| Торговое название | Сульперазон |
| Действующие вещества | Сульбактам, Цефоперазон |
| Количество действующего вещества | 0,5 г + 0,5 г |
| Форма выпуска | порошок для инъекций |
| Количество в упаковке | 1 г |
| Способ применения | Прочее |
| Взаимодействие с едой | Не имеет значения |
| Температура хранения | от 15°C до 25°C |
| Чувствительность к свету | Чувствительный |
| Признак | Импортный |
| Происхождение | Химический |
| Рыночный статус | Оригинал |
| Производитель | ХАУПТ ФАРМА ЛАТИНА |
| Страна производства | Италия |
| Заявитель | Pfizer |
| Условия отпуска | По рецепту |
| Код АТС |
J Средства для лечения инфекций J01 Антибактериальные средства J01D Прочие бета-лактамные антибиотики J01DD Цефалоспорины третьего поколения J01DD62 Цефоперазон, комбинации |
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. сульперазон является комбинацией сульбактама натрия/цефоперазона натрия. сульбактам натрия — производное основного пенициллинового ядра. он является необратимым ингибитором бета-лактамазы и применяется только парентерально. по химической структуре это сульфон натрия пенициллината. содержит 92 мг натрия (4 мэкв) на 1 г. сульбактам — очень легкорастворимый в воде кристаллический порошок почти белого цвета. молекулярная масса 255,22.
Цефоперазон натрия — это полусинтетический цефалоспориновый антибиотик третьего поколения широкого спектра действия, применяется только парентерально. Содержит 34 мг натрия (1,5 мЭкв) на 1 г. Цефоперазон — легкорастворимый в воде кристаллический порошок белого цвета. Молекулярная масса 667,65.
Антибактериальным компонентом сульбактама/цефоперазона является цефоперазон, действующий против чувствительных микроорганизмов в стадии активной мультипликации путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной мембраны. Сульбактам не обладает выраженной антибактериальной активностью, за исключением активности против Neisseriaceae и Acinetobacter. Однако биохимические исследования на бесклеточных бактериальных системах показали, что сульбактам является необратимым ингибитором важнейших бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам.
Потенциал сульбактама по предотвращению деструкции пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами подтвержден в исследованиях резистентных штаммов на целостных микроорганизмах, в которых сульбактам продемонстрировал выраженный синергизм с пенициллинами и цефалоспоринами. Поскольку сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, чувствительные штаммы становятся более уязвимыми к препарату Сульперазон, чем к действию одного цефоперазона.
Комбинация сульбактама и цефоперазона активна против всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, отмечают синергизм действия (снижение Сmax комбинации, подавляющей микроорганизмы примерно в 4 раза по сравнению с такими концентрациями для каждого компонента отдельно) против различных микроорганизмов, с наиболее выраженным действием против следующих микроорганизмов: Haemophilus influenzae, видов Bacteroides, видов Staphylococcus, Acinetabacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Сульперазон проявляет активность in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов:
Грамположительные микроорганизмы:
- Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие или не продуцирующие пенициллиназу);
- Staphylococcus epidermidis;
- Streptococcus pneumoniae (прежнее название Diplococcus pneumoniaе);
- Streptococcus pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы А);
- Streptococcus agalactiae (β-гемолитический стрептококк группы В);
- большинство других штаммов β-гемолитических стрептококков;
- многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки).
Грамотрицательные микроорганизмы:
- Escherichia coli;
- виды Klebsiella;
- виды Enterobacter;
- виды Citrobacter;
- Haemophilus influenzae;
- Proteus mirabilis;
- Proteus vulgaris;
- Morganella morganii (предыдущее название Proteus morganii);
- Providencia rettgeri (предыдущее название Proteus rettgeri);
- виды Providencia;
- виды Serratia (включая S. marcescens);
- виды Salmonella и Shigella;
- Pseudomonas aeruginosa и некоторые виды Pseudomonas;
- Acinetobacter calcoaceticus;
- Neisseria gonorrhoeae;
- Neisseria meningitidis;
- Bordetella pertussis;
- Yersinia enterocolitica.
Анаэробные микроорганизмы:
- грамотрицательные бациллы (включая Bacteroides fragilis, другие виды Bacteroides и виды Fusobacterium);
- грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella);
- грамположительные бациллы (включая виды Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus).
Для препарата Сульперазон установлены такие диапазоны эффективных концентраций:
| МИК, в мкг/мл по концентрации цефоперазона | |
|---|---|
| Чувствительные | ≤16 |
| Промежуточные | 17–63 |
| Резистентные | ≥64 |
| Размеры диска зоны чувствительности по Кирби — Бауэру, мм | |
|---|---|
| Чувствительные | ≥21 |
| Промежуточные | 16–20 |
| Резистентные | ≤15 |
Для определения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) следует применять серийные разведения сульбактама/цефоперазона с помощью метода разведения агара или бульона. Рекомендовано применение теста чувствительности диска, содержащего 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона. Лабораторный ответ «чувствительный» означает, что на микроорганизм — возбудитель инфекции, вероятно, будет эффективно воздействовать терапия Сульперазоном, а ответ «резистентный» означает, что такое эффективное влияние маловероятно. Ответ «промежуточный» означает, что микроорганизм может быть чувствительным к препарату Сульперазон при применении последнего в более высоких дозах или инфекция развилась в тех тканях или жидкостях организма, где ожидается достижение высоких концентраций антибиотика.
Рекомендуемые диапазоны качества для чувствительных к сульбактаму/цефоперазону 30 мкг/75 мкг дисков:
| Контрольный штамм | Размер зоны, мм |
|---|---|
| Виды Acinetobacter ATCC 43498 | 26–32 |
| Pseudomonas aeruginosae ATCC 27853 | 22–28 |
| Escherichia coli ATCC 25922 | 27–33 |
| Staphylococcus aureus ATCC 25923 | 23–30 |
Фармакокинетика. Средние значения Cmax сульбактама и цефоперазона после однократного введения в течение 5 мин 2 г (в соотношении 1:1) препарата Сульперазон (1 г сульбактама + 1 г цефоперазона) у здоровых добровольцев составляли 130 и 236,8 мкг/мл соответственно. Это свидетельствует о большем объеме распределения сульбактама (Vd=18,0–27,6 л) по сравнению с распределением цефоперазона (Vd=10,2–11,3 л).
Средние значения Сmax сульбактама и цефоперазона после однократного введения в течение 15 мин 4,5 г (в соотношении 1:2) препарата Сульперазон (1,5 г сульбактама + 3 г цефоперазона) у здоровых добровольцев составили 88,3 и 416,1 мкг/мл соответственно.
Сmax сульбактама и цефоперазона в плазме крови после первого в/м введения 1,5 г препарата Сульперазон (0,5 г сульбактама + 1 г цефоперазона) у здоровых добровольцев составляла 11,0 и 45,3 мкг/мл, и 29,9 и 58,4 мкг/мл соответственно, после введения 7-й дозы при применении препарата каждые 12 ч.
Около 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона, полученной при введении препарата сульбактам/цефоперазон, выделяется почками. Большая часть дозы цефоперазона, которая осталась, выводится с желчью. После введения сульбактама/цефоперазона средний Т½ сульбактама составляет 1 ч, а цефоперазона — 1,7 ч. Концентрации в плазме крови пропорциональны
Описание товара заверено производителем Хаупт фарма.
Обратите внимание!
Описание препарата Сульперазон пор. д/р-ра д/ин. 500мг/500мг (1г) №1 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
