Фармакодинамика.
Фенибут является производным γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) и фенилэтиламина.
Доминирующим его действием является антигипоксическое и антиамнестическое действие. Фенибут способствует процессам обучения путем улучшения памяти и внимания, повышает физическую и умственную работоспособность. Психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций) под влиянием Фенибута улучшаются. Установлено, что фенибут увеличивает энергетический потенциал нейрона за счет улучшения функций митохондрий.
Также фенибут обладает свойствами транквилизатора: устраняет психоэмоциональное напряжение, тревожность, страх, эмоциональную лабильность, раздражительность, улучшает сон, продлевает и усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических и противосудорожных средств. Фенибут связывается в головном мозге исключительно с рецепторами ГАМК-ß, поэтому оказывает умеренное успокаивающее действие, но не вызывает нежелательного седативного действия: сонливости, головокружения, снижения внимания и работоспособности. Препарат продлевает латентный период и сокращает продолжительность и выраженность нистагма, оказывает антиэпилептическое действие. Не влияет на холино- и адренорецепторы.
Фенибут заметно уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы, включая головные боли, ощущение тяжести в голове. У больных с астенией и у эмоционально лабильных лиц при применении Фенибута улучшается самочувствие без возбуждения.
Фармакокинетика.
Абсорбция и распространение
Препарат хорошо всасывается после перорального приема и хорошо проникает во все ткани организма, хорошо проходит через ГЭБ (в ткань мозга проникает около 0,1% введенной дозы препарата, причем у лиц молодого и пожилого возраста значительно в большей степени). Наибольшее связывание фенибута происходит в печени (80%), оно не является специфическим.
Биотрансформация и экскреция
80–95% фенибута метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны.
Распределение в печени и почках близко к равномерному, а в мозге и крови – ниже равномерного. За 3 часа заметное количество введенного фенибута обнаруживают в моче, одновременно концентрация препарата в ткани мозга не уменьшается, его обнаруживают в мозге еще в течение 6 часов. На следующий день фенибут можно обнаружить только в моче; его находят в моче также в течение 2-х дней после приема, но обнаруженное количество составляет всего 5% от введенной дозы. При повторном введении кумуляции не наблюдается.
