Упаковка / 28 шт.
| Торговое название | Климодиен |
| Действующие вещества | Диеногест, Эстрадиол |
| Форма выпуска | таблетки для внутреннего применения |
| Количество в упаковке | 28 таблеток |
| Первичная упаковка | блистер |
| Способ применения | Оральные |
| Взаимодействие с едой | Не имеет значения |
| Температура хранения | от 5°C до 25°C |
| Чувствительность к свету | Не чувствительный |
| Признак | Импортный |
| Рыночный статус | Оригинал |
| Производитель | БАЙЕР ВАЙМАР ГМБХ |
| Страна производства | Германия |
| Заявитель | Bayer |
| Условия отпуска | По рецепту |
| Код АТС |
G Средства для лечения мочеполовой системы и половые гормоны G03 Половые гормоны и их аналоги G03F Комбинированные препараты, содержащие гестагены и эстрогены G03FA Гестагены и эстрогены, комбинации G03FA15 Диеногест и эстроген |
Фармакологические свойства
Климодиен содержит эстрадиола валерат, который является пролекарством 17β-эстрадиола и синтетический прогестаген — диеногест.
Включение в состав препарата эстрадиола обеспечивает заместительную гормональную терапию (ЗГТ) после начала менопаузального периода, а также эффективное лечение психовегетативных симптомов климакса: приливов жара, эпизодов усиленного потоотделения, нарушения сна, нервозности, раздражительности, головокружения, головной боли, дегенеративных изменений кожи и слизистых оболочек мочеполовой системы, а именно недержания мочи, сухости и раздражения слизистой оболочки влагалища, диспареунии. Включение диеногеста в схему непрерывной терапии предупреждает развитие гиперплазии эндометрия и приводит к его атрофии, а также уменьшению выраженности и во многих случаях — дальнейшему прекращению влагалищных кровотечений. После 3 мес терапии менструальные кровотечения прекращались приблизительно у 67% женщин, а через 12 мес — у 85%.
Результаты клинических исследований показывают, что при применении препарата Климодиен общий уровень ХС и ЛПНП снижается, а уровень ЛПВП повышается, вследствие чего значительно увеличивается соотношение ЛПВП/ЛПНП.
Считается, что эстрогены оказывают непосредственное влияние на сосудистую систему. Во время применения препарата Климодиен повышается уровень веществ-маркеров в моче, ассоциирующихся с вазодилатационным эффектом.
Эстрадиол ингибирует потерю костной массы в постменопаузальный период, вызванную дефицитом эстрогенов. Доказано, что длительная ЗГТ снижает риск переломов дистальных костей у женщин в постменопаузальный период, главным образом вследствие ингибирования функции остеокластов, способствующих формированию новой костной ткани в процессе ремодуляции кости. Данный эффект препарата Климодиен был продемонстрирован путем измерения специфических костных маркеров, таких как ЩФ, а также соединений пиридинолина и дезоксипиридинолина.
Результаты клинических исследований при участии женщин с нарушениями сна, обусловленными постменопаузальным синдромом доказывают, что при применении Климодена улучшается качество сна.
Базируясь на данных наблюдений с применением комбинации конъюгированных эквинных эстрогенов с медроксипрогестерона ацетатом предполагается, что уровень заболеваемости раком толстого кишечника у женщин, получающих ЗГТ, снижается. В исследовании при монотерапии конъюгированными эквинными эстрогенами снижения этого риска не отмечали; не известно, касаются ли эти выводы других препаратов для ЗГТ.
Диеногест, считающийся единственным производным нортестостерона с антиандрогенными свойствами, имеет выраженное прогестагенное действие. Этот эффект диеногеста in vivo можно объяснить его высокой концентрацией в сыворотке крови после перорального приема; 10% вещества в крови присутствуют в виде несвязанного свободного стероида.
Механизм действия диеногеста не включает ингибирование цитохрома Р450 in vitro, поэтому на этом уровне не ожидается взаимодействия диеногеста с другими лекарственными веществами.
Профиль токсичности эстрадиола и эстрадиола валерата хорошо изучен. Нет доклинических данных, дополняющих указанную в инструкции информацию относительно безопасности эстрадиола валерата.
Данных доклинических исследований, основывающихся на результатах стандартных исследований безопасности, токсичности при одно- и многократном применении генотоксичности, репродуктивной токсичности и канцерогенности препарата, не выявили.
Эстрадиола валерат
Эстрадиола валерат быстро и полностью всасывается. Во время абсорбции и первого прохождения через печень эстер стероида расщепляется на эстрадиол и валерьяновую кислоту. Эстрадиол в дальнейшем метаболизируется в эстрон, эстриол и эстрона сульфат. После перорального приема эстрадиола валерата только около 3% эстрадиола являются биодоступными. Употребление пищи не влияет на биодоступность эстрадиола.
В течение 60 мин после приема таблетки, концентрация эстрадиола в сыворотке быстро возрастает и достигает среднего значения (приблизительно 18 пкг/мл). После этого концентрация стероида в сыворотке крови медленно повышается до максимальной, что составляет около 30 пкг/мл, и достигается приблизительно через 8 ч после приема таблетки.
Эстрадиол связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС). Лишь 1–1,5% общей концентрации эстрадиола в сыворотке существует в несвязанном состоянии, а 30–40% соединяется с глобулином, связывающим половые стероиды.
После разрыва эфирной связи экзогенно введенного эстрадиола валерата метаболизм вещества происходит тем же путем, что и эндогенного эстрадиола. Эстрадиол в основном метаболизируется в печени, а также и вне ее (например в кишечнике, почках, скелетных мышцах и органах-мишенях). В процессе метаболизма образуются эстрон, эстриол, катехолестрогены и конъюгаты этих соединений с серной и глюкуроновой кислотами.
В течение 24 ч после однократного перорального приема эстрадиола валерата уровень эстрадиола в сыворотке снижается до 10 пкг/мл. Нельзя точно определить период полувыведения до конечной фазы. Метаболиты эстрадиола выводятся из организма в виде сульфатов и глюкуронидов с мочой.
После многократного применения отмечают более чем в 3 раза выше (по сравнению с приемом одноразовой дозы) уровни эстрадиола в сыворотке крови. В среднем концентрация эстрадиола колеблется в диапазоне от 40 пг/мл (минимальная) до 90 пг/мл (максимальная). После окончания терапии препаратом Климодиен уровни эстрадиола и эстрона, отмечаемые в начале лечения, достигаются в течение следующих 2–3 дней.
Диеногест
После перорального приема диеногест быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в течение 1 ч после однократного перорального приема и составляет приблизительно 54 пкг/мл. Абсолютная биодоступность диеногеста после перорального приема превышает 90%.
Диеногест связывается с альбумином и не связывается с ГСПС или глобулином, связывающим кортикоиды. Лишь 10% общей концентрации диеногеста в сыворотке крови находятся в виде свободного стероида, а 90% — неспецифически связаны с альбумином.
Диеногест полностью метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования, а также путем гидрогенизации, конъюгации и образования ароматических соединений с образованием неактивных метаболитов. Клиренс метаболитов из сыворотки составляет около 0,85 мл/мин/кг.
Уровень диеногеста в сыворотке снижается двухфазно. Конечная фаза характеризуется периодом полувыведения около 11 ч. Диеногест не выводится в неизмененном виде. Метаболиты экскретируются в основном почками.
Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПС. При ежедневном приеме концентрация вещества в сыворотке возрастает в 1,3 раза, достигая равновесного состояния в течение первой половины цикла лечения.
Показания
Згт при признаках и симптомах дефицита эстрогенов у женщин в постменопаузальный период, составляющий не менее 1 года.
Применение
Если женщина не принимает эстрогены или переходит на климодиен после применения другого комбинированного препарата для непрерывного приема, то лечение можно начинать в любое время.
Пациентки, начинающие прием Климодиена после применения циклического комбинированного препарата для ЗГТ, должны начинать прием после окончания текущего цикла терапии.
Дозы
Ежедневно принимают по 1 таблетке.
Способ применения
Каждая упаковка рассчитана на 28 дней лечения. Лечение проводится беспрерывно, то есть следующую упаковку таблеток начинают сразу же после окончания предыдущей.
Принимать таблетки нужно не разжевывая с небольшим количеством жидкости. Желательно придерживаться постоянного времени дня для приема.
Пропущенные таблетки
Пропущенную таблетку нужно принять как можно скорее. Если опоздание в приеме таблетки составляет 24 ч, дополнительную таблетку принимать не следует. При пропуске приема нескольких таблеток может начаться кровотечение.
Характер кровотечения: Климодиен можно применять у женщин не ранее чем через год после наступления менопаузального периода, то есть не ранее чем через 1 год после последнего менструального кровотечения. При приеме препарата в период перименопаузы существует высокий риск возникновения нерегулярных прорывных кровотечений вследствие возможной циклической гормональной активности яичников.
ЗГТ обеспечивает отсутствие циклических кровотечений, но они могут отмечаться на протяжении нескольких первых циклов применения препарата. Кровотечения могут быть непредвиденными по природе, но маловероятно, что их интенсивность будет чрезмерной. Следует предупредить пациенток об этом и объяснить, что кровотечения значительно уменьшаются, а со временем обычно совсем прекращаются. При продолжительном выраженном кровотечении или в случае, если кровотечение или кровянистые выделения становятся невыносимыми, необходимо рассмотреть вопрос о целесообразности отмены терапии или перехода на циклическую ЗГТ.
Противопоказания
Згт не должна начинаться ни при одном из приведенных ниже состояний. если любое из этих состояний возникает при проведении згт, применение препарата следует немедленно прекратить.
Период беременности и кормления грудью.
Вагинальное кровотечение неясной этиологии.
Диагностированный рак молочной железы или подозрение на него.
Диагностированные предопухолевые состояния или злокачественные опухоли, зависимые от половых стероидов, или подозрение на их наличие.
Опухоли печени в данное время или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные).
Тяжелые заболевания печени.
Артериальная тромбоэмболия в острой стадии (например инфаркт миокарда, инсульт).
Обострение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболические нарушения в данное время или сведения о таких заболеваниях в анамнезе.
Тяжелая форма гипертриглицеридемии.
Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
Побочные эффекты
В приведенной таблице данные о побочных эффектах распределены по органам и системам. частота побочных реакций базируется на данных клинических исследований, установлена вероятная связь их с терапией препаратом климодиен.
| Системы и органы | Часто (≥1/100) | Нечасто (≥1/1000, 1/100) |
|---|---|---|
| Инфекционные заболевания и инвазии | Молочница | |
| Кровь и лимфатическая система | Анемия | |
| Иммунные нарушения | Реакция гиперчувствительности | |
| Метаболические и алиментарные нарушения | Повышение массы тела, снижение массы тела | Изменение уровня липидов, повышение уровня сахара в крови |
| Психические нарушения | Тревожность, подавленное настроение | Нервозность, снижение или повышение либидо |
| Нервная система | Головная боль, мигрень, головокружение | Бессонница |
| Сердечно-сосудистая система | Гипертензия (прогрессирование заболевания) | Тромбофлебит, тромбоз вен (боль в ногах), венозная боль, гипотензия |
| ЖКТ | Тошнота, абдоминальная боль, диарея | Запор, вздутие живота, гастрит |
| Печень и желчевыводящие пути | Повышение γ-глутаминтрансферазы | |
| Кожа и подкожная клетчатка | Эпизоды усиленного потоотделения, экзантема, экзема, угревой дерматит, выпадение волос | |
| Скелетные мышцы | Мышечные судороги | |
| Репродуктивная система и молочные железы | Приливы жара, гиперплазия эндометрия, вульвовагинит | Влагалищные выделения, мастопатия |
| Общие нарушени | Утомляемость | Отечность ног |
При применении препарата Климодиен могут отмечать следующие побочные эффекты, зарегистрированные как единичные реакции во время клинических исследований препаратов для ЗГТ: грибковые инфекции, повышение аппетита, угнетение активности печеночных ферментов, увеличение размеров фибромы матки.
Очень редко у женщин, применяющих ЗГТ, отмечали узловатую эритему, экссудативную мультиформную эритему, хлоазму и геморрагический дерматит (сосудистая пурпура).
Особые указания
Климодиен не является контрацептивным средством или средством восстановления фертильности. в случае необходимости следует применять негормональные методы контрацепции, исключая календарный и температурный методы.
Перед началом ЗГТ при оценке риска/пользы лечения с учетом индивидуальных особенностей пациентки следует принимать во внимание указанные состояния/факторы риска. Применение ЗГТ следует немедленно прекратить в случае выявления любого из противопоказаний, а также при наличии указанных ниже состояний и заболеваний:
мигренеподобная или частая и непривычно сильная головная боль, появившаяся впервые, или другие симптомы, являющиеся вероятными продромальными признаками окклюзии сосудов головного мозга;
рецидив холестатической желтухи или холестатического зуда, впервые отмечаемые во время беременности или предыдущего применения половых стероидов;
симптомы тромботических нарушений или подозрение на их возникновение.
В случае возникновения рецидива или обострения любого из указанных ниже заболеваний или факторов риска рекомендуется повторно провести индивидуальный анализ соотношения пользы и риска терапии, принимая во внимание возможную необходимость прекращения лечения.
Венозная тромбоэмболия (ВТЭ)
Результаты эпидемиологических и рандомизированных контролируемых исследований дают основания предположить вероятность роста риска развития ВТЭ, то есть тромбоза глубоких вен или легочной эмболии. Поэтому при назначении ЗГТ женщинам с фактором риска развития ВТЭ следует тщательно взвесить соотношение риска и пользы лечения.
К общепризнанным факторам риска развития ВТЭ принадлежат личный и семейный анамнез (случай ВТЭ у близкого родственника в относительно раннем возрасте может свидетельствовать о генетической склонности) и ожирении тяжелой степени. Риск возникновения ВТЭ также повышается с возрастом. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ остается спорным.
Риск возникновения ВТЭ может временно возрастать при продолжительной иммобилизации, после серьезной плановой или объемной операции или тяжелой травмы. Вопрос о временном прекращении ЗГТ следует решать в зависимости от характера оперативного вмешательства и продолжител
Описание товара заверено производителем Байер.
Обратите внимание!
Описание препарата Климодиен табл. п/о №28 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
