Леривон

Миансерин — антидепрессант ряда пиперазино-азепиновых соединений, по химической структуре не является трициклическим антидепрессантом. в химической структуре леривона отсутствует боковая цепочка, которая, как считают, определяет антихолинергическое действие трициклических антидепрессантов. по антидепрессивной активности леривон сопоставим с другими современными антидепрессантами; при этом важной его особенностью является анксиолитическое действие. наличие седативного эффекта, обусловленного влиянием миансерина на α1-адренорецепторы и н1-гистаминовые рецепторы, позволяет использовать леривон для лечения при нарушениях сна, возникающих при депрессии.

Леривон хорошо переносится, в том числе больными пожилого возраста и пациентами с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. При применении в терапевтических дозах Леривон не оказывает антихолинергического действия и существенно не влияет на сердечно-сосудистую систему. В отличие от трициклических антидепрессантов, при передозировке Леривона кардиотоксический эффект значительно менее выражен. Леривон не взаимодействует с симпатомиметическими и гипотензивными препаратами, действие которых обусловлено влиянием на β- или α-адренорецепторы, и не влияет на эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

После приема Леривона внутрь миансерин — активный компонент препарата — быстро всасывается. Его биодоступность составляет 20%. Максимальная концентрация миансерина в плазме крови достигается через 3 ч после приема препарата. С белками плазмы крови связывается около 95% миансерина. Период полувыведения составляет 21–61 ч, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Устойчивые концентрации миансерина в крови достигаются после 6 дней приема. Миансерин метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение 7–9 дней. Основные пути биотрансформации — деметилирование и окисление с последующей конъюгацией метаболитов.

Депрессивные состояния различного генеза.

Дозы устанавливают индивидуально. для взрослых рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг/сут, в дальнейшем ее постепенно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта. средняя эффективная доза — 60–90 мг/сут.

Начальная доза для пациентов пожилого возраста не должна превышать 30 мг/сут. Повышение дозы следует проводить постепенно. Поддерживающая доза обычно ниже, чем для больных более молодого возраста.

Клинического опыта применения препарата у детей нет.

Таблетки проглатывают не разжевывая, запивают водой или другой жидкостью. Суточную дозу можно распределить на несколько приемов, но предпочтительнее принимать Леривон в один прием на ночь, учитывая благоприятное действие препарата на сон.

Лечение препаратом в адекватных дозах должно обусловливать положительные результаты в течение 2–4 нед терапии. При недостаточной эффективности суточную дозу можно повысить. Если не наблюдается положительного эффекта на протяжении последующих 2–4 нед лечения, то применение Леривона следует прекратить. После достигнутого клинического улучшения для поддержания положительного эффекта лечение Леривоном следует продолжить в течение последующих 4–6 мес. Прекращение терапии Леривоном редко вызывает симптомы отмены.

Маниакальный синдром; тяжелые нарушения функции печени; острый период инфаркта миокарда; период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.

В редких случаях — гранулоцитопения, агранулоцитоз, судороги, гипомания, артериальная гипотензия, артралгия, периферические отеки, гинекомастия, нарушение функции печени, гипокинезии, экзантема, в единичных случаях — брадикардия после приема начальной дозы.

В первые дни лечения возможна сонливость, которая в дальнейшем проходит. Выраженность сонливости не зависит от дозы. Снижение дозы не устраняет сонливость, но ослабляет антидепрессивный эффект препарата, поэтому для обеспечения оптимального антидепрессивного воздействия дозу Леривона не следует снижать.

Леривон, как и другие антидепрессивные средства, может вызывать гипоманиакальные состояния у подверженных этому пациентов с биполярными расстройствами. в таком случае курс лечения леривоном следует прекратить.

Имеются сообщения, что при лечении Леривоном возможно угнетение кроветворения, проявляющееся гранулоцитопенией или агранулоцитозом, как правило, через 4–6 нед после начала лечения. После окончания курса терапии эта функция костного мозга полностью восстанавливается. Если у пациента появляется жар, фарингит, стоматит или другие признаки инфекционных заболеваний, то необходим анализ крови. Такие побочные реакции могут возникать у людей пожилого возраста несколько чаще, чем у пациентов других возрастных групп.

При лечении больных с сахарным диабетом, сердечной, печеночной или почечной недостаточностью необходимо соблюдать адекватные меры предосторожности, а дозы одновременно применяемых препаратов должен постоянно контролировать врач.

Больные с закрытоугольной глаукомой и пациенты с подозрением на гипертрофию предстательной железы также должны находиться под постоянным наблюдением врача, хотя, как правило, антихолинергические эффекты не вызваны приемом Леривона.

При развитии желтухи или судорог лечение Леривоном следует прекратить.

Леривон может потенцировать депрессивное действие алкоголя на ЦНС, поэтому во время курса лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя.

Леривон не следует назначать одновременно с ингибиторами мао или ранее чем через 2 нед после окончания курса лечения этими препаратами. леривон не взаимодействует с такими препаратами, как бетанидин, клонидин, метилдопа, гуанетидин или пропранолол (ни отдельно, ни в комбинации с гидралазином). тем не менее, пациенты, получающие одновременно с леривоном гипотензивную терапию, должны находиться под наблюдением врача.

Значительная передозировка обычно проявляется длительным седативным эффектом. нарушения ритма сердца, судороги, тяжелая артериальная гипотензия и угнетение дыхательной функции маловероятны. специфического антидота нет. лечение включает промывание желудка и адекватную симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций.

В сухом, защищенном от света месте при температуре 2–30 °c.