Розалин капли глазные раствор 20 мг/мл флакон 5 мл

Действующее вещество: дорзоламид в форме дорзоламида гидрохлорида;

1 мл раствора содержит дорзоламида - 20 мг в форме дорзоламида гидрохлорида - 22,26 мг;

Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия цитрат, гидроксиэтилцеллюлоза, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: слегка опалесцирующи, почти бесцветный, едва вязкий раствор. Цветность: не должна превышать эталон В9. Опалесценция: не должна превышать эталонную суспензию І.

Ингибиторы карбоангидразы. Код АТХ S01E C03.

Дорзоламид содержит дорзоламида гидрохлорид, что активно тормозит человеческую карбоангидразу II. После местного применения в глаза дорзоламид снижает увеличенное внутриглазное давление, независимо от того, связано ли оно с глаукомой. Дорзоламид уменьшает внутриглазное давление, не вызывая побочных эффектов, таких как ночная слепота и аккомодационный спазм. В отличие от бета-адренолитических препаратов местного применения дорзоламид незначительно влияет или не влияет вообще на работу сердца и артериальное давление.

Доказано, что добавление препарата «Розалин» в местный бета-адренолитический препарат приводит к более эффективному снижению внутриглазного давления. Похожее действие наблюдалось в случае применения бета-адренолитических препаратов и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

Фармакодинамика

Эффективность дорзоламида, который применяли пациентам с глаукомой или глазной гипертонией в монотерапии раза в сутки (первичное внутриглазное давление ≥ 23 мм рт. ст.) или два раза в сутки в качестве дополнительного препарат в лечении бета-адренолитиком в форме глазных капель (первичное внутриглазное давление ≥ 22 мм рт. ст.), была подтверждена в клинических исследованиях. При применении как в монотерапии, так и дополнительно препарат снижал внутриглазное давление в течение всего дня и этот эффект сохранялся в течение длительного применения. Эффективность препарата после длительного применения в качестве монотерапии была похожа на эффективность бетаксолола и лишь незначительно меньше, чем эффективность тимолола. При применении дорзоламида в качестве дополнительного препарата в бета-адренолитической терапии в форме глазных капель отмечалось дополнительное снижение внутриглазного давления, как при применении пилокарпина 2% 4 раза в сутки.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Местное применение дорзоламида гидрохлорида создает условия для непосредственного воздействия препарата на глаз после применения небольшой дозы, что обеспечивает гораздо меньшую общую экспозицию препарата. Поэтому снижение внутриглазного давления не сопровождают нарушения кислотно-щелочного баланса и нарушения уровня электролитов, характерные для пероральных ингибиторов карбоангидразы.

После местного применения дорзоламид попадает в общий кровоток. После длительного применения дорзоламид аккумулируется в эритроцитах в связи с селективным сочетанием с изоферментом карбоангидразы II, а концентрация свободного препарата в плазме крови остается очень низкой. Единственный метаболит препарата - это N-диетило-дорзоламид, который тормозит карбоангидразы II медленнее, чем дорзоламид, но тормозит также изофермент с меньшей активностью (карбоангидразы I). Этот метаболит аккумулируется также в эритроцитах, в которых он сочетается прежде всего с карбоангидразой I.

Вывод.

Дорзоламид сочетается с белками плазмы (около 33%). Дорзоламид и его метаболит выводятся прежде всего с мочой в неизмененном виде. После окончания приема препарата происходит нелинейное снижение концентрации дорзоламида в эритроцитах. Сначала происходит быстрое снижение концентрации препарата, после чего наступает фаза более медленного вывода с периодом полувыведения около 4 месяцев.

После перорального применения дорзоламида с целью симуляции максимальной системной экспозиции, которая возможна после длительного местного применения дорзоламидом, состояние равновесия достигнуто в течение 13 недель. В состоянии равновесия в плазме крови не обнаружено присутствия свободного препарата или его метаболита. Похожие фармакологические результаты наблюдались после длительного местного применения дорзоламидом.

Фармакокинетика у различных групп пациентов.

У некоторых пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек (приблизительный клиренс креатинина 30-60 мл/мин) наблюдалась высокая концентрация метаболита дорзоламидом в эритроцитах. Не выявлено существенной разницы в отношении торможения активности карбоангидразы и клинически значимых общих побочных действий, которые можно с этим связывать.

Лечение повышенного внутриглазного давления у пациентов с:

• Глазной гипертензией;
• открытоугольной глаукомой;
• псевдоэксфолиативной глаукомой;
• как дополнительная терапия при лечении бета-блокаторами или в качестве монотерапии, когда лечение бета-блокаторами не было успешным или бета-блокаторы противопоказаны.

Гиперчувствительность к активному веществу препарата или к вспомогательному веществу.

Тяжелое нарушение функции почек (CrCl < 30 мл/мин).

Гиперхлоремический ацидоз.

Не проводили фундаментальных исследований взаимодействия дорзоламида с другими препаратами. В клинических исследованиях не подтверждено взаимодействия при одновременном применении дорзоламида с тимололом и бетаксололом в форме глазных капель, препаратами общего действия: ингибиторами АПФ, БМКК, диуретиками и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе ацетилсалициловой кислотой, а также с гормональными средствами (например эстрогенами, инсулином, тироксином).

Возможно взаимодействие между дорзоламидом и препаратами, что сужают зрачок, а также агонистами адренорецептора при лечении глаукомы не изучена.

Не исследовалось применения дорзоламида пациентам с печеночной недостаточностью, поэтому рекомендуется осторожность при лечении таких пациентов.

При лечении пациентов с острой закрытоугольной глаукомой существует необходимость кроме препаратов, что снижают внутриглазное давление, применить и другие терапевтические мероприятия. Не исследовалось применения дорзоламида пациентам с этим диагнозом.

Дорзоламид является сульфаниламидом, который кроме местного действия подвергается также системной абсорбции к общему кровообращению. Поэтому те же побочные явления, появляющиеся после общего применения сульфаниламидов, могут появиться также после местного применения. В случае диагностирования тяжелых побочных явлений или симптомов гиперчувствительности следует прекратить прием препарата.

Лечение с применением пероральных форм ингибиторов карбоангидразы связывают с появлением камней в мочевых путях вследствие водно-электролитных нарушений, в частности у пациентов с почечнокаменной болезнью в анамнезе. Хотя в случае применения дорзоламида не отмечено появления водно-электролитных нарушений, но были зафиксированы редкие случаи уретеролитиаза. Поскольку дорзоламид - это ингибитор карбоангидразы местного действия, который всасывается в общее кровообращение, пациенты с почечнокаменной болезнью в анамнезе относятся к группе повышенного риска развития уретеролитиаза в связи с применением дорзоламида.

В клинических исследованиях при длительном применении дорзоламида наблюдались местные проявления побочного действия, прежде всего конъюнктивит и раздражение век. Некоторые из этих реакций протекали как аллергические реакции, которые проходили после окончания приема препарата. В этих ситуациях следует рассмотреть необходимость прекращения лечения дорзоламидом.

Возможно усиление общего действия при применении ингибиторов карбоангидразы пациентами, которые одновременно принимают ингибитор карбоангидразы внутрь и дорзоламид. Одновременное применение дорзоламида и пероральный прием ингибиторов карбоангидразы не исследовалось и не рекомендуется.

У пациентов с ранее диагностированными хроническими дефектами роговицы и (или) с внутриглазными операциями в анамнезе при применении дорзоламида наблюдались отеки роговицы и необратимая декомпенсация роговицы. Таким пациянтам дорзоламид местно следует применять с осторожностью.

Во время приема средств, тормозящих выработку водянистой жидкости после фильтрационных мероприятий, наблюдались случаи отслоения сосудистой оболочки.

«Розалин» содержит консервант - бензалкония хлорид, который может привести к раздражению глаз. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и надеть не ранее, чем через 15 минут после закапывания. Бензалкония хлорид может привести к потере мягкими контактными линзами цвета.

Беременность.

Не проводили соответствующих контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам. Не следует применять дорзоламид в период беременности.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко. Дорзоламид не следует применять в период кормления грудью.

У некоторых пациентов, принимающих дорзоламид, возможно побочное действие в виде головокружения, нарушений зрения, которые могут влиять на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Если препарат «Розалин» применять в монотерапии, следует закапывать по 1 капле в больной глаз (или оба глаза) 3 раза в сутки.

Во вспомогательной терапии вместе с бета-адренолитическими препаратами для местного применения в конъюнктивальный мешок больного глаза (глаз) закапывать 1 каплю препарата «Розалин» 2 раза в сутки.

При желании заменить препаратом «Розалин» другой местный противоглаукомный препарат, следует прекратить лечение этим средством и начать применение препарата «Розалин» на следующий день.

Если при лечении пациент применяет несколько местных офтальмологических препаратов, то их следует применять с интервалом как минимум 10 минут.

При применении препарата необходимо избегать контакта капельницы с поверхностью глаза или кожи вокруг глаз, иначе глазные капли могут контаминироваться микроорганизмами, которые могут повлечь инфекцию глаза (глаз). Использование контаминированного раствора может привести к тяжелому поражению глаза, что может привести к потере зрения.

Дети.

Данные по применению глазных капель детям ограничены, поэтому не следует применять детям.

Данные о последствиях передозировки у людей ограничены. Наблюдалось появление таких симптомов: после приема препарата внутрь - сонливость; после местного применения: тошнота, головокружение, головная боль, чувство усталости, нетипичные сны и дисфагия. При передозировке необходимо применять симптоматическую и поддерживающую терапию. Возможно появление электролитных нарушений, развитие астении и симптомов со стороны ЦНС. Необходимо проверить концентрацию электролитов (в частности калия) в сыворотке крови и определить уровень pH крови.

Чаще всего с применением дорзоламида связывают такие побочные действия: горечь во рту, жжение и покалывание в глазах, нечеткость зрительного восприятия, зуд в глазах, слезотечение, головная боль, конъюнктивит, блефарит, тошнота, раздражение век и ощущение слабости и усталости. Чаще всего (примерно у 3% пациентов) причиной прекращения лечения препаратом «Розалин» были побочные действия со стороны глаз, прежде всего диагностирования конъюнктивита после приема препарата и реакции со стороны век. Редко отмечалось воспаление радужной оболочки и цилиарного тела и кожные высыпания. В одном случае диагностировано мочекаменную болезнь.

При применении препарата, содержащего дорзоламид, отмечались побочные действия с такой частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), не слишком часто (≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя определить на основании доступных данных).

Нарушение нервной системы:

• Часто:Головная боль;
• Редко:Парестезии, головокружение.

Со стороны органа зрения:

• Очень часто: жжение и покалывание;
• Часто:Поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, блефарит, зуд в глазах, раздражение глаз, нечеткость зрительного восприятия;
• Не слишком часто: воспаление радужной оболочки и цилиарного тела;
• Редко:Раздражение, в том числе покраснение, боль, слипание век, преходящая близорукость (проходящая после прекращения лечения), отек роговицы, пониженное напряжение глазного яблока, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных мероприятий;
• Неизвестно:Ощущение инородного тела в глазу.

Со стороны дыхательной системы:

• Редко:Носовое кровотечение;
• Неизвестно:Одышка.

Со стороны пищеварительного тракта:

• Часто:Тошнота, горький привкус во рту;
• Редко:Раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной ткани: редко: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевых путей: редко: мочекаменная болезнь.

Общие нарушения и состояния участка введения:

• Часто:Астения/повышенная утомляемость;
• Редко:Гиперчувствительность, субъективные и объективные проявления местных реакций, в том числе реакций в пределах век и проявления общих аллергических реакций, в том числе ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, зуд, сыпь, одышка.

Влияние на результаты лабораторных исследований.

Не зафиксировано существенных электролитных нарушений, связанных с применением дорзоламида.

2 года.

Срок годности после первого использования - 4 недели.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе на 5 мл с капельницей и белой крышечкой в картонной коробке.

По рецепту.

Рафарм А. Т. Греция/Rafarm SA, Greece.

АО «Адамед Фарма», Польша/Adamed Pharma SA, Poland.

Адрес

Тезисе Поус Ксатси Агиоу Лоука, Паяния Аттики, 19002, Греция/Thesi Pousi - Xatzi Agiou Louka, Paiania Attiki, TK 19002, TO 37 Greece.

Ул. Марш. Дж. Пилсудского 5, 95 - 200, Пабьянице, Польша/Ul. marsz. J. Pilsudskiego 5, Pabianice, 95 - 200, Poland.