| Торговое название | Даприл |
| Действующие вещества | Лизиноприл |
| Форма выпуска | таблетки для внутреннего применения |
| Способ применения | Оральные |
| Взаимодействие с едой | Не имеет значения |
| Температура хранения | от 5°C до 25°C |
| Чувствительность к свету | Не чувствительный |
| Признак | Импортный |
| Происхождение | Химический |
| Рыночный статус | Брендированный дженерик |
| Производитель | МЕДОКЕМИ ЛТД |
| Страна производства | Кипр |
| Заявитель | Medochemie |
| Условия отпуска | По рецепту |
| Код АТС |
C Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы C09 Средства для понижения артериального давления (Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему) C09A Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (апф) C09AA Ингибиторы апф монокомпонентные C09AA03 Лизиноприл |
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. лизиноприл — ингибитор апф. апф является пептидилдипептидазой, катализирующей конверсию ангиотензина i в сосудосуживающий пептид, ангиотензин ii. последний также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. результатом угнетения апф является снижение концентрации ангиотензина ii, что, в свою очередь, приводит к ослаблению сосудосуживающей активности и снижению выделения альдостерона. последнее снижение может повысить концентрацию калия в плазме крови.
Фармакокинетика. Лизиноприл — это ингибитор АПФ для перорального приема, не содержащий сульфгидрила.
Всасывание. После перорального приема лизиноприл медленно и не полностью всасывается в ЖКТ. Абсорбция после перорального приема составляет примерно 25% с индивидуальной вариабельностью (6–60%). Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Cmax в плазме крови достигается через 6–8 ч.
Распределение. Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови, кроме АПФ. Исследования на животных показали, что лизиноприл плохо проникает через ГЭБ.
Выведение. Лизиноприл не биотрансформируется и выводится в неизмененном виде с мочой. При многократном приеме T½ лизиноприла составляет 12,6 ч. Клиренс у здоровых участников исследования составлял около 50 мл/мин. Снижение концентрации препарата в плазме крови проявляется удлинением терминального T½, что не влияет на накопление препарата. Этот терминальный период представляет собой насыщаемое связывание с АПФ и не является пропорциональным дозированию препарата.
Печеночная недостаточность. Нарушение функции печени у пациентов с циррозом печени приводит к уменьшению всасывания лизиноприла (около 30% по показателю выведения с мочой) и увеличению выведения (почти на 50%) по сравнению со здоровыми участниками исследования в связи со снижением клиренса.
Почечная недостаточность. При нарушении функции почек уменьшается выведение лизиноприла, которое происходит преимущественно через почки, но это становится клинически важным только в случае снижения скорости клубочковой фильтрации 30 мл/мин. При средней и легкой степени почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) средняя AUC увеличилась лишь на 13%, тогда как при серьезной почечной недостаточности отмечено 4,5-кратное увеличение (клиренс креатинина 5–30 мл/мин). Лизиноприл выводится при гемодиализе. В течение 4 ч гемодиализа концентрация лизиноприла в плазме крови снизилась в среднем на 60%, а клиренс колебался в пределах 40–55 мл/мин.
Сердечная недостаточность. У пациентов с сердечной недостаточностью увеличивалось выведение лизиноприла по сравнению со здоровыми участниками исследования (среднее увеличение AUC составляет 125%), но по показателям выведения с мочой отмечено уменьшение абсорбции почти на 16%.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста более высокие уровни препарата в крови и показатели AUC (увеличение почти на 60%) по сравнению с пациентами молодого возраста.
Показания
Аг; хроническая сердечная недостаточность; острый инфаркт миокарда у больных со стабильной гемодинамикой (систолическое ад 100 мм рт. ст.); диабетическая нефропатия при сахарном диабете ii типа.
Применение
Даприл рекомендуется применять перорально 1 раз в сутки, примерно в одно и то же время. прием пищи не влияет на абсорбцию таблеток лизиноприла. дозу необходимо определять индивидуально в соответствии с реакцией пациента и ад.
АГ. Лизиноприл можно применять в качестве монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
Начальная рекомендуемая доза для больных с АГ составляет 10 мг. Пациенты с очень активной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (в частности с реноваскулярной АГ, повышенным выведением соли из организма и/или уменьшенным объемом межклеточной жидкости, сердечной недостаточностью или тяжелой АГ) могут почувствовать чрезмерное снижение АД после приема начальной дозы. Для таких пациентов рекомендуемая начальная доза составляет 2,5–5 мг, начало лечения должно проходить под непосредственным наблюдением врача. Снижение начальной дозы рекомендуется также при наличии почечной недостаточности (см. таблицу ниже).
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг однократно в сутки. Если назначение такой дозы не дает достаточного терапевтического эффекта в течение 2–4 нед, ее можно повысить. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.
Пациенты, которые принимают диуретические препараты. Симптоматическая артериальная гипотензия может возникнуть после начала лечения лизиноприлом. Это более вероятно для пациентов, которые принимают диуретики при лечении лизиноприлом. Поэтому таким пациентам рекомендуется назначать препарат с осторожностью из-за вероятности повышенного выведения соли из организма и/или уменьшения объема межклеточной жидкости. По возможности необходимо прекратить лечение диуретиками за 2–3 дня до начала терапии лизиноприлом. Для больных с АГ, которые не могут прекратить лечение диуретиками, терапию лизиноприлом следует начинать с дозы 5 мг. Необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови. Последующие дозы лизиноприла необходимо подбирать в соответствии с реакцией АД. В случае необходимости терапию диуретиками можно возобновить.
Подбор дозы для больных с почечной недостаточностью. Дозировка для больных с почечной недостаточностью должна основываться на клиренсе креатинина, как показано ниже в таблице.
Таблица. Подбор дозы для больных с почечной недостаточностью
| Клиренс креатинина, мл/мин | Начальная доза, мг/сут |
|---|---|
| 10 (включая пациентов на диализе) | 2,5* |
| 10–30 | 2,5–5 мг |
| 31–80 | 5–10 мг |
*Дозировку и/или частоту приема необходимо рассчитывать, исходя из показателей реакции АД.
Дозу можно постепенно повышать, пока АД не нормализуется, или до достижения максимальной дозы 40 мг/сут.
Хроническая сердечная недостаточность. Пациентам с симптоматической сердечной недостаточностью следует принимать лизиноприл в качестве вспомогательной терапии к диуретикам, препаратам наперстянки или блокаторам β-адренорецепторов. Терапию лизиноприлом можно начинать с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки, прием препарата необходимо осуществлять под наблюдением врача, чтобы выявить начальное действие препарата на АД.
Дозировку препарата необходимо повышать:
- не более чем на 10 мг;
- интервалы между повы
Описание товара заверено производителем Медокеми.
Обратите внимание!
Описание препарата Даприл табл. 5мг №30 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
