолжать исследования;
• они в анамнезе язву желудка или двенадцатиперстной кишки, перенесших операции на желудочно-кишечном тракте;
• они находятся на длительном симптоматическом лечении расстройства пищеварения или изжоги в течение 4 недель или более;
• у них наблюдается желтуха, печеночная недостаточность или заболевания печени;
• у них наблюдаются другие серьезные заболевания, которые негативно влияют на общее состояние здоровья;
• им более 55 лет и у них наблюдаются новые или недавно изменены симптомы расстройства пищеварения или изжоги.

Пациенты с длительными рецидивирующими симптомами расстройства пищеварения или изжоги должны регулярно проходить обследование. Пациенты в возрасте от 55 лет, ежедневно применяют любые безрецептурные средства от расстройства пищеварения или изжоги, должны сообщить об этом врачу.

Пациентам не следует одновременно применять любой другой ингибитор протонной помпы или блокатор Н2-рецепторов.

При необходимости проведения эндоскопического исследования или уреазного дыхательного теста перед приемом пантопразола пациентам следует проконсультироваться с врачом.

Пациенты должны знать, что применение таблеток пантопразола не предназначено для немедленного облегчения симптомов. Пациенты могут испытывать облегчение симптомов через 1 день после начала лечения пантопразолом, но может потребоваться до 7 дней для достижения полного исчезновения симптомов изжоги. Пациентам не следует применять пантопразол как профилактическое средство.

Нарушение функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечения необходимо прекратить.

Ингибиторы протеазы ВИЧ. Не рекомендуется совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ (такими как атазанавир, нелфинавир), абсорбция которых зависит от внутрижелудочного рН, из-за существенного снижения их биодоступности.

Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Снижение кислотности желудка из-за применения любых средств, включая ингибиторы протонной помпы, повышает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, несколько повышает риск развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими микроорганизмами, как Salmonella, Campylobacter или Clostridium difficile.

Совместное применение с НПВС. Применение препарата Текта Контрол для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПВС долгое время, следует ограничить у пациентов, склонных к частым обострениям язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Оценка уровня риска проводится с учетом индивидуальных факторов риска, включая возраст (> 65 лет), анамнез развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечных кровотечений.

Абсорбция витамина В12.Пантопразол, как и все препараты, блокирующие продукцию соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) в связи с возникновением гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам с пониженной массой тела или при наличии факторов риска снижения поглощения витамина В12 при длительной терапии или если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.

Длительное лечение. При длительном периоде лечения, особенно более 1 года, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Гипомагниемия. Наблюдались случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол, в течение не менее трех месяцев, и в большинстве случаев в течение года. Могут возникнуть и незаметно развиваться следующие серьезные клинические проявления гипомагниемии: усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшилось после заместительной корректирующей терапии препаратами магния и прекращения приема ИПП.

Пациентам, нуждающимся в длительной терапии, или пациентам, которые принимают ИПП в комбинации с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), нужно проводить измерения уровня магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.

Переломы костей. Длительное лечение (более 1 года) высокими дозами ингибиторов протонной помпы может незначительно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что применение ингибиторов протонной помпы может увеличить общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клинических рекомендаций и потреблять достаточное количество витамина D и кальция.

Беременность. Опыт применения пантопразола у беременных ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. Доклинические исследования не выявили никаких доказательств нарушения фертильности или тератогенных эффектов. Потенциальный риск для человека неизвестен. Пантопразол не следует применять во время беременности.

Кормления грудью. Данных о экскреции пантопразола с грудным молоком человека нет. Пантопразол не следует применять во время кормления грудью.

Фертильность. Пантопразол не нарушал фертильность в исследованиях на животных.

Препарат Такта Контрол не влияет или имеет очень незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Однако необходимо принимать во внимание возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и расстройства зрения (см. Раздел «Побочные реакции»). В таких случаях не следует управлять автотранспортом или другими механизмами.

Препарат Текта Контрол, таблетки гастрорезистентные, следует принимать натощак, запивая водой, не разжевывая и не измельчая.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг Текта Контрол в сутки (1 таблетка).

С целью облегчения симптомов возможно применение таблеток в течение 2-3 дней подряд. После облегчения симптомов лечение следует прекратить.

Лечение более 4 недель следует продолжать после консультации врача.

Если симптомы не проходят через 2 недели, необходимо обратиться к врачу.

Особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции почек или печени не требуется коррекции дозы препарата.

Дети. Текта Контрол не рекомендуется применять детям (в возрасте до 18 лет), поскольку данные по безопасности и эффективности препарата для этой возрастной категории ограничены.

Дозы до 240 мг при внутривенном введении в течение 2 минут хорошо переносились. Поскольку пантопразол экстенсивно связывается с белками, он не относится к препаратам, которые могут легко выводиться с помощью диализа.

В случае передозировки с появлением клинических признаков интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендаций по специфической терапии нет.

Возникновение побочных реакций наблюдалось в около 5% пациентов. Наиболее частые побочные реакции - диарея и головная боль (около 1%).

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко: агранулоцитоз.

Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы.

Редко: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).

Метаболические и алиментарные расстройства.

Редко: гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицериды, холестирол), изменение массы тела.

Неизвестно: гипонатриемия, гипомагнезиемия.

Со стороны психики.

Нечасто: расстройства сна.

Редко: депрессия (в том числе обострения).

Очень редко: дезориентация (в том числе обострения).

Неизвестно: галлюцинации, спутанность сознания (особенно у пациентов со склонностью к данным расстройств, а также обострение этих симптомов в случае их предсуществования).

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головная боль, головокружение.

Редко: нарушения вкуса.

Со стороны органов зрения.

Редко: нарушение зрения/затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительной системы.

Нечасто: диарея, тошнота/рвота, метеоризм, запор, сухость во рту, боль в животе и дискомфорт.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Нечасто: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ).

Редко: повышение уровня билирубина.

Неизвестно: поражение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: кожная сыпь, сыпь, зуд.

Редко: крапивница, ангионевротический отек.

Неизвестно: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Нечасто: перелом бедра, запястья или позвоночника.

Редко: артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Неизвестно: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Редко: гинекомастия.

Общие расстройства.

Нечасто астения, усталость, недомогание.

Редко: повышение температуры тела, периферические отеки.

3 года.

Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте!

По 7 или по 14 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.

Такеда ГмбХ, место производства Ораниенбург, Германия/Takeda GmbH Betriebsstätte Oranienburg, Germany.

Адрес

Леницштрассе 70-98, 16515 Ораниенбург, Германия/Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany.