Ницериум 30 Уно капсулы твердые по 30мг 3 блистера по 10шт

НИЦЕРИУМ 30 УНО^® (NICERIUM 30 UNO)

NICERGOLINUM     C04A E02

Sandoz

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. тверд. 30 мг, № 30

Прочие ингредиенты: сахар сферический, макрогол 4000, полиакрилатная дисперсия, тальк, желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

№ UA/9336/01/01 от 02.02.2009 до 02.02.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Ницериум 30 УНО — периферический вазодилататор. Блокирует α-адренорецепторы, благодаря чему оказывает сосудорасширяющий эффект, снижает ОПСС и АД. Тормозит агрегацию тромбоцитов, уменьшает вязкость крови. Фармакодинамические свойства ницерголина основываются на его способности влиять на клеточный метаболизм — повышать утилизацию глюкозы и кислорода, увеличивать содержание АТФ, белков и синтез нуклеиновых кислот. Ницериум 30 УНО улучшает мозговое кровообращение, обеспечивает защиту головного мозга от повреждения в условиях гипоксии и ишемии. Положительно влияет на нейронную передачу, повышает интенсивность обмена допамина и норадреналина, увеличивает уровень цАМФ. Цифровой анализ данных ЭЭГ свидетельствует о положительном влиянии ницерголина на биоэлектрическую активность головного мозга и усиление его адаптационных возможностей. Ницерголин оказывает положительный эффект на когнитивную функцию, улучшает память, психомоторную активность, предотвращает аффективные нарушения и соматические дисфункции (повышенную утомляемость, анорексию, головокружение).
В клиническом отношении предварительные исследования с применением низкой суточной дозы (30 мг ницерголина) показали статистически достоверное улучшение только моносимптомов синдрома деменции. В терапевтических исследованиях последнего времени более выраженное и более экстенсивное улучшения синдрома деменции в среднем на 25% достигалось при применении суточной дозы 60 мг (2×30 мг) в течение 3–6-месячного периода наблюдения. Терапевтический успех рос постепенно и становился заметным, по сравнению с первоначальной ситуацией, после 3 мес лечения.
У пациентов с деменцией и положительной реакцией на ницерголин улучшение клинического состояния продолжалось до 6-го месяца лечения.
Фармакокинетика
Всасывание. Ницерголин быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Подвержен значительному эффекту первичного прохождения через печень. Степень системной доступности неизвестна. После введения 70 мкг/кг массы тела радиоактивно меченого ницерголина его концентрация в плазме крови составляла 100–200 нг/мл.
Распределение. Ницерголин активно связывается с белками плазмы крови, при этом его сродство к альбумину приблизительно в 4 раза ниже, чем к α₁-кислому гликопротеину. Процент связывания остается относительно постоянным при физиологических концентрациях протеина в плазме, даже когда концентрация ницерголина повышена. Поскольку концентрация α₁-кислого гликопротеина в плазме крови у пациентов пожилого возраста при патологических состояниях, например при острых воспалительных процессах, онкологических заболеваниях или в случае стресса может повышаться, то есть все основания полагать, что эффективная концентрация активного ингредиента при таких условиях может быть сниженной.
Метаболизм. Ницерголин почти полностью метаболизируется путем гидролиза эфирной связи и N-деметилирования. Активные метаболиты, которые при этом образуются, конъюгируются с глюкуроновой кислотой.
Элиминация. Метаболиты ницерголина экскретируются на 80% почками и на 10% — с калом.
Т_½ ницерголина составляет 2,5 ч, его главного метаболита — 10-метокси-дигидролизергола — 12–17 ч, другого метаболита — 1-метил-10-метокси-дигидролизергола — от 2 до 4 ч.
Данных относительно экскреции в случаях ограниченной функции печени или почек нет.

ПОКАЗАНИЯ:

для лечения состояний, характеризующихся ухудшением когнитивной функции, состояний после инсульта, сосудистой деменции (мультиинфарктная деменция), дегенеративных состояний, связанных с деменцией (сенильная и пресенильная деменция альцгеймеровского типа, деменция при болезни Паркинсона), поскольку препарат благоприятно влияет не только на состояние когнитивной функции, но и нарушение настроения и поведения — положительно влияет на уровень бодрости, способность к концентрации и эмоциональное состояние.

ПРИМЕНЕНИЕ:

для обеспечения лучшего всасывания капсулы нужно глотать целыми, запивая стаканом воды, до еды. Перед началом лечения препаратом Ницериум 30 УНО нужно исключить возможность того, что жалобы пациента вызваны первичной болезнью, которая требует специфического лечения.
Обычная суточная доза — 1 капсула в сутки (30 мг ницерголина). Если при применении этой дозы желаемый эффект не достигается, суточную дозу можно увеличить до 2 капсул (60 мг ницерголина в сутки).
После заметного улучшения симптоматики во многих случаях возможно снижение дозы.
Пациентам с нарушенной функцией почек (уровень креатинина в сыворотке свыше 2 мг/100 мл) дозу необходимо снизить.
Поскольку эффект от применения препарата увеличивается постепенно, рекомендуется принимать препарат в течение длительного времени. Через соответствующие периоды, но не реже чем через каждые 6 мес, нужно оценивать необходимость в дальнейшем лечении препаратом Ницериум 30 УНО.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к ницерголину, другим алкалоидам спорыньи или какому-либо из ингредиентов препарата. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острые кровотечения, тяжелая брадикардия (<50 уд./мин), артериальная гипотензия, ортостатическая дисрегуляция, одновременное лечение симпатомиметиками, стимулирующими α- или β-рецепторы. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

нежелательные эффекты возникают редко и обычно связаны с сосудорасширяющим действием препарата. Возможны незначительное снижение АД, головокружение, особенно у пациетов с артериальной гипотензией. Иногда наблюдается временное покраснение кожи, преходящий, слабо выраженный приток крови, ощущение сжатия головы, утомляемость, приступы стенокардии, ощущение холода в конечностях, повышенное потоотделение, увеличение кислотности желудочного сока, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, боль в конечностях, нарушение эякуляции, кожная сыпь, сонливость, бессонница.
В отдельных случаях возможны незначительные желудочные расстройства, которые можно предотвратить, принимая препарат вместе с едой.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

в целом в рекомендованных терапевтических дозах ницерголин не вызывает изменений АД; у пациентов, склонных к АГ, препарат может постепенно снижать уровень АД.
При слабой брадикардии ницерголин можно применять только с особой осторожностью.
Для лечения больных подагрой или с гиперуремией в анамнезе или во время лечения препаратами, влияющими на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, ницерголин нужно применять с осторожностью.
Исходя из исследования фармакокинетики и переносимости, нет необходимости менять дозу препарата для пациентов пожилого возраста.
Ницерголин нельзя применять одновременно со средствами, возбуждающими ЦНС, α- и β-адреномиметиками. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо контролировать параметры свертывания крови.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом сниженного всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать Ницериум 30 УНО.
Во время лечения ницерголином нельзя употреблять алкогольные напитки.
Применение в период беременности или кормления грудью
Ницерголин не следует назначать во время беременности, поскольку опыт относительно безопасности его применения в этот период отсутствует. Не следует применять препарат в период кормления грудью, поскольку неизвестно, попадает ли ницерглин в материнское молоко.
Дети. Препарат не назначают детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами
До выяснения индивидуальной реакции на ницерголин во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

поскольку ницерголин угнетает агрегацию тромбоцитов и уменьшает вязкость крови, нужно чаще контролировать параметры коагуляции крови, особенно у пациентов, предрасположенных к таким нарушениям.
При одновременном приеме Ницериум 30 УНО может усиливать сердечные эффекты β-адреноблокаторов и действие препаратов, снижающих АД. Эффективность симпатомиметиков, стимулирующих α- или β-рецепторы, может ослабляться, если их принимать одновременно с ницерголином.
Антациды и колестирамин замедляют всасывание препарата.
Поскольку ницерголин метаболизируется с помощью фермента CYP 2D6, нельзя исключить взаимодействия с препаратами (такими как хинидина сульфат, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин), которые тоже метаболизируются этим ферментом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

до этого времени о случаях передозировки препарата не сообщалось. В случае передозировки может наблюдаться значительное снижение АД.
Лечение — симптоматическое. В случае передозировки или интоксикации необходимо сразу же прекратить прием препарата, промыть желудок.
Врач оценивает тяжесть передозировки и принимает решение относительно необходимых мер. В лечении приоритет отдается симптоматическим мероприятиям. Если пациент в сознании, нужно как можно быстрее вызвать у него рвоту с целью уменьшения количества резорбированного препарата.
Дальнейшие действия для уменьшения резорбции: промывание желудка, прием активированного угля и ускорение пассажа желудочно-кишечного содержимого (натрия сульфат).
В случае снижения АД необходимо осуществить в/в введение жидкости, введение непрямых, а возможно, также и прямых α-симпатомиметиков; в случае вазоспазма — вазодилататоров (в зависимости от ситуации и признаков — блокаторов β-адренорецепторов, антагонистов кальция, папаверина, теофиллина). Всегда необходимым является мониторинг сердечно-сосудистой системы.
Специфический антидот неизвестен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре до 25 °C.