Фармакодинамика
Противовоспалительный эффект
- Противоаллергический: глицирризин может препятствовать развитию аллергических реакций, таких как феномен Артюса и феномен Шварцмана у животных. Данный препарат может вызвать индуцированное стрессом подавление кортикального гормона и в то же время ингибировать грануляцию и атрофию тимуса под действием данного гормона. Данный препарат не влияет на экссудативный эффект гормона.
- Блокада метаболических ферментов цикла арахидоновой кислоты. Глицирризин может связываться с фосфолипазой А2 (что является активатором цикла арахидоновой кислоты) и липоксигеназой (что влияет на арахидоновую кислоту и индуцированный ней синтез медиаторов воспаления), благодаря чему глицирризин селективно ингибирует фосфорилирование этих ферментов, а следовательно, ингибирует их активацию.
Иммунорегуляционные эффекты
В исследованиях in vitro глицирризин:
- Регулирует активацию Т-клеток;
- индуцирует интерферон-γ;
- активирует NK клетки;
- способствует дифференциации Т-лимфоцитов высшего тимуса.
Тормозящее влияние на экспериментальное поражения гепатоцитов
В условиях invitro глицирризин способен препятствовать повреждению первичной культуры гепатоцитов животных.
Пролиферативное влияние на гепатоциты
В условиях in vitro с применением первичной культуры гепатоцитов показано, что глицирризиновая и глицирретовая кислоты стимулируют пролиферацию первичной культуры гепатоцитов.
Ингибирование распространения вируса и выключение вируса.
В условиях эксперимента на животных, инфицированных вирусом гепатита мышей (ОГМ), введение глицирризином способствует пролонгации жизни животных.
У животных инфицированных вирусом коровьей оспы, глицирризин может препятствовать развитию оспы.
Другие эксперименты в условиях in vitro дополнительно продемонстрировали инактивирующих эффект на вирус, а также ингибирующий эффект на распространение вируса.
Глицин и цистеина гидрохлорид могут подавлять или уменьшать проявления псевдоальдостеронизма, вызванного метаболическими нарушениями электролитного обмена при длительном использовании глицирризином.
Фармакокинетика
Концентрация в крови
При проведении исследований с участием здоровых добровольцев, после введения 40 мл препарата (что соответствует 80 мг глицирризина) концентрация в крови после начального увеличения в последующие 10 часов быстро уменьшается. Затем уменьшается постепенно. Глицирризиновая кислота (гидролизованный метаболит глицирризином) обнаруживается в крови через 6 часов после введения, достигая максимума через 24 часа после введения, и почти полностью выводится через 48 часов.
Выведение с мочой
При проведении исследований с участием здоровых добровольцев, после введения концентрация глицирризином в моче уменьшается постепенно. Объем экскреции составляет в среднем 1,2% принятой дозы через 27 часов после введения. Глицирризиновая кислота проявляется через 6 часов после введения и достигает максимальной концентрации через 22-27 часов.
Фармакокинетика у животных
Распределение. Анализ внутренних органов начинали через 10 минут после внутривенного введения 3Н-глицирризина животным. Глицирризин распределяется по всем внутренним органам животных. В печени наблюдается накопление большего количества введенного препарата (73%). Накопление препарата уменьшается в таких органах (указано в порядке убывания): почки, легкие, сердце, надпочечников железы.
