Торговое название | Габагамма |
Код АТС |
N Препараты для лечения заболеваний нервной системы N03 Противоэпилептические средства N03A Противоэпилептические средства N03AX Прочие противоэпилептические средства N03AX12 Габапентин |
Фармакологические свойства
Габапентин является циклическим структурным аналогом гамк, который хорошо проникает через гэб. несмотря на структурное сходство c гамк, габапентин не является гамк-миметиком или агонистом рецепторов гамк-α и гамк-β. он также не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматными, n-метил-d-аспартатными и стрихниннечувствительными глициновыми рецепторами. однако в неокортексе и гиппокампе головного мозга животных выявлены высокоспецифические (пока что неидентифицированные) центры связывания габапентина. таким образом, механизм противоэпилептического действия препарата на сегодня остается невыясненным.
Биодоступность непропорциональна дозе: при повышении дозы снижается, и при дозе 300 мг составляет 60%, при дозе 1600 мг — 30% соответственно. Абсолютная биодоступность — 60%. Пища, в том числе с высоким содержанием жиров, не влияет на фармакокинетику. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации, — 2–4 ч. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Максимальная концентрация — 4,02 мкг/мл при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5,5 мкг/мл — при дозе 400 мг. AUC соответственно — 24,8 и 33,3 мкг/мл/ч. Проникает через ГЭБ, попадает в грудное молоко. Объем распределения — 57,7 л. У больных с эпилепсией концентрация в СМЖ составляет приблизительно 20% соответствующих равновесных концентраций препарата в плазме крови. Связь с белками плазмы крови очень слабая (менее 5%). Практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией, которые принимают участие в метаболизме лекарственного средства. Выделяется почками. Выведение из плазмы крови имеет линейную зависимость. Период полувыведения — в среднем 5–7 ч, не зависит от дозы (при дозе 300 мг — 5,2 ч, 400 мг — 6,1 ч). Выводится при гемодиализе.
Клиренс габапентина из плазмы крови снижается у лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек, период полувыведения при клиренсе креатинина 30 мл/мин — 52 ч. Фармакокинетика при повторном применении не изменяется.
Показания
Сопутствующая боль при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии; как дополнительное лечение при парциальной эпилепсии с или без вторичных генерализованных припадков у пациентов, которые не реагируют на стандартные противоэпилептические средства.
Применение
Дозировку устанавливает врач в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата. для индивидуального подбора дозы применяются препараты по 100, 300, 400 мг.
Эпилепсия
Эффективная доза составляет 900–3600 мг габапентина в сутки.
Взрослые и подростки
Лечение начинается с дозы 300 мг. Повышение дозы до получения клинического эффекта может быть проведено быстро, на протяжении нескольких суток, когда в 1-й день принимается 300 мг 1 раз в сутки, во 2-й — 300 мг 2 раза в сутки и в 3-й — 300 мг 3 раза в сутки, в соответствии со схемой лечения:
День приема препарата | Утренняя доза | Дневная доза | Вечерняя доза |
---|---|---|---|
1-й день (300 мг) | – | – | 300 мг |
2-й день (600 мг) | 300 мг | – | 300 мг |
3-й день (900 мг) | 300 мг | 300 мг | 300 мг |
Как альтернативный вариант возможна начальная доза 3 раза в сутки по 300 мг габапентина (900 мг габапентина в сутки). После этого суточная доза может быть повышена до 1200 мг с разделением ее на 3 разовые дозы и при необходимости в дальнейшем может повышаться на 300 мг в сутки с разделением на 3 разовые дозы до максимальной суточной дозы — 3600 мг. Если необходима более высокая доза препарата и ее повышение происходит быстро, повышается риск возникновения головокружения во время фазы титрования. Промежуток времени между приемом вечерней дозы и следующей утренней должен составлять не более 12 ч во избежание проявления новых эпилептических припадков.
Сопутствующая боль при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии
Обычная доза составляет 1800–2400 мг в сутки; в некоторых случаях может быть необходимо ее повышение до максимальной — 3600 мг в сутки.
Взрослые
Лечение начинается с дозы 100–300–400 мг. Повышение дозы до получения клинического эффекта может быть проведено быстро, на протяжении нескольких суток, когда в 1-й день принимается 100–300–400 мг 1 раз в сутки, во 2-й день — 100–300–400 мг 2 раза в сутки и в 3-й день — 100–300–400 мг 3 раза в сутки, в соответствии со схемой лечения:
День приема препарата | Утренняя доза | Дневная доза | Вечерняя доза |
---|---|---|---|
1-й день (100–300–400 мг) | – | – | 1 капсула |
2-й день (200–600–800 мг) | 1 капсула | – | 1 капсула |
3-й день (300–900–1200 мг) | 1 капсула | 1 капсула | 1 капсула |
После этого дозу на протяжении недели повышают до 1800 мг в сутки, разделив ее на 3 разовые дозы. На следующей неделе при необходимости доза может быть повышена до 2400 мг в сутки, разделенная на 3 разовые дозы. При необходимости возможно дальнейшее ее повышение на 300 мг в сутки с разделением на 3 разовые до достижения максимальной дозы, которая составляет 3600 мг в сутки. Повышение дозы до получения поддерживающей должно осуществляться медленно с целью предотвращения возможного побочного действия. Промежуток времени между приемом вечерней дозы и следующей утренней должен составлять не более 12 ч.
Для пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов пожилого возраста рекомендуется снизить дозу, так как у них функция почек может быть изменена. Таким пациентам необходимо подбирать дозы индивидуально.
Пациенты, которые находятся на гемодиализе
Начальная доза препарата составляет 100–300–400 мг, далее — поддерживающая: 200–300 мг габапентина после соответствующего 4-часового гемодиализа. Если гемодиализ не проводится, габапентин не принимают.
Для пациентов с неудовлетворительным общим состоянием, недостаточной массой тела или после трансплантации органов дозу препарата необходимо повышать постепенно, назначая с капсулы по 100 мг габапентина.
Лечение эпилепсии является продолжительным. Врач должен самостоятельно принимать решение о том, в каком случае забытый прием разовой дозы габапентина (например последний прием лекарства был более 12 ч назад) должен компенсироваться дополнительной дозой, которую необходимо будет принять позже. Капсулы принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды, не разжевывая.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; острый панкреатит.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, повышение ад;
со стороны пищеварительной системы: диспепсия; редко — тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита; в единичных случаях — сухость во рту, запор или диарея, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, метеоризм, анорексия, гингивит.
со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия, артралгия, боль в спине;
со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), тремор, дизартрия, повыше
Описание товара заверено производителем Драгенофарм аптекарь пюшл.
Обратите внимание!
Описание препарата Габагамма капс. 300мг №20 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.