Эндометрин таблетки вагинальные по 100мг контейнер 30шт

Действующее вещество: прогестерон;

1 таблетка содержит прогестерона микронизированного 100 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал прежелатинизированный кукурузный; кислота адипиновая; натрия бикарбонат; повидон; магния стеарат; натрия лаурилсульфат; кремния диоксид коллоидный безводный.

Таблетки вагинальные.

Основные физико-химические свойства: овальные продолговатые таблетки без запаха белого или слегка желтоватого цвета без оболочки со слегка глянцевой поверхностью.

Гестагены. Прогестерон. Код АТХ G03D A04

Фармакодинамика

Прогестерон – это природный стероид, секретирующийся яичниками, плацентой и надпочечниками. В присутствии достаточного количества эстрогена прогестерон обуславливает переход эндометрия из пролиферативной фазы в секреторную. Прогестерон необходим для повышения восприимчивости эндометрия к имплантации эмбриона. После имплантации эмбриона прогестерон обеспечивает поддержку и сохранение беременности.

Фармакокинетика

Всасывание. Концентрация прогестерона в сыворотке крови повышалась после применения вагинальных таблеток Эндометрина у 12 здоровых женщин предменопаузального возраста. После вагинального введения 100 мг прогестерона средняя Сmax составляет 17,0 нг/мл в группе женщин, получавших Эндометрин 2 раза в день, и 19,8 нг/мл в группе женщин, получавших Эндометрин 3 раза в день. При многократном применении равновесная концентрация достигалась примерно через 1 день после начала применения препарата. Оба режима применения Эндометрина позволяли достичь средней концентрации прогестерона в сыворотке крови, превышающей 10 нг/мл, на 5-й день применения.

Средние фармакокинетические параметры прогестерона в сыворотке крови представлены в таблице 1.

Таблица 1

Cmax (нг/мл) – максимальная концентрация прогестерона в сыворотке крови.

Tmax (ч) – время достижения максимальной концентрации прогестерона в сыворотке крови.

Cmin (нг/мл) – минимальная концентрация прогестерона в сыворотке крови.

Cavg (нг/мл) – средняя концентрация прогестерона в сыворотке крови.

AUC0-24(нг*ч/мл) – площадь под кривой «концентрация - время» в интервале времени от 0 до 24 часов после применения.

Распределение. Прогестерон приблизительно на 96 – 99 % связывается с белками сыворотки, главным образом с альбумином сыворотки и кортикостероидсвязывающим глобулином.

Метаболизм. Прогестерон метаболизируется преимущественно в печени, в основном до прегнандиолов и прегнанолонов. Прегнандиолы и прегнанолоны конъюгируются в печени с метаболитами – глюкуронидами и сульфатами. Метаболиты прогестерона, экскретирующиеся в желчь, могут деконъюгироваться и дальше метаболизироваться в кишечнике путем восстановления, дегидроксилирования и эпимеризации.

Выведение. Прогестерон выводится с мочой и желчью. После инъекции меченого прогестерона 50 – 60 % метаболитов выводится с мочой, приблизительно 10 % – с желчью и калом. Общее выведение меченого вещества составляет 70 % от введенной дозы. Лишь незначительная часть прогестерона в неизмененном виде выводится с желчью.

Дополнительная или заместительная терапия прогестероном, в том числе при лечении бесплодия у женщин и при искусственном оплодотворении.

- Повышенная чувствительность к прогестерону или к какому-либо компоненту препарата.

- Вагинальные кровотечения неизвестного генеза.

- Внематочная беременность или замершая беременность.

- Тяжелые заболевания печени.

- Злокачественные опухоли молочных желез и репродуктивных органов или подозрение на их наличие.

- Активная фаза артериальной или венозной тромбоэмболии или тяжелого тромбофлебита, а также эти состояния в анамнезе.

- Порфирия.

Официальные исследования взаимодействия Эндометрина с другими лекарственными средствами не проводились. Известные индукторы системы цитохрома печени Р450 3А4 (такие как рифампицин, карбамазепин и растительные препараты, которые содержат зверобой обычный) могут увеличивать выведение прогестерона. Кетоконазол и другие ингибиторы цитохрома Р450 3А4 могут увеличивать биодоступность прогестерона.

Влияние сопутствующего применения других вагинальных препаратов на действие прогестерона не изучалось. Не рекомендуется применять Эндометрин одновременно с другими вагинальными препаратами (такими как противогрибковые средства), поскольку это может влиять на высвобождение прогестерона из вагинальных таблеток и его всасывание.

Перед началом лечения врачу следует выявить причину бесплодия.

Возможно возникновение проявлений ранних признаков инфаркта миокарда, цереброваскулярных нарушений, артериальной и венозной тромбоэмболии (венозной тромбоэмболии и тромбоэмболии легочной артерии), тромбофлебита и тромбоза сосудов сетчатки. При подозрении на любое из этих состояний применение Эндометрина следует прекратить.

С осторожностью следует применять пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени.

При наличии в анамнезе депрессивных состояний следует тщательно наблюдать за пациенткой и при появлении тяжелых проявлений депрессии отменить препарат.

Поскольку прогестерон в некоторой степени способствует задержке жидкости, необходимо систематически контролировать состояния, провоцирующиеся этим фактором (например, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма, сердечная или почечная недостаточность).

В некоторых случаях отмечались проявления снижения толерантности к глюкозе. При применении комбинированных эстроген-гестагенных препаратов механизм этого эффекта неизвестен. Поэтому за состоянием пациенток с сахарным диабетом в анамнезе нужно наблюдать в период проведения лечения.

Применение половых стероидов может также увеличить риск поражения сосудов сетчатки.

С осторожностью следует применять пациентам в возрасте старше 35 лет, курильщикам, а также лицам с факторами риска развития атеросклероза. Следует прекратить терапию в случае транзиторных ишемических проявлений, появления внезапной сильной головной боли или нарушений зрения, связанных с папиллярным отеком или кровоизлиянием в сетчатку глаза.

Резкое прекращение применения препарата может привести к возникновению повышенной тревожности, нервозности и возможному появлению судорог.

Беременность.

Ендометрин используют только в течение первого триместра беременности при применении вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).

Существуют ограниченные и неубедительные данные относительно риска врожденных аномалий, в том числе половых отклонений у новорожденных мужского или женского пола, вследствие внутриутробного воздействия препарата, принимаемого во время беременности.

Период кормления грудью.

Прогестерон проникает в грудное молоко. Поэтому следует воздерживаться от применения препарата в период кормления грудью.

Эндометрин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Прогестерон может вызвать сонливость и/или головокружение. Это следует учитывать при применении препарата.

Вводят вагинально по 1 таблетке 2 или 3 раза в день, начиная со дня имплантации эмбриона. Длительность лечения – до 12 недель.

Дети.

Препарат не предназначен для применения в педиатрической практике. Клинические данные о применении препарата детям отсутствуют.

Лечение передозировки заключается в прекращении лечения Эндометрином и проведении соответствующей симптоматической и поддерживающей терапии.

В ходе клинических исследований при применении прогестерона у пациенток при проведении вспомогательных репродуктивных технологий чаще всего наблюдались следующие побочные эффекты: головная боль, вульвовагинальные расстройства и спазмы мышц матки соответственно в 1,5 %, 1,5 % и 1,4 % пациенток.

В таблице 2 отражены основные побочные реакции у женщин, получавших лечение прогестероном в ходе клинических исследований. Побочные реакции распределены по классам систем органов и частотой.

Таблица 2

Во время лечения прогестероном могут наблюдаться резкие перепады настроения, раздражительность и сонливость.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальном контейнере, в недоступном для детей месте.

По 6, 15 или 30 таблеток в контейнере с аппликатором для внутривагинального введения в картонной коробке.

По рецепту.

Бен-Шимон Флорис Лтд., Израиль/Ben-Shimon Floris Ltd., Israel.

Адрес

Инд. Парк, Мисгев, 2017400, Израиль/Ind. Park, Misgav, 2017400, Israel.