Левобакт таблетки покрытые пленочной оболочкой по 500мг блистер 10шт

Фармакодинамика. левофлоксацин — синтетическое антибактериальное средство, которое относится к классу фторхинолонов и представляет собой s(–)-энантиомер рацемического лекарственного вещества офлоксацина.

Как представитель фторхинолонов, левофлоксацин обладает бактерицидным действием благодаря ингибированию ферментов класса топоизомераз-ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.

Предварительно NCCLS (Национальный комитет клинических и лабораторных стандартов США) рекомендует MIC ключевые точки для применения левофлоксацина, отделив при этом восприимчивых от средневосприимчивых микроорганизмов и средневосприимчивых от резистентных микроорганизмов: восприимчивые микроорганизмы ≤2 мг/л, резистентные микроорганизмы ≥8 мг/л.

Антибактериальный спектр. Выраженность резистентности может варьировать в зависимости от географического расположения и по времени, в связи с чем при лечении тяжелых инфекций необходимо иметь информацию о резистентности локальной микрофлоры. В связи с этим приведенная ниже информация дает лишь приблизительное представление о возможной восприимчивости тех или других микроорганизмов к левофлоксацину. Здесь представлены только микроорганизмы, которые имеют клиническое значение для описанных выше показаний относительно применения препарата.

К Левобакту чувствительны такие микроорганизмы:

грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus coagulase negative methi-S(1), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus, группы C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I/S/R, Streptococcus pyogenes;

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-SR, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;

анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.

Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, H. pylori.

К действию препарата непостоянно чувствительны:

грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus methi-R;

грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia;

анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.

К действию препарата резистентны:

грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase negative methi-S(1).

Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин неактивен относительно спирохет.

Прочие сведения. Основным механизмом возникновения резистентности является возникновения мутации gyr-А. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Приобретенная резистентность к левофлоксацину была задокументирована в 1997 г.: S. pneumoniae — Франция, 1%, H. influenzae — редко. В связи с особенностями механизма действия препарата в большинстве случаев перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими классами антибиотиков не отмечается.

Фармакокинетика

Абсорбция. При пероральном применении левофлоксацина препарат быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ и достигает С_max через 1 ч после введения. Абсолютная биодоступность препарата составляет 100%. Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз 50–600 мг. Пища существенно не влияет на абсорбцию левофлоксацина.

Распределение. Около 30–40% левофлоксацина связывается с белками плазмы крови. При применении 500/750 мг левофлоксацина 1 раз в сутки на протяжении длительного времени отмечается незначительная кумуляция препарата. При применении 500/750 мг левофлоксацина 2 раза в сутки отмечается умеренная, но предвиденная кумуляция препарата. Стойкая концентрация препарата в плазме крови достигается на 3-и сутки его применения.

Проникновение в ткани и жидкости организма. С_max левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и секрете эпителиальных оболочек после перорального приема 500/750 мг препарата составляет 8,3 и 10,8 мкг/мл соответственно. Эти концентрации достигаются приблизительно через 1 ч после приема препарата.

С_max левофлоксацина в ткани легких после перорального приема 500/750 мг препарата составляет 11,3 мкг/г и достигается через 4–6 ч после приема препарата. Концентрация препарата в ткани легких последовательно превышает его концентрацию в плазме крови.

С_max левофлоксацина в жидкости, которая содержится в пузырях, составляет около 4,0 и 6,7 мкг/мл и достигается через 2–4 ч после 3 дней приема препарата в дозе 500/750 мг 1–2 раза в сутки соответственно.

Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

После приема 500/750 мг левофлоксацина 1 раз в сутки на протяжении 3 дней средние концентрации препарата в ткани предстательной железы составляют 8,7; 8,2 и 2,0 мкг/г соответственно через 2, 6 и 24 ч; соотношение концентрации препарата в ткани предстательной железы и в плазме крови составляет в среднем 1,84.

Средние концентрации препарата в моче через 8–12 ч после однократного приема 150; 300 и 500 мг левофлоксацина составляли 44; 91 и 200 мг/л соответственно.

Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в незначительном количестве, при этом метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин-N-оксид. Эти метаболиты составляют 5% препарата, который экскретируется с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным веществом и не подвергается хиральной инверсии.

Элиминация. После перорального или в/в введения левофлоксацина препарат выводится относительно медленно из плазмы крови (ТЅ: 6–8 ч). Экскреция препарата происходит преимущественно почками (85% введенной дозы).

Нет существенного различия в фармакокинетике левофлоксацина после в/в и перорального введения, что свидетельствует о взаимозаменяемости этих способов введения препарата.

Пациенты с почечной недостаточностью. Фармакокинетика левофлоксацина изменяется при снижении функции почек у пациента. Со снижением функции почек снижаются почечная элиминация и клиренс препарата, а Т_½ увеличивается, как указано в таблице:

Пациенты пожилого возраста. Существенных отличий фармакокинетики левофлоксацина у пациентов пожилого возраста не отмечали, исключая пациентов со сниженным клиренсом креатинина.

Половые отличия. Анализ применения препарата у пациентов женского и мужского пола свидетельствует о незначительных половых различиях фармакокинетики левофлоксацина. Однако доказательств клинического значения этих половых различий фармакокинетики нет.

Левобакт назначают при инфекциях легкой и средней тяжести, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• негоспитальная пневмония;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• септицемия/бактериемия;
• интраабдоминальные инфекции;
• простатит.

Левобакт в таблетках назначают 1–2 раза в сутки. дозирование зависит от типа и тяжести инфекции и чувствительности возбудителя.

Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания (см. таблицу).

В соответствии с общими правилами антибиотикотерапии прием препарата необходимо продолжать на протяжении минимум 48–72 ч после нормализации температуры и устранения симптомов заболевания.

Левобакт таблетки следует глотать целыми, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. С целью регуляции дозы препарата таблетки могут быть разделены по линии разлома. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Левобакт следует принимать не позже чем за 2 ч до или не раньше чем через 2 ч после препаратов, которые содержат соли железа, антацидов, сукральфата, поскольку одновременный прием этих препаратов может снижать абсорбцию левофлоксацина.

Рекомендации относительно дозирования препарата Левобакт

Дозирование у пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина 50 мл/мин)

Дозирование у пациентов со снижением функции почек (клиренс креатинина ≤50 мл/мин)

¹ После сеанса гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) вводить дополнительную дозу препарата не требуется.

Дозирование для пациентов с нарушением функции печени. Изменения дозирования левофлоксацина не требуется, поскольку препарат не метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно почками.

Дозирование для пациентов пожилого возраста: в измене