Резлод капли глазные раствор 2% флакон-капельница 5 мл

Действующее вещество: дорзоламид;

1 мл раствора содержит 20 мг дорзоламида (в виде гидрохлорида дорзоламида);

Другие составляющие: маннит (Е 421), бензалкония хлорид, гидроксиэтилцеллюлоза, натрия цитрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка вяжущий, бесцветный водный раствор.

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид. Код ATX S01E C03.

Фармакодинамика

Препарат Резлод содержит гидрохлорид дорзоламида – сильный ингибитор карбоангидразы II (СА-II) человека. После местного офтальмологического применения дорзоламид уменьшает повышенное внутриглазное давление, связанное или не связанное с глаукомой, которое является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и сужении поля зрения. Дорзоламид не приводит к сужению зрачка и уменьшает внутриглазное давление без развития таких побочных реакций как ночная слепота и аккомодационный спазм. Дорзоламид оказывает минимальное влияние или не влияет на частоту сердечных сокращений или АД.

Поскольку механизм действия дорзоламида отличается от механизма блокаторов бета-адренорецепторов, при его применении в такой комбинации как сопутствующей терапии наблюдается синергическое действие обоих компонентов, сопровождающееся дополнительным уменьшением внутриглазного давления.

Фармакокинетика

В отличие от пероральных препаратов ингибиторов карбоангидразы, дорзоламид гидрохлорид при местном применении действует непосредственно в глазу при существенно меньших дозах, и поэтому такое применение сопровождается менее выраженным системным действием. В клинических исследованиях это приводило к уменьшению внутриглазного давления без сопутствующих расстройств кислотно-щелочного баланса или изменению параметров электролитов, присущих пероральным препаратам ингибиторов карбоангидразы.

При местном применении дорзоламид достигает системного кровотока. Для оценки потенциала системного ингибирования карбоангидразы после местного применения измеряли концентрацию дорзоламида и его метаболитов в эритроцитах и плазме крови, а также ингибирование карбоангидразы в эритроцитах.

При длительном применении дорзоламид аккумулируется в эритроцитах в результате селективного связывания с CA-II, в то время как в плазме крови поддерживаются чрезвычайно низкие концентрации свободного действующего вещества. Дорзоламид образует один N-дезетилированный метаболит, ингибирующий CA-II в меньшей степени, чем первоначальное соединение, но также ингибирующий менее активный изофермент CA-I. Метаболит также аккумулируется в эритроцитах, где он преимущественно связывается с CA-I. Дорзоламид умеренно связывается с протеинами плазмы (около 33%) и выводится с мочой (преимущественно в неизмененном виде), как и его метаболит. После прекращения применения происходит нелинейное вымывание дорзоламида из эритроцитов, что вначале приводит к быстрому снижению концентраций дорзоламида, после чего наступает более медленная фаза выведения с периодом полувыведения, составляющей примерно 4 месяца.

При пероральном приеме, моделировавшем максимальное системное действие дорзоламида после длительного местного офтальмологического применения, равновесное состояние достигалось в пределах 13 недель. В равновесном состоянии в плазме крови практически не было обнаружено ни свободного действующего вещества, ни метаболита; ингибирование СА в эритроцитах было меньше, чем считается необходимым для фармакологического воздействия на почечную функцию или дыхание. Подобные фармакокинетические результаты отмечали после длительного местного применения дорзоламида.

Однако у некоторых пациентов пожилого возраста с поврежденной почечной функцией (установленный клиренс креатинина 30-60 мл/мин) концентрации метаболита в эритроцитах были выше, хотя это не сопровождалось существенными отличиями в ингибировании карбоангидразы; клинически значимых системных побочных реакций, напрямую связанных с этими явлениями, не наблюдалось.

Препарат Резлод показан:

- для монотерапии пациентов с повышенным внутриглазным давлением, которым противопоказано применение блокаторов бета-адренорецепторов, или в случае отсутствия ответа на терапию блокаторами бета-адренорецепторов при лечении:

- внутриглазной гипертензии;

- открытоугольной глаукомы;

- псевдоэксфолиативной глаукомы;

Как вспомогательная терапия при применении блокаторов бета-адренорецепторов.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу препарата.

У пациентов с тяжелым поражением почечной функции (клиренс креатинина

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Специальных исследований лекарственных взаимодействий препарат не проводили.

В клинических исследованиях дорзоламид применяли одновременно с указанными ниже лекарственными препаратами, что не сопровождалось развитием побочных взаимодействий: глазные капли тимолола или бетаксолола и лекарственные средства системного действия, такие как АПФ-ингибиторы, антагонисты кальция, диуретики, нестероидные противовоспалительные препараты, включая гормоны (например, эстроген, инсулин, тироксин).

Взаимодействие между дорзоламидом и миотиками или агонистами адренергических рецепторов во время противоглаукомной терапии полностью не изучено.

У пациентов с поражением печеночной функции применение дорзоламида не изучалось, поэтому при лечении таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Лечение пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы требует терапевтического вмешательства в дополнение к терапии офтальмологическими гипотензивными препаратами. У пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы применение дорзоламида не изучалось.

Дорзоламид содержит сульфонамидную группу, которая также содержится в сульфонамидах, поэтому он абсорбируется в системный кровоток даже при местном применении. Благодаря этому при местном применении препарата могут наблюдаться такие же типы побочных реакций, которые присущи сульфонамидам, включая серьезные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении признаков серьезных реакций или реакций гиперчувствительности препарат следует прекратить.

Терапия пероральными препаратами ингибиторов карбоангидразы, особенно у пациентов с конкрементами мочевыводящих путей в анамнезе, приводила к развитию мочекаменной болезни вследствие расстройств кислотно-щелочного баланса. Хотя при применении дорзоламида расстройств кислотно-щелочного баланса не наблюдалось, существуют отдельные сообщения о случаях мочекаменной болезни у пациентов, применяющих такое лечение. Поскольку дорзоламид является местным ингибитором карбоангидразы, абсорбируемым в системный кровоток, у пациентов с конкрементами мочевыводящих путей в анамнезе при применении дорзоламида может повышаться риск развития мочекаменной болезни.

Если наблюдаются аллергические реакции (например, конъюнктивит или реакции со стороны век), следует рассмотреть целесообразность прекращения лечения.

Поскольку при одновременном применении пероральных препаратов ингибиторов карбоангидразы и дорзоламида существует вероятность синергического воздействия на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы, такое применение не рекомендуется.

Сообщалось о случаях отека роговицы и необратимой декомпенсации роговицы во время применения препарата пациентами с уже существующими хроническими дефектами роговицы и/или с историей офтальмологических хирургических вмешательств. Поэтому таким пациентам местные препараты дорзоламида следует применять с осторожностью.

Есть сообщения о случаях отслоения сосудистой оболочки глаза с одновременной внутриглазной гипотонией при назначении водных супрессантов после процедур фильтрации.

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение и обесцвечивать мягкие контактные линзы, поэтому контактные линзы следует снимать перед закапыванием препарата и повторно вставлять их не ранее чем через 15 минут после применения.

Сообщалось, что бензалкония хлорид вызывает раздражение глаз, симптомы синдрома «сухого глаза» и может поражать слезную пленку и роговицу. Поэтому препарат следует с осторожностью назначать больным синдромом «сухого глаза» и пациентам с вероятностью повреждения роговицы.

При длительном применении пациенты должны находиться под контролем.

Беременность.

Препараты дорзоламида не следует применять в период беременности. Адекватных клинических данных о применении препарата в период беременности нет. У кроликов дорзоламид вызывал тератогенные эффекты при введении в дозах, токсичных для матери.

Кормление грудью.

Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко человека. У крыс в период лактации наблюдалось уменьшение наращивания массы тела помета. В случае необходимости лечение дорзоламидом кормление грудью не рекомендуется.

Исследования влияния препарата на способность пациентов управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Возможные побочные реакции, такие как головокружение и нарушения зрения, могут влиять на способность пациентов управлять автомобилем и работать с механизмами.

При применении в качестве монотерапии закапывают по 1 капле препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза трижды в сутки.

При применении в качестве вспомогательной терапии в сочетании с офтальмологическими препаратами блокаторов бета-адренорецепторов закапывают по 1 капле препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза дважды в сутки.

Если препарат назначается на смену другому офтальмологическому противоглаукомному средству, применение препарата Резлод следует начинать на следующий день после последнего применения предыдущего препарата.

При применении нескольких местных офтальмологических препаратов их следует закапывать как минимум с 10-минутным интервалом.

Перед применением препарата следует вымыть руки, а при закапывании глазных капель следует избегать контакта наконечника капельницы с глазом или кожей.

Пациентов следует проинформировать о правильном обращении с офтальмологическими флаконами-капельницами.

Пациентам также следует проинформировать, что при ненадлежащем обращении глазные капли могут контаминироваться распространенными бактериями, вызывающими инфекционные заболевания глаз. Применение контаминированных растворов может привести к серьезному поражению глаз с последующей потерей зрения.

Дети.

Поскольку клинические данные по лечению детей глазными каплями дорзоламида ограничены, такое применение не рекомендуется.

Существует лишь ограниченная информация о случайной передозировке или преднамеренном проглатывании глазных капель дорзоламида. Сообщалось о развитии таких симптомов передозировки: при глотании внутрь – сонливость; при местном применении – тошнота, головокружение, головная боль, слабость, расстройства сна и дисфагия.

При передозировке следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. При передозировке может наблюдаться электролитный дисбаланс, развитие ацидоза и возможные реакции со стороны центральной нервной системы. При передозировке следует контролировать сывороточные уровни электролитов (в частности калия) и уровень рН крови.

Наиболее распространенной причиной прекращения лечения в клинических исследованиях дорзоламида было развитие побочных реакций, связанных с препаратом со стороны органа зрения, в первую очередь конъюнктивита и реакций со стороны век.

Побочные реакции, которые наблюдались при проведении клинических исследований или послерегистрационных наблюдений применения глазных капель дорзоламида, отмечены ниже классов системных органов.

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, парестезия.

Со стороны органа зрения: жжение и покалывание, поверхностный пятнистый кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, затуманивание зрения, иридоциклит, раздражение глаз (включая покраснение), боль, шелушение кожи век проходила при прекращении лечения), отек роговицы, внутриглазная гипотония, отслоение сосудистой оболочки глаза после фильтрационной хирургии, ощущение чужеродного тела в глазу.

Со стороны сердца: учащенное сердцебиение.

Дыхательные, торакальные и медиастинальные нарушения: носовое кровотечение, одышка.

Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, привкус горечи во рту, раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной ткани: контактный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: мочекаменная болезнь.

Общие нарушения и реакции в месте введения: астения/слабость, местные и системные реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, тяжесть дыхания, бронхоспазм.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Применять не больше 28 дней после первого открытия флакона.

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл раствора глазных капель во флаконах-капельницах, закрытых колпачками с контролем первого вскрытия. По 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

По рецепту.

Фомар А. В. Е. (завод Алимос)/Famar AVE (Alimos plant)

Или

Фарматен С. А./Pharmathen SA

Адрес

Aгиу Димитриу 63, Алимос Аттика 17456, Греция/Agiou Dimitriou 63, Alimos Attiki 17456, Greece

Или

Дервенакион 6, Паллин Аттика 15351, Греция/Dervenakion 6, Pallini Attiki 15351, Greece.