Макротуссин суспензия оральная контейнер 120мл с дозирующей ложкой

МАКРОТУССИН (MACROTUSSIN)

Сперко Украина     R05X

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

сусп. оральн. контейнер 120 мл, с дозир. ложкой, № 1

сусп. оральн. контейнер 180 мл, с дозир. ложкой, № 1

Прочие ингредиенты: натрия карбоксиметилцеллюлоза, ароматизатор пищевой, нипагин, тартразин или краситель евросерт "солнечный закат", сахарин натрий, сахар, вода очищенная, метилпарагидроксибензоат.

№  UA/6921/01/01 от 14.12.2012 до 14.12.2017

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов. Эритромицин относится к антибиотикам группы макролидов. Механизм действия обусловлен торможением биосинтеза белков чувствительных микроорганизмов вследствие связывания с 50S-субъединицами рибосом, что приводит к замедлению роста и размножения бактерий. Эритромицин действует бактериостатически. Спектр антибактериального действия включает Streptococcus spp., Staphylococcus spp., в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу, кроме метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Bordetella spp., Legionella spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, С. jejuni. Эритромицин также проявляет высокую активность в отношении Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Chlamydia spp., Rickettsia spp. Эритромицин не действует на грамотрицательные микроорганизмы (E. coli, Pseudomonas spp., Shigella spp. и др.).
Гвайфенезин относится к отхаркивающим средствам. Стимулирует секрецию компонентов бронхиальной слизи с низкой вязкостью, деполимеризует кислые мукополисахариды и повышает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия дыхательных путей. Уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, что снижает ее вязкость и облегчает эвакуацию из дыхательных путей. Может оказывать слабое седативное действие.
Фармакокинетика. После приема внутрь эритромицина стеарат проходит через желудок в неизмененном виде, при этом стеариновый остаток защищает основание эритромицина от действия соляной кислоты. В двенадцатиперстной кишке эритромицина стеарат гидролизируется с образованием основания эритромицина и стеариновой кислоты. Всасывается эритромицин в кишечнике. Системная биодоступность эритромицина при применении эритромицина стеарата выше, чем при применении эритромицина основания, C_max эритромицина в плазме крови составляет 2,4 мкг/мл после приема в дозе 500 мг, время достижения C_max — 2–4 ч. Т_½ эритромицина составляет 1,9–2,4 ч, при этом терапевтические концентрации в крови сохраняются 6–8 ч. Эритромицин связывается на 40–90% с α₁-гликопротеинами плазмы крови. Препарат хорошо проникает во все органы и ткани организма, кроме тканей ЦНС. Для эритромицина, как и для других макролидных антибиотиков, характерна высокая степень внутриклеточного проникновения, при этом концентрация антибиотика внутри клетки может превышать его концентрацию в плазме крови в 4–24 раза. Эритромицин частично метаболизируется в печени путем N-деметилирования, выводится преимущественно с желчью, с мочой в неизмененном виде выводится только 2,5–4,5% препарата. Эритромицин проникает через плацентарный барьер, но его концентрация в плазме крови плода очень низкая. Активно экскретируется с грудным молоком, концентрация антибиотика в молоке может превышать его концентрацию в плазме крови в 5 раз.
Гвайфенезин быстро (через 30 мин) абсорбируется в ЖКТ. Проникает преимущественно в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. После перорального приема C_max в плазме крови достигается через 1–2 ч, а терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6 ч. Т_½ гвайфенезина составляет около 1 ч. Экскретируется с мокротой и выделяется почками в виде метаболитов, а также в неизмененном виде. Может окрашивать мочу в розовый цвет.

ПОКАЗАНИЯ:

инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания, вызванные чувствительными к эритромицину микроорганизмами, сопровождающиеся кашлем: острый ларингит, трахеит, бронхит, пневмония, хронический бронхит и ХОБЛ в фазе обострения, инфекционные осложнения при муковисцидозе, дифтерия (в том числе для санации бактерионосителей), коклюш и паракоклюш; Макротуссин также показан для лечения гнойного синусита и для санации носителей В. pertussis.

ПРИМЕНЕНИЕ:

взболтать суспензию перед применением. Препарат принимают не ранее чем за 30 мин до или через 2 ч после приема пищи. Дозу препарата устанавливают индивидуально с учетом возраста и тяжести состояния больного. Макротуссин принимают 4 раза в сутки. Препарат дозируют с помощью мерной ложки, вложенной в упаковку. При легкой и средней тяжести течения болезни разовая доза составляет:

Средняя продолжительность курса лечения составляет 7–10 дней. Коррекции дозы препарата при почечной недостаточности не требуется. При выраженном нарушении функции печени дозу необходимо снизить.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к эритромицину, другим макролидам, или любому другому компоненту препарата. Возраст до 6 лет. Врожденные и приобретенные синдром удлиненного интервала Q–T на ЭКГ, тяжелая печеночная недостаточность. Одновременное применение с терфенадином, астемизолом, пимозидом или цизапридом, эрготамином и дигидроэрготамином.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

в редких случаях, как правило, при превышении рекомендованных доз могут возникать тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, панкреатит, псевдомембранозный колит, нарушения функции печени (гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, холестатическая желтуха), агранулоцитоз, паренхиматозный нефрит. Снижение слуха (глухота) и/или шум в ушах, которые исчезают после отмены препарата. Также при применении Макротуссина возможно развитие сердцебиения, удлинение интервала Q–T на ЭКГ, редко — желудочковая аритмия, в том числе аритмия типа torsades de pointes, усиление кашля, общая слабость, головокружение, состояние спутанности сознания, галлюцинации, кошмарные сновидения. Ухудшение течения миастении gravis; эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату бактериями или грибами.
У больных с гиперчувствительностью к макролидным антибиотикам или гвайфенезину возможно развитие аллергических реакций включая сыпь на коже, крапивницу, зуд, мультиформную эритему, токсико-колликвационный некроз эпидермиса, анафилаксию, синдром Стивенса — Джонсона. В редких случаях при применении Макротуссина, как и других макролидов, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности, в том числе ангионевротического отека, отека мягких тканей лица и анафилактического шока. В таком случае необходимо назначить эпинефрин и ГКС, в/в инфузию жидкости, обеспечить проходимость дыхательных путей.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

не следует превышать рекомендуемые дозы препарата. Из-за высокого содержания сахара препарат следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом. Не рекомендуется запивать суспензию молоком и молочными продуктами, а также фруктовыми соками или кислыми напитками. Препарат с осторожностью назначают пациентам с нарушением функции печени, желтухой в анамнезе или пациентам, которые принимают потенциально гепатотоксические препараты. При длительном лечении препаратом или при приеме его в высоких дозах необходимо контролировать функцию печени. У тяжелобольных, которые принимают одновременно с препаратом ловастатин, отмечали случаи рабдомиолиза с/без почечной недостаточности. Поэтому при необходимости назначения комбинированного лечения ловастатином или другими ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы необходимо тщательно оценивать соотношение польза/риск, наблюдать за появлением таких симптомов, как боль в мышцах, слабость, и контролировать уровень креатинкиназы и трансаминаз в плазме крови. Псевдомембранозный колит возникает как непосредственно во время приема препарата, так и в течение 2 мес после окончания антибактериальной терапии. В легких случаях обычно достаточно отменить препарат, в тяжелых — следует назначить метронидазол или ванкомицин. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени и/или почек, отмечают повышенный риск развития ототоксического эффекта. Может усиливаться эффект антикоагулянтной терапии при одновременном применении с эритромицином. Препарат может усиливать симптомы заболевания у больных myasthenia gravis. У пациентов пожилого возраста повышается риск развития аритмий по типу torsades de pointes. Из-за риска развития таких побочных реакций, как удлинение интервала Q–T на ЭКГ, возникновение желудочковых аритмий, в том числе желудочковой тахикардии типа torsades de pointes, препарат с осторожностью назначают пациентам с аритмиями в анамнезе. Необходимо проводить контроль за пациентами с БА, принимающими теофиллин и эритромицин, в том числе контролировать уровень теофиллина в крови для исключения интоксикации. Эритромицин, назначаемый беременным женщинам с сифилисом, не достигает терапевтических концентраций у плода, поэтому сразу после рождения рекомендуется назначить пенициллин ребенку, мать которого принимала эритромицин внутрь. Длительное или повторное применение препаратов, содержащих эритромицин, как и других антибактериальных препаратов, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибов. Если в процессе лечения развивается суперинфекция, прием препарата необходимо прекратить и принять соответствующие меры. Препарат может искажать результаты определения уровня катехоламинов в моче, полученные флюорометрическим методом.
Применение в период беременности и кормления грудью. Недостаточно данных относительно влияния препарата в период беременности, поэтому Макротуссин применяют у беременных женщин по назначению и под наблюдением врача только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение Макротуссина в период кормления грудью необходимо прекратить.
Дети. Препарат назначают детям в возрасте от 6 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами, но в связи с возможным возникновением головокружения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, связанных с высокой концентрацией внимания и при управлении транспортными средствами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

биотрансформация эритромицина происходит главным образом в печени с участием системы цитохрома Р450. Эритромицин вследствие влияния на активность цитохрома Р450 взаимодействует со следующими препаратами: повышает концентрацию теофиллина, аминофиллина, кофеина в плазме крови, чем повышает их токсичность — необходимо снижение доз этих препаратов и контроль их концентрации в плазме крови. Повышает концентрацию и усиливает токсичность фенитоина, альфентанила, метилпреднизолона, такролимуса, рифабутина — необходима коррекция доз этих препаратов. Нельзя сочетать лечение Макротуссином с ингибиторами обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин, сертралин), учитывая значительное повышение плазменной концентрации последних, что может привести к развитию серотонинового синдрома. С дигоксином — повышает его абсорбцию и концентрацию в плазме крови; с циклоспорином — повышает его концентрацию и усиливает его нефротоксичность; с карбамазепином эритромицин способен снижать печеночный метаболизм карбамазепина. В случае одновременного приема этих препаратов может оказаться необходимым снижение дозы карбамазепина даже на 50%. С хинидином, прокаинамидом, цизапридом — приводит к повышению их концентрации в плазме крови, что может стать причиной удлинения интервала Q–T на ЭКГ или вызвать желудочковую тахикардию. С терфенадином и астемизолом — повышает их уровень в крови, что может быть причиной тяжелых нарушений сердечного ритма. При одновременном применении повышает концентрацию и усиливает токсичность гексобарбитала, вальпроевой кислоты, зопиклона — необходима коррекция доз этих препаратов. Повышает концентрацию в крови ингибиторов ГМК-KoA-редуктазы (например ловастатина, симвастатина) — риск рабдомиолиза, который обычно может развиться после окончания лечения эритромицином. Усиливает системное действие сильденафила — необходимо снижение дозы сильденафила. Нельзя применять одновременно с хлорамфениколом (антагонизм), с препаратами, повышающими кислотность желудочного сока, а также с кислыми напитками, так как они инактивируют эритромицин. С пероральными контрацептивами — повышает риск их гепатотоксичности. Замедляет элиминацию и усиливает эффект блокаторов кальциевых каналов, таких как фелодипин, верапамил. Сообщалось о возникновении гипотензии, брадиаритмии, лактацидоза при одновременном их приеме с эритромицином. Действие препарата усиливается в сочетании с сульфаниламидами, тетрациклинами, стрептомицином.
В лабораторных условиях доказано существование антагонизма между эритромицином, линкомицином и клиндамицином, поэтому эти препараты не следует применять одновременно. Наполнитель препарата, тартразин, может вызывать аллергические реакции у лиц с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

возможны ощущения дискомфорта в области желудка, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени вплоть до ОПН, а также нарушения слуха, шум в ушах, головокружение, нарушение сердечного ритма, которые проходят после отмены препарата. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое: промывание желудка, применение энтеросорбентов, тщательный контроль кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса. Эритромицин не выводится из организма при гемодиализе или перитонеальном диализе.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C.