Тамсулид капсулы с модифицированным высвобождением по 0,4мг 3 блистера по 10шт

ТАМСУЛИД (TAMSULID)

TAMSULOSINUM     G04C A02

Борщаговский ХФЗ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 0,4 мг блистер, № 30

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатного сополимера дисперсия, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), желатин, индигокармин (Е132), железа оксид черный (Е172), шеллак, пропиленгликоль.

№ UA/12246/01/01 от 23.05.2012 до 23.05.2017

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Механизм действия тамсулозина обусловлен селективным конкурентным связыванием с постсинаптическими α₁-адренорецепторами, в частности с подтипами α_1A и α_1D, что приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению выделения мочи.
Одновременно уменьшается выраженность симптомов обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД у пациентов с нормальным исходным АД.
Терапевтический эффект обычно развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя уменьшение выраженности симптомов заболевания возможно после приема первых доз.
Фармакокинетика
Всасывание. Тамсулозин быстро и почти полностью всасывается в кишечнике. Всасывание замедляется, если препарат применяют после еды. Равномерного высвобождения действующего вещества можно достичь, если всегда принимать тамсулозин после завтрака. Тамсулозину свойственна линейная кинетика. Пиковые уровни в плазме крови достигаются примерно через 6 ч после приема однократной дозы тамсулозина после еды. Равновесное состояние достигается на 5-й день применения, при этом C_max в плазме крови на ⅔ выше, чем после приема разовой дозы. Хотя такие данные установлены только для лиц пожилого возраста, можно ожидать аналогичный результат для пациентов младшего возраста.
Уровень тамсулозина в плазме крови у разных пациентов может существенно отличаться как после приема разовой дозы, так и после многократного применения.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови — 99%. Объем распределения незначителен (примерно 0,2 л/кг массы тела).
Метаболизм. Тамсулозин не подвержен эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием метаболитов, фармакологическая активность которых ниже активности тамсулозина.
Выведение. Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, причем примерно 9% дозы выводится в неизмененном виде.
T_½ тамсулозина у пациентов составляет приблизительно 10 ч (при применении после еды) и 13 ч — в равновесном состоянии.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение функциональных нарушений со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

ПРИМЕНЕНИЕ:

рекомендуемая доза для взрослых — 1 капсула 1 раз в сутки после завтрака. Капсулу следует глотать целиком, запивая молоком или водой (≈150 мл). Капсулу нельзя разжевывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительнось к тамсулозина гидрохлориду или к любому из вспомогательных веществ;
ортостатическая гипотензия в анамнезе;
выраженная печеночная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 <1/10); нечасто (≥1/1000; <1/100); редко (≥1/10 000; <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения;
cо стороны ЦНС: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — обморок;
cо стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения;
респираторные нарушения: нечасто — ринит;
cо стороны ЖКТ: нечасто — запор, диарея, тошнота, рвота;
со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь, крапивница; редко — ангионевротический отек;
прочее: нечасто — нарушение эякуляции (ретроградная эякуляция), астения; очень редко — приапизм.
Как и при приеме других блокаторов α-адренорецепторов, могут отмечаться сонливость, сухость во рту, отеки.
Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов, длительно принимавших тамсулозин.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

у некоторых больных, применявших или применяющих тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты отмечался синдром атонического зрачка (IFIS, вариант синдрома узкого зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений при проведении такой операции. По этой причине пациентам, которым запланирована операция по удалению катаракты, не рекомендуется назначать тамсулозин.
Как правило, за 1–2 нед до операции по удалению катаракты рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения терапии тамсулозином точно не установлены. Как и при применении других блокаторов α₁-адренорецепторов, в отдельных случаях при применении Тамсулида возможно снижение АД, что иногда способно привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.
Препарат принимать по назначению врача.
Во время лечения необходимо контролировать уровень специфического антигена предстательной железы (PSA).
Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью ввиду отсутствия достаточного клинического опыта.
Тамсулид не следует назначать:
при приеме антагонистов блокаторов α₁-адренорецепторов (доксазозин, индорамин, празозин, теразозин, верапамил) без предварительной консультации с врачом;
при постуральной гипотензии в анамнезе;
при заболеваниях сердца, почек или печени, неконтролируемом диабете, недержании мочи;
при хирургических вмешательствах на предстательной железе в анамнезе;
при симптомах, которые длятся <3 мес;
при дизурии, гематурии, помутнении мочи в течение последних 3 мес или лихорадке (может быть связана с инфекцией мочевыводящих путей).
Следует предупредить пациента о том, что если в течение 14 дней с начала применения препарата симптомы не начнут исчезать или состояние здоровья ухудшится, необходимо прекратить прием этого лекарственного средства и обратиться к врачу. Пациентам следует рекомендовать каждые 12 мес обращаться к врачу для клинического осмотра.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат применяют только у мужчин.
Дети. Препарат не назначают детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Сочетанное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом — снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.
В исследованиях in vitro доказано, что диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.
В исследованиях in vitro не выявлено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с участием микросомальных фракций в печени (показательной была система ферментативного метаболизма с участием цитохрома Р450) относительно амитриптилина, сальбутамола, глибенкламида и финастерида. Однако диклофенак и варфарин могут ускорять элиминацию тамсулозина из плазмы крови.
Одновременное применение с анестетиками и другими блокаторами α₁-адренорецепторов может усиливать гипотензивный эффект.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

данных о случаях острой передозировки нет. Проявлениями передозировки препарата могут быть рвота, диарея, также существует возможность возникновения острой артериальной гипотензии.
Лечение. Поддержка деятельности сердечно-сосудистой системы. АД и ЧСС нормализуются в горизонтальном положении тела, в случае необходимости дополнительно вводят препараты для восстановления ОЦК, сосудосуживающие средства. Проводят мониторинг почечной функции; диализ неэффективен из-за высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови.
Чтобы предотвратить абсорбцию, вызывают рвоту, при приеме высоких доз — промывание желудка, назначение активированного угля, введение осмотического слабительного средства, например сульфата натрия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.