Омеп капсулы твердые по 20мг блистер 14шт

ОМЕП 20 мг, 40 мг (OMEP 20 mg, 40 mg)

OMEPRAZOLUM     A02B C01

Sandoz

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. тверд. 20 мг, № 14

№  UA/4818/01/02 от 03.08.2011 до 03.08.2016

капс. тверд. 40 мг, № 14

№  UA/4818/01/03 от 03.08.2011 до 03.08.2016

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Действующее вещество препарата Омеп — омепразол — специфический ингибитор протонного насоса париетальных клеток. Пероральный прием омепразола 1 раз в сутки вызывает обратимое подавление секреции кислоты в желудке. Омепразол, смесь рацематов 2 активных энантиомеров, снижает выделение кислоты с помощью механизма действия на мишени — протонные насосы пристеночных клеток.
Омепразол является слабым основанием, которое концентрируется и трансформируется в активную форму в сильнокислой среде внутриклеточных образований париетальных клеток, где он ингибирует фермент Н⁺/К⁺-АТФазу — протонный насос. Это влияние на конечный этап образования кислоты является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное угнетение как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы раздражителя. Все отмеченные фармакодинамические эффекты основаны на влиянии омепразола на секрецию кислоты. При пероральном приеме 1 раз в сутки омепразол обеспечивает быстрое и эффективное угнетение секреции кислоты круглосуточно. Максимальный эффект достигается через 4 дня лечения.
У пациентов с пептической язвой двенадцатиперстной кишки происходит угнетение секреции кислоты в желудке в среднем на 80% в течение 24 ч. Через 24 ч после приема омепразола снижение пика выделения кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70%.
У пациентов с пептической язвой двенадцатиперстной кишки после приема 20 мг омепразола значение внутрижелудочного рН поддерживается на уровне ≥3 в течение 17–24 ч.
Под действием омепразола происходит снижение секреции кислоты и, как следствие, дозозависимо снижается/нормализуется период действия кислоты в пищеводе у больных с желудочно-пищеводным рефлюксом.
Во время лечения омепразолом тахифилаксия не возникала.
70–95% пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки и желудка инфицированы Helicobacter pylori. У этих пациентов Helicobacter pylori приводит к возникновению гастрита и/или язвы. Последние данные указывают на причинно-следственную связь между наличием Helicobacter pylori и желудочными раковыми новообразованиями.
Эрадикация Helicobacter pylori при одновременном применении омепразола с антибиотиками способствует быстрому исчезновению симптомов, излечению повреждений слизистой оболочки и долгосрочной ремиссии пептических язв. Это также снижает вероятность возникновения таких осложнений, как желудочно-кишечное кровотечение. Не требуется длительного лечения средствами, которые уменьшают секрецию.
Во время длительного лечения омепразолом сообщалось о повышенной частоте образования желудочных железистых кист. Эти изменения являются следствием выраженного ингибирования секреции хлористоводородной кислоты. Они носят доброкачественный и обратимый характер.
В неконтролируемых исследованиях у детей (в возрасте 1 год–16 лет) с тяжелым рефлюкс-эзофагитом при приеме омепразола в дозе 0,7–1,4 мг/кг улучшалось состояние пациентов с эзофагитом в 90% случаев наряду со значительным уменьшением симптомов рефлюкса. В одностороннем слепом исследовании дети в возрасте 0–24 мес с клиническим диагнозом «гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» получали 0,5, 1,0 или 1,5 мг омепразола/кг массы тела. Частота возникновения рвоты/эпизодов регургитации снизилась на 50% после 8-недельной терапии препаратом, независимо от дозы.
Эрадикация Helicobacter pylori в педиатрической практике
Согласно выводам рандомизированного двойного слепого клинического исследования (исследование «Heliot») терапия с применением омепразола в комбинации с 2 антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) является безопасной и эффективной для лечения гастрита, возбудителями которого являются Helicobacter pylori, у детей в возрасте старше 4 лет: уровень эрадикации Helicobacter pylori: 74,2% (23/31 пациентов) в группе омепразол + амоксициллин + кларитромицин, по сравнению с 9,4% (3/32 пациентов) в группе изолированного приема амоксициллина + кларитромицина. Впрочем, свидетельств какого-либо клинического преимущества с изменением симптомов диспепсии не отмечалось. Результаты данных исследований не содержат информации относительно применения препарата у детей в возрасте младше 4 лет.
Фармакокинетика
Устойчивость омепразола к воздействию кислоты при приеме Омепа в форме капсул обеспечивается строением микрогранул (пеллет) с кислоторезистентным покрытием. Обычно омепразол всасывается в тонком кишечнике в течение 3–6 ч. C_max в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Системная биодоступность однократной дозы составляет приблизительно 40% и возрастает до 60% после повторного ежедневного приема. Одновременное употребление пищи не влияет на биодоступность препарата. Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет 97%.
Омепразол в основном метаболизируется в печени с помощью ферментной системы цитохрома Р450 (CYP). Метаболические превращения главным образом обусловлены полиморфными специфическими изоформами фермента CYP2C19, отвечающими за образование гидроксиомепразола — основного метаболита в плазме крови. Другой метаболит — омепразол-сульфон — образуется под действием фермента CYP3A4.
Т_½ омепразола из плазмы крови обычно составляет менее 1 ч и не изменяется в течение длительного лечения. Омепразол полностью выводится из плазмы крови без тенденции к аккумуляции во время одноразового суточного приема.
80% принятой дозы экскретируется в метаболизированной форме с мочой, остальная часть — с желчью и калом. Ни один из метаболитов не влияет на секрецию кислоты.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Нарушение функции печени
У больных с нарушениями функции печени AUC возрастает. Однако при режиме дозирования 1 раз в сутки это не вызывает аккумуляции омепразола.
Нарушение функции почек
Системная биодоступность у больных с нарушениями функции почек не меняется.
Пациенты пожилого возраста
Скорость метаболизма омепразола несколько снижается у людей пожилого возраста (75–79 лет).
Дети
Фармакокинетика у детей в возрасте старше 1 года не отличается от таковой у взрослых.

ПОКАЗАНИЯ:

• лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом НПВП;
• лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), в том числе рефлюкс-эзофагита;
• ослабление симптомов кислотозависимой диспепсии;
• эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии с антибиотиками у пациентов с пептической язвой;
• лечение синдрома Золлингера — Эллисона;
• лечение рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение изжоги и кислотной отрыжки при ГЭРБ у детей в возрасте старше 1 года с массой тела ≥10 кг.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет
При лечении язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, в том числе связанных с приемом НПВП, обычно назначают по 20 мг омепразола 1 раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 4 нед. Доброкачественная язва желудка излечивается в течение 8 нед.
В тяжелых или рецидивирующих случаях дозу можно повысить до 40 мг омепразола в сутки. При длительном лечении пациентов с рецидивом язвы двенадцатиперстной кишки в анамнезе рекомендуется принимать по 20 мг омепразола 1 раз в сутки.
Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать по 10 мг Омепа 1 раз в сутки (применяют капсулы в соответствующей дозировке). Если симптомы заболевания появляются вновь, дозу следует повысить до 20 мг омепразола в сутки.
Для профилактики рецидива язвы желудка рекомендуется принимать по 20 мг Омепа 1 раз в сутки. Если симптомы заболевания появляются вновь, дозу следует повысить до 40 мг омепразола в сутки.
Риск развития рецидива язвы существует у таких лиц: пациенты в возрасте до 60 лет, инфицированные Helicobacter pylori; пациенты с симптомами заболевания, которые длятся более 1 года; пациенты, которые курят.
Для профилактики возникновения язвы желудка/двенадцатиперстной кишки, гастродуоденальных эрозий и диспептических симптомов у пациентов, имеющих в анамнезе гастродуоденальные поражения, и которым необходимо лечение НПВП, рекомендуется принимать по 20 мг Омепа 1 раз в сутки.
Для лечения ГЭРБ, в том числе рефлюкс-эзофагита, рекомендуется принимать по 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Большинство пациентов излечиваются в течение 4 недель. При необходимости может быть назначен повторный 4-8-недельный курс терапии.
Пациентам с рефлюкс-эзофагитом, устойчивым к лечению, назначают 40 мг Омепа 1 раз в сутки. Заживление слизистой оболочки обычно происходит в течение 8 нед.
Для длительного лечения ГЭРБ рекомендуемая доза составляет 10 мг омепразола 1 раз в сутки (применяют капсулы в соответствующей дозировке). Если симптомы заболевания появляются вновь, дозу можно повысить до 20 мг.
Для ослабления симптомов кислотозависимой диспепсии рекомендуется принимать 10 мг или 20 мг омепразола 1 раз в сутки в течение 2–4 нед в зависимости от тяжести и стойкости симптомов.
Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется прием Омепа в составе комбинированной терапии с антибиотиками по таким схемам лечения:

• Омеп 20 мг 2 раза в сутки (40 мг 1 раз в сутки) + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения — 1 нед;
• Омеп 20 мг 2 раза в сутки (40 мг 1 раз в сутки) + кларитромицин 250 мг (или 500 мг) + метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) 2 раза в сутки. Продолжительность лечения — 1 нед;
• Омеп 40 мг 1 раз в сутки + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) 3 раза в сутки. Продолжительность лечения — 1 нед.

Для лечения синдрома Золлингера — Эллисона доза определяется индивидуально. Рекомендованная начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. В большинстве случаев при тяжелой форме заболевания, а также в случаях, когда другие терапевтические методы не давали желаемого результата, лечебная доза от 20 до 120 мг омепразола была эффективной. Если суточная доза составляет 80 мг омепразола и выше, ее следует разделить на 2 приема. Продолжительность лечения определяется клинической необходимостью.
Лечение рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение изжоги и кислотной отрыжки при ГЭРБ у детей в возрасте до 12 лет

• Дети старше 1 года с массой тела 10–20 кг:

10 мг омепразола 1 раз в сутки (применяют капсулы в соответствующей дозировке). В случае необходимости врач может повысить дозу до 20 мг омепразола 1 раз в сутки.

• Дети в возрасте старше 2 лет с массой тела ≥20 кг:

20 мг омепразола 1 раз в сутки. В случае необходимости врач может повысить дозу до 40 мг омепразола 1 раз в сутки.
Лечение рефлюкс-эзофагита может длиться 4–8 нед.
Продолжительность симптоматического лечения изжоги и кислотной отрыжки при ГЭРБ составляет 2–4 нед. Если через 2–4 нед состояние не улучшается, необходимо провести повторное обследование пациента.
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной наличием Helicobacter pylori у детей в возрасте старше 5 лет
Лечение проводится под наблюдением врача.
Рекомендован следующий режим дозирования:

Особые группы пациентов
У больных с нарушенной функцией почек нет необходимости корригировать дозу.
У больных с нарушенной функцией печени достаточной является доза омепразола 10–20 мг.
У пациентов пожилого возраста нет необходимости корригировать дозу.
Капсулы лучше принимать утром, желательно до еды, не разжевывая, запивая половиной стакана воды. Капсулу нельзя жевать или дробить.
Дети или больные, которые имеют трудности с глотанием, могут раскрыть капсулу и принять ее содержимое или непосредственно, или смешав его с негазированной водой, или слабокислым напитком (например с фруктовым соком, яблочным пюре). Эту смесь необходимо принять немедленно после приготовления или в течение короткого промежутка времени (в пределах 30 мин). Смесь нужно взболтать перед приемом и запить половиной стакана воды; нельзя использовать молоко или газированную воду.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата. Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного образования, поскольку омепразол может маскировать симптомы и усложнить установление диагноза. Омепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, не следует принимать одновременно с нелфинавиром и атазанавиром.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

для оценки побочных реакций используются следующие критерии оценки частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить из-за отсутствия данных).
Со стороны лимфатической системы и системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.
Со стороны респираторной системы и органов дыхания: редко — бронхоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, нарушения сна, ощущение слабости, сонливость; редко — нарушение вкуса.
Психические нарушения: часто — бессонница; редко — тревожность, незначительная дезориентация, депрессия; очень редко — агрессия, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — вертиго.
Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко — сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз.
Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у больных с известными тяжелыми нарушениями функции печени.
Со стороны обмена веществ: редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивных органов и молочных желез: очень редко — импотенция, гинекомастия.
Прочие: нечасто — недомогание, периферические отеки; редко — чрезмерная потливость.
Профиль побочных явлений, которые отмечались у детей, совпадает с таковым у взрослых как при кратковременной, так и при длительной терапии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при возникновении у пациентов с язвой желудка или подозрением на язву желудка таких тревожных симптомов, как значительное уменьшение массы тела, не обусловленное диетой, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, следует исключить наличие злокачественного образования, поскольку прием препарата может маскировать его симптомы и усложнять установление диагноза.
Одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса не рекомендуется.
Омепразол, как и другие кислотоингибирующие вещества, может снижать уровень абсорбции витамина В₁₂ (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это необходимо учитывать при лечении пациентов с дефицитом витамина В₁₂ или риском снижения поглощения витамина В₁₂ при длительной терапии. В отдельных случаях может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В₁₂ в плазме крови.
Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или в конце лечения омепразолом следует принимать во внимание потенциальную возможность взаимодействия со средствами, которые метаболизируются CYP2C19, например, с клопидогрелем.
Для лечения хронических заболеваний у детей не следует применять препарат дольше, чем рекомендовано.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы и нарушениями мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять Омеп.
Прием ингибиторов протонного насоса может привести к незначительному повышению риска развития инфекционных заболеваний пищеварительного тракта, вызванных такими возбудителями как Salmonella и Campylobacter.
Во время длительной терапии, особенно в случаях, когда срок лечения превышает 1 год, пациентам следует находиться под регулярным медицинским наблюдением.
Применение в период беременности и кормления грудью
Результаты исследований не показали негативного воздействия омепразола в период беременности на плод/ребенка. Препарат можно применять в период беременности, если, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка.
Омепразол выделяется в незначительном количестве в грудное молоко, но его влияние на ребенка неизвестно. Поэтому следует прекратить кормление грудью на период лечения.
Дети
Препарат применяют у детей в возрасте старше 1 года с массой тела ≥10 кг по назначению врача по показаниям рефлюкс-эзофагит, симптоматическое лечение изжоги и кислотной отрыжки при ГЭРБ и у детей в возрасте старше 5 лет для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной наличием Helicobacter pylori, под контролем врача.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами
Влияние на способность управлять транспортом или работать с механизмами маловероятно, но следует учитывать возможность возникновения таких побочных реакций, как головокружение и нарушение зрения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

на всасывание некоторых лекарственных средств может влиять пониженная кислотность желудка.
Как и при применении других блокаторов протонного насоса и антацидов, при лечении омепразолом снижается абсорбция кетоконазола, итраконазола, что может влиять на их эффективность. Следует избегать одновременного применения омепразола с позаконазолом и эрлотинибом.
Поскольку омепразол метаболизируется в печени с помощью цитохрома Р450, он может вызывать задержку выведения диазепама, фенитоина, цилостазола, варфарина и других антагонистов витамина К. Рекомендуется контролировать уровень фенитоина, особенно в начале лечения, а также пероральных антикоагулянтов и, при необходимости, снижать дозу.
При одновременном применении омепразола с варфарином или другими антагонистами витамина К рекомендован постоянный мониторинг международного нормализованного отношения и, при необходимости, снижение дозы варфарина (или другого антагониста витамина К).
В случае одновременного применения омепразола и кларитромицина растут их концентрации в плазме крови. Это считается полезным взаимодействием при эрадикации Helicobacter pylori. О взаимодействии с метронидазолом или амоксициллином не сообщалось.
Не отмечалось взаимодействия с фенацетином, теофиллином, кофеином, пропранололом, метопрололом, циклоспорином, лидокаином, хинидина сульфатом, эстрадиолом, этиловым спиртом.
Взаимодействия с антацидами при одновременном применении с омепразолом не отмечалось. Также не отмечено взаимодействия с пищей и алкоголем.
Не отмечалось взаимодействия с пироксикамом, диклофенаком, напроксеном. Нет необходимости прекращать лечение этими средствами при одновременном лечении препаратом.
Одновременное применение омепразола и дигоксина у здоровых добровольцев вызвало повышение на 10% биодоступности дигоксина вследствие повышения рН желудочного сока.
При одновременном приеме омепразола с комплексом атазанавир/ритонавир на 75% снизилась экспозиция атазанавира. Ингибиторы протонного насоса, включая омепразол, не следует применять одновременно с атазанавиром.
При комбинированном применении омепразола и комплекса саквинавир/ритонавир концентрация саквинавира в плазме крови повышалась примерно на 70%, что хорошо переносили ВИЧ-инфицированные пациенты.
Одновременное применение омепразола с нелфинавиром противопоказано.
При одновременном приеме омепразола и такролимуса повышается концентрация такролимуса в плазме крови.
При сопутствующем лечении омепразолом и вориконазолом, ингибитором CYP2C19 и CYP3A4, концентрация омепразола в плазме крови повышается в 2 раза. C_max и AUC вориконазола повышается на 15 и 41% соответственно. Нет необходимости в постоянной коррекции дозы омепразола, однако следует проводить корригирование дозы у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, а также при длительном лечении.
Рифампицин, препараты зверобоя, являющиеся индукторами ферментов CYP2C19 и CYP3A4, могут снижать концентрацию омепразола в плазме крови.
Относительно одновременного применения клопидогрела и омепразола имеются противоречивые данные, касающиеся снижения концентрации активного метаболита клопидогреля.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

были описаны единичные случаи передозировки — известно о приеме разовой дозы 560 мг омепразола, также имеются данные о повышении разовой дозы до 2400 мг (в 120 раз выше, чем обычная рекомендованная доза). Передозировка сопровождалось такими симптомами: тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, головная боль, диарея. Единичные случаи передозировки сопровождались апатией, депрессией и спутанностью сознания, но все указанные симптомы имеют преходящий характер.
Скорость выведения препарата из организма остается неизменной при повышении дозы, поэтому потребности в специальном лечении при передозировке нет.
Специфического антидота нет. Значительная часть омепразола связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ неэффективен. Рекомендовано симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.