| Торговое название | Эфипим |
| Код АТС |
J Средства для лечения инфекций J01 Антибактериальные средства J01D Прочие бета-лактамные антибиотики J01DE Цефалоспорины четвертого поколения J01DE01 Цефепим |
Фармакологические свойства
Фармакодинимика. цефепим подавляет синтез ферментов стенки бактериальной клетки, имеет широкий спектр действия относительно различных грамположительных и грамотрицательных бактерий. цефепим высокоустойчив к гидролизу большинством β-лактамаз, имеет малое сродство к β-лактамазам (кодирующимся хромосомными генами) и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.
Цефипим активен по отношению к таким микроорганизмам:
грамположительным аэробам: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу, только метилциллинчувствительные штаммы); другие штаммы стафилококков, включая Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней стойкостью к пенициллину — МПК 0,1–1 мкг/мл); другим β-гемолитическим стрептококкам (группы C, G, F), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans;
грамотрицательным аэробам: Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae); Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii); Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris); Acinetobacter calcoaceticus (subsp. antitratus lwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp., Citrobacter sрр. (включая Citobacter diversus, Citobacter freundii); Campylobacter jejuni, Cardnerella vaginalis, Haemophilus ducrei, Haemophilus influenzae, в том числе штаммы, продуцирущие β-лактамазу; Haemophilus parainfluenzae, Hafhia alvei, Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis, в том числе штаммы, продуцирующие β-лактамазу; Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммы, продуцирующие β-лактамазу; Neisseria meningitidis; Pantoea agglomerans (Enterobacter agglomerans); Providencia spp. (в том числе P. rettgeri, P. stuartii); Salmonella spp.; Serratia spp. (включая S. marcescens, S. liquefaciens); Shigella spp.; Yersinia enterocolitica;
грамотрицательным анаэробам: Bacteroides spp., включая В. melaninogenicus и другие микроорганизмы полости рта, относящиеся к Bacieroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp.;
стойкие бактерии — Enterecoccus faecalis, Staphylococcus faecalis, Stenotrophomonas maltophilia, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas maltophilia.
Фармакокинетика. Средние концентрации цефепима (мкг/мл) в плазме крови у взрослых здоровых людей после однократного в/в и в/м введения приведены в табл.1.
Таблица 1Концентрации цефепима в плазме крови при в/в и в/м введении
| Доза цефепима | 0,5 ч | 1 ч | 2 ч | 4 ч | 8 ч | 12 ч |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 500 мг в/в | 38,2 | 21,6 | 11,6 | 5,0 | 1,4 | 0,2 |
| 1 г в/в | 78,7 | 44,5 | 24,3 | 10,5 | 2,4 | 0,6 |
| 2 г в/в | 163,1 | 85,8 | 44,8 | 19,2 | 3,9 | 1,1 |
| 500 мг в/м | 8,2 | 12,5 | 12,0 | 6,9 | 1,9 | 0,7 |
| 1 г в/м | 14,8 | 25,9 | 26,3 | 16,0 | 4,5 | 1,4 |
| 2 г в/м | 36,1 | 49,9 | 51,3 | 31,5 | 8,7 | 2,3 |
Терапевтические концентрации цефепима достигаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, бронхиальном слизистом секрете, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре.
T½ цефепима из организма составляет около 2 ч. При применении до 2 г в/в с интервалом 8 ч на протяжении 9 дней не отмечали кумуляции препарата в организме.
Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в соответствующий N-оксид. Цефепим выводится главным образом путем гломерулярной фильтрации (общий клиренс препарата составляет около 120 мл/мин, средний почечный клиренс — 110 мл/мин). С мочой выводится около 85% принятой дозы цефепима в неизмененном виде, 1% N-метилпирролидина, около 6,8% оксида N-метилпирролидина и около 2,5% эпимера цефепима. Связывание цефепима с белками плазмы крови составляет 19% и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.
Для пациентов в возрасте старше 65 лет с нормальной функцией почек нет необходимости в коррекции дозы препарата Эфипим, несмотря на меньшую величину почечного клиренса по сравнению с больными младшего возраста. У больных с почечной недостаточностью T½ цефепима увеличивается. T½ у больных с тяжелыми нарушениями функции почек, нуждающихся в проведении гемодиализа, составляет 13 ч, а при перитонеальном диализе — 19 ч.
Фармакокинетика цефепима у больных с нарушением функции печени или муковисцидозом не изменяется, поэтому корригирования дозы для таких больных не требуется. Доза препарата 50 мг/кг массы тела при в/в введении на протяжении 5–20 мин каждые 8 ч.
Показания
Взрослые
Инфекции, вызванные чувствительной к препарату микрофлорой:
- дыхательных путей, в том числе пневмония, бронхит;
- кожи и подкожной клетчатки;
- интраабдоминальные инфекции, в том числе перитонит и инфекции желчевыводящих путей;
- гинекологические;
- септицемия.
Эмпирическая терапия больных с нейтропенией.
Профилактика послеоперационных осложнений в интраабдоминальной хирургии.
Дети
- пневмония;
- инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит;
- инфекции кожи и подкожной клетчатки;
- септицемия;
- эмпирическая терапия больных с нейтропенией;
- бактериальный менингит.
Применение
Перед применением препарата следует сделать кожную пробу на переносимость. обычная доза для взрослых составляет 1 г, которую вводят в/в или в/м с интервалом в 12 ч. продолжительность лечения составляет 7–10 дней; при тяжелых инфекциях может потребоваться более длительно лечение.
Однако дозирование и путь введения варьируют в зависимости от чувствительности микроорганизмов-возбудителей, степени тяжести инфекции, а также функционального состояния почек больного. Рекомендации относительно дозирования препарата Эфипим для взрослых приведены в табл. 2.
Таблица 2| Тип инфекции | Дозы, способ введения | Интервал между введениями |
|---|---|---|
| Инфекции мочевыводящих путей легкой и средней тяжести | 500 мг — 1 г в/в или в/м | Каждые 12 ч |
| Другие инфекции легкой и средней тяжести | 1 г в/в или в/м | Каждые 12 ч |
| Тяжелые инфекции | 2 г в/в | Каждые 12 ч |
| Очень тяжелые и угрожающие жизни инфекции | 2 г в/в | Каждые 8 ч |
Профилактика инфекций при проведении хирургических вмешательств. За 60 мин до начала хирургической операции взрослым вводить 2 г препарата в/в на протяжении 30 мин. По окончании операции вводить дополнительно 500 мг метронидазола в/в. Р-ры метронидазола не вводить одновременно с препаратом Эфипим. Систему для инфузии перед введением метронидазола необходимо промыть.
Во время продолжительных (больше 12 ч) хирургических операций через 12 ч после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы препарата Эфипим с последующим введением метронидазола.
Дети
Описание товара заверено производителем Орхид хелтхкер.
Обратите внимание!
Описание препарата Эфипим пор. д/п ин. р-ра 1г фл. №1 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
