Небилонг таблетки по 5мг 3 блистера по 10шт

Фармакодинамика. небиволол — рацемат, состоящий из двух энантиомеров: srrr-небиволола (d-небиволол) и rsss-небиволола (l-небиволол), объединяющий два фармакологических свойства: благодаря d-энантиомеру является конкурентным и селективным блокатором β-адренорецепторов; вследствие метаболического взаимодействия с l-аргинином/оксидом азота проявляет мягкие вазодилатирующие свойства. при однократном и повторном применении небиволола снижается чсс в покое и при нагрузке как у лиц с нормальным ад, так и аг. антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. в терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается. при краткосрочном и длительном лечении небивололом у больных с аг снижается системное сосудистое сопротивление. несмотря на понижение чсс, снижение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено из-за увеличения ударного объема. клиническое значение этой гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучено. у больных с аг небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота, у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняет продолжительность жизни у больных с сердечно-сосудистой патологией. действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. у больных, получавших небиволол, установлено снижение частоты развития случаев внезапной смерти.

Фармакокинетика. После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Небиволол метаболизируется в печени с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность введенного внутрь небиволола составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Исходя из разницы скорости метаболизма, дозировку Небилонга устанавливают в зависимости от индивидуальных потребностей пациента, лицам с медленным метаболизмом следует назначать низкие дозы. У лиц с быстрым метаболизмом Т_½ энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч, а у лиц с медленным метаболизмом — в 3–5 раз больше. Концентрации в плазме крови, которые составляют от 1 до 30 мг небиволола, пропорциональны дозе. Возраст на фармакокинетику небиволола не влияет. Через 1 нед после применения около 38% дозы небиволола выводится с мочой и 48% — с калом. В неизмененном виде с мочой выводится не больше 0,5% небиволола.

Эссенциальная аг, хроническая сердечная недостаточность — в качестве дополнения к стандартным методам лечения у больных пожилого возраста от 70 лет.

Эссенциальная аг

Взрослые. 1 таблетка (5 мг небиволола) 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время, с пищей или без. Гипотензивный эффект проявляется через 1–2 нед терапии. Однако оптимальный гипотензивный эффект достигается после 4 нед приема. Небилонг можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами. К этому времени дополнительный гипотензивный эффект отмечают только при его комбинации с 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.

Хроническая сердечная недостаточность. Лечение назначает врач, имеющий опыт лечения сердечной недостаточности. Лечение начинается с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Без эпизодов острой декомпенсации следует назначать в течение последних 6 нед. У больных с хронической сердечной недостаточностью применяют другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II) с уже установленной дозой в течение последних 2 нед до начала лечения Небилонгом. Исходное титрование дозы проводят по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 нед и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола 1 раз в сутки можно повысить до 5 мг 1 раз в сутки, а в дальнейшем — до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы больному необходимо не менее 2 ч находиться под наблюдением опытного врача для стабилизации АД, ЧСС, исключения нарушений проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности. В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно снова снизить или вновь к ней вернуться. При усугублении симптомов сердечной недостаточности или непереносимости препарата в фазе его титрования, дозу небиволола рекомендуется сначала снизить или, в случае необходимости, немедленно отменить препарат (при развитии тяжелой гипотензии, увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады). Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к усугублению симптомов сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее на половину в неделю.

Больные с почечной недостаточностью: начальная доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.

Больные с печеночной недостаточностью: опыт применения препарата у таких пациентов ограничен, поэтому небиволол противопоказан.

Больные пожилого возраста (от 65 лет): поскольку титрование дозы осуществляется в индивидуальном порядке, то ее корригирования не требуется.

Повышенная чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата; печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени; период беременности и кормления грудью; ба и бронхоспазм в анамнезе; брадикардия (чсс 60 уд./мин до начала терапии), av-блокада ii и iii степени, метаболический ацидоз, гипотензия (систолическое ад 90 мм рт. ст.), нелеченная феохромоцитома, синдром слабости синусного узла (синоартриальный блок включительно), тяжелые нарушения периферического кровообращения, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной деятельности, которые нуждаются во в/в введении изотропных препаратов, метаболический ацидоз.

Эссенциальная аг

Нарушение психического состояния: тревожные сновидения, депрессия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, синкопе.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости/блокада, нарушения ритма сердца, кардиалгия, артериальная гипотензия, усиление перемежающейся хромоты.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: диспептический синдром — запор, тошнота, диарея, метеоризм, рвота.

Со стороны кожи: зуд, сыпь, увеличение выраженности псориаза, реакции гиперчувствительности.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция.

Общие расстройства: повышенная утомляемость, отеки, ангионевротический отек, усиление перемежающейся хромоты.

Другие реакции, вызванные некоторыми блокаторами β-адренорецепторов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодение/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуломукокутанная токсичность по практололовому типу.

Хроническая сердечная недостаточность. Наиболее частые — брадикардия и головокружение. Побочные реакции, потенциально связанные с применением небиволола, — увеличение выраженности симптомов сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, блокада I степени, отеки нижних конечностей.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с выраженными нарушениями периферического кровообращения (синдром рейно, перемежающая хромота), сахарным диабетом, av-блокадой i степени, стенокардией принцметала. назначать блокаторы β-адренорецепторов пациентам с псориазом в анамнезе необходимо после сопоставления риска и пользы от приема препарата. при применении блокаторов β-адренорецепторов может повыситься чувствительность к аллергенам, что может увеличить выраженность анафилактических реакций.

Эндокринная система и обмен веществ. Небилонг не влияет на уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, но препарат следует с осторожностью назначать таким пациентам, поскольку его применение может маскировать обычные симптомы гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения). Блокаторы β-адренорецепторов могут также маскировать тахикардию при гипертиреоидизме, а резкая отмена препарата может усилить эти симптомы.

Дыхательная система. У пациентов с ХОБЛ препарат необходимо применять с осторожностью, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут усилить констрикцию дыхательных путей.

При назначении Небилонга пациентам с сердечной недостаточностью следует провести соответствующее лечение. Прекращать терапию препаратом следует постепенно, на протяжении 1–2 нед, в связи с возможностью развития синдрома отмены.

Во время начала терапии при хронической сердечной недостаточности небивололом необходим регулярный мониторинг состояния пациента. При отсутствии особых оснований терапию небивололом не следует прекращать внезапно.

Анестезия. Прием блокаторов β-адренорецепторов снижает риск возникновения аритмий во время индукции наркоза и интубации. При необходимости отмены блокаторов β-адренорецепторов это следует делать не позже 24 ч до операции.

С осторожностью следует применять блокаторы β-адренорецепторов у пациентов, у которых отмечали кардиодепрессивные реакции на применение циклопропана, эфира или трихлорэтилена. Вагусные реакции могут быть предупреждены с помощью в/в введения атропина.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его не следует принимать больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Следует с осторожностью применять препарат при феохромоцитоме, миастении, депрессии.

Из-за недостаточного опыта применения у пациентов в возрасте старше 75 лет следует принимать препарат под наблюдением врача.

Применение в период беременности и кормления грудью. Применение противопоказано.

Дети. Нет достаточных данных о применении небиволола у детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Соответствующие исследования не проводились. Исследования по фармакокинетике показали, что Небилонг не влияет на психомоторную функцию. Однако следует учитывать, что иногда могут возникать головокружение и ощущение усталости.

Нельзя применять в комбинации с флуоктафенином: блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с аг или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином; сультопридом: при сочетанном применении — повышенный риск возникновения желудочковой аритмии.

Сочетанное применение не рекомендуется: с антиаритмическими препаратами I группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) — усиливается действие на AV-проводимость и повышается отрицательный изотропный эффект; с антагонистами кальция (верапамил/дилтиазем) — негативное воздействие на AV-проводимость и сократимость миокарда. В/в введение верапамила больным, принимающим блокаторы β-адренорецепторов, приводит к значительной артериальной гипотензии и АV-блокаде; с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин) — приводит к усилению сердечной недостаточности вследствие уменьшения ЧСС, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене перед окончанием применения блокаторов β-адренорецепторов отмечают развитие синдрома отмены с повышением АД.

При одновременном применении следует соблюдать осторожность с: антиаритмическими препаратами II группы (амиодарон) — усиливается влияние на AV-проводимость; с галогенированными летучими анестетиками — может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск гипотензии. Если больной принимает Небилонг, об этом следует проинформировать анестезиолога; инсулином и пероральными антидиабетическими средствами — хотя Небилонг и не влияет на уровень глюкозы в крови, все же он может маскировать такие симптомы гипогликемии, как тахикардия и усиленное сердцебиение; антиаритмическими препаратами III класса (амиодарон) — может усиливаться влияние на AV-проводимость; одновременное применение с баклофеном и амифостином способствует обострению артериальной гипотензии, дозу гипотензивных препаратов следует снизить.

При сочетанном применении следует учитывать: гликозиды наперстянки — замедляется AV-проводимость, однако в клинических исследованиях указаний на это взаимодействие не выявлено. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина; антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, нимодипин, нитрендипин) — повышается риск гипотензии, а у больных с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков; антипсихотические средства, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина) — может усиливаться антигипертензивное действие (принцип добавления эффектов); НПВП не влияют на антигипертензивное действие Небилонга; симпатомиметики могут снижать антигипертензивное действие блокаторов β-адренорецепторов. Действующие вещества с β-адренергическим действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития АГ, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата: поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то сочетанное применение препаратов, подавляющих этот фермент (пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), повышает уровень небиволола в плазме крови и, таким образом, повышают риск возникновения значительной брадикардии и других побочных реакций; циметидин повышает уровень небиволола в плазме крови, но без изменения клинической эффективности. Ранитидин не влияет на фармакокинетику небиволола; при условии, что Небилонг применяют во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, препараты можно назначать одновременно; при сочетанном применении небиволола и никардипина незначительно повышается концентрация обеих субстанций в плазме крови без изменения клинической эффективности; одновременное употребление алкоголя, применение фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола; небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина.

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.

Лечение: в случае передозировки или реакции гиперчувствительности пациент должен находиться под наблюдением врача и получать лечение в отделении интенсивной терапии. Следует определить концентрацию глюкозы в крови. Промывание желудка, назначение слабительного средства и энтеросорбентов позволит предотвратить всасывание остатков препарата в ЖКТ.

При лечении брадикардии назначают атропин или метилатропин.

При гипотензии проводят заменное переливание плазмы крови и введение катехоламинов.

Эффект блокады β-адренорецепторов может быть устранен путем медленного в/в введения изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до получения необходимого эффекта. В случае отсутствия эффекта следует рассмотреть возможность в/в введения глюкагона 50–100 мкг/кг. При необходимости инъекцию можно повторить через 1 ч с последующей инфузией глюкагона в дозе 70 мкг/кг/ч.

Хранить при температуре не выше 25 °с в сухом месте.