Бимоптик Ромфарм капли глазные раствор 0,3 мг/мл флакон 3 мл

Действующее вещество: биматопрост;

1 мл раствора содержит 0,1 мг или 0,3 мг биматопроста;

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия фосфат, гептагидрат; кислота лимонная моногидрат, натрия хлорид, натрия гидроксид 1М или соляная кислота 1М; вода очищенная.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость, практически свободный от видимых частиц.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов.

Код АТС S01E E03.

Фармакодинамика

Механизм действия, благодаря которому биматопрост снижает внутриглазное давление у человека, заключается в повышении оттока внутриглазной жидкости через трабекулярную сетку и усилении оттока от увеосклеральных отделов глаза. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 часа после первого применения. Максимальный эффект достигается в течение примерно 8 - 12 часов. Продолжительность эффекта составляет не менее 24 часов.

Биматопрост является сильнодействующим средством, снижающим внутриглазное давление, пренадлежит к группе синтетического простамида, по химической структуре - до простагландина F_2α (PGF_2α),не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Биматопрост избирательно имитирует действие недавно изобретенных биологически синтезированных веществ под названием простамиды. Однако рецептор простамида еще не был определен по структуре.

В течение 12-месячного исследования применения препарата, референтного препарата биматопрост, в дозе 0,1 мг/мл взрослым в виде глазных капель средние дневные значения внутриглазного давления, измерялись во время каждого посещения врача в течение всего 12-месячного периода исследования, отличались не более чем на 1,1 мм рт. ст. в течение всего дня и никогда не превышали 17,7 мм рт. ст.

Бимоптик Ромфарм, в виде глазных капель содержит бензалкония хлорид в концентрации 200 ppm.

Фармакокинетика

Во время исследований in vitro биматопрост хорошо проникал в радужную оболочку глаза и склеру человека. При введения в глаз у взрослых системное действие биматопроста очень низкое. Системной кумуляции не отмечено. При введения раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 недель максимальная концентрация (С_max) биматопроста в плазме крови достигалась в течение 10 минут после применения и снижалась до самого низкого уровня определения (0,025 нг/мл) в течение 1,5 часа после применения. Средние значения C_max и площади под кривой "концентрация-время" (AUC_0-24год) биматопроста были близки на 7-й и 14-й день применения и составляли 0,08 нг/мл и 0,09 нг * ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигалась в течение первой недели местного применения.

Биматопрост равномерно распределяется в тканях, и объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата составлял 0,67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет приблизительно 88%.

Биматопрост является основным циркулирующим веществом в крови после того, как он попадает в системный кровоток после закапывания. Затем биматопрост подвергается окислению, N-диетилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов.

Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% - через пищеварительный тракт. Период полувыведения биматопрост (Т_1/2), определенный после его введения, составлял примерно 45 минут, а общий клиренс - 1,5 л/ч/кг.

Показатели у пожилых пациентов

При введения раствора биматопрост 0,3 мг/мл в виде глазных капель два раза в сутки среднее значение площади концентрации под кривой "концентрация-время" (AUC_0-24) у пожилых пациентов (в возрасте от 65 лет) составляет 0 , 0634 нг * ч/мл биматопроста и значительно больше, чем у молодых здоровых взрослых лиц - 0,0218 нг * ч/мл. Однако эти данные не являются клинически значимыми из-за того, что системное влияние как на летних, так и на молодых людей оставалось очень малым после закапывания в глаза. Кумуляции биматопроста в крови не наблюдалось со временем, а профиль безопасности лекарственного препарата был почти одинаковым для пожилых и молодых пациентов.

Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у взрослых больных хронической открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией (в качестве монотерапии или дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам).

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам, входящих в состав препарата, в том числе к бензалкония хлорида.

Исследований взаимодействия не проводили.

Не ожидается никакого взаимодействия у человека из-за того, что системная концентрация биматопроста чрезвычайно низкая (менее 0,2 нг/мл) в организме после применения раствора биматопроста в дозе 0,3 мг/мл в виде глазных капель.

Доклинические исследования показали, что биматопрост метаболизируется в организме с помощью любого из многочисленных ферментовпутей метаболизма и не влияет на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.

В ходе клинических исследований раствор биматопроста в виде глазных капель применяли одновременно с несколькими различными офтальмологическими бета-блокаторами без признаков взаимодействия.

Одновременное применение биматопроста и препаратов для лечения глаукомы, кроме топических бета-блокаторов, не изучали при дополнительной терапии глаукомы.

При одновременном применении биматопрост с другими аналогами простагландина возможно уменьшение эффекта снижения внутриглазного тиса у пациентов с глаукомой или повышенным внутриглазным давлением (см. Раздел «Особенности применения»).

До начала лечения пациентов необходимо проинформировать о возможном увеличении ресниц, усиление пигментации кожи ресниц и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти эффекты были установлены в ходе исследований препарата биматопрост. Некоторые изменения могут оказаться постоянными и могут сопровождаться возникновением различий между глазами, если инстилляцию препарата проводили только в один глаз. Усиление пигментации радужной оболочки происходит медленно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. В результате лечения биматопрост в дозе 0,1 мг/мл в виде глазных капель в течение 12 месяцев был отмечен только один случай гиперпигментации радужной оболочки (частота 0,5%). Сообщалось, что изменения пигментации в параорбитальных тканях носят обратимый характер и исчезают при прекращении приема.

Не исследовалось применения препарата биматопрост пациентам с нарушением дыхательной функции. Доступна только ограниченная информация о пациентах с астмой в анамнезе или хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ). Были получены сообщения об обострении астмы, одышки и ХОБЛ, а также сообщения об астме в пострегистрационных период. Частота возникновения этих симптомов не установлена. Пациентам с ХОБЛ, астмой или нарушением функции дыхания вследствие других заболеваний следует с осторожностью применять препарат.

Не исследовалось применения препарата биматопрост пациентам с блокадой сердца или пациентам с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Препарат следует применять с осторожностью пациентам, склонным к низкой частоте сердечных сокращений или низкого артериального давления.

Не исследовалось применения препарата биматопрост пациентам с воспалительными заболеваниями глаз, неоваскулярной, зажигательной, закрытоугольной, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с риском возникновения отека макулы (при афакии, псевдофакией с повреждением задней капсулы хрусталика).

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с вирусными глазными инфекциями в анамнезе (например простым герпесом) или увеитом/воспалением радужной оболочки глаза.

Возможен рост волос на участках кожи, на которых препарат постоянно вступает в контакт с кожей. Необходимо применять препарат в соответствии с инструкцией по медицинскому применению и не допускать попадания препарата на кожу.

Были сообщения про бактериальный кератит, связанный с использованием для топических офтальмологических продуктов контейнеров с несколькими дозами. Эти контейнеры были случайно загрязненные пациентами, которые в большинстве случаев имели сопутствующую болезнь глаз. Пациенты с разрывом глазной эпителиальной поверхности подвергаются большему риску развития бактериального кератита.

Наконечник флакона-капельницы не должен контактировать с глазом, окружающими поверхностями, пальцами и другими поверхностями, чтобы избежать микробного загрязнения раствора.

Бимоптик Ромфарм 0,1 мг/мл, содержит консервант бензалкония хлорид (200 ppm), который может абсорбироваться мягкими контактными линзами. Раздражение слизистой оболочки глаз и изменение цвета мягких контактных линз могут возникать вследствие присутствия бензалкония хлорида. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, их можно одеть через 15 минут после закапывания.

Сообщалось, что бензалкония хлорид вызывает крапинами кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Так как Бимоптик Ромфарм 0,1 мг/мл содержит бензалкония хлорид, его следует с осторожностью применять пациентам с синдромом "сухого глаза", с повреждением роговицы и пациентам, которые применяют несколько лекарственных препаратов, содержащих бензалкония хлорид, в форме глазных капель. Кроме этого, необходимо наблюдение за состоянием пациентов при длительном лечении препаратом.

Применение препарата пациентам с нарушением функции почек или печени от умеренной до тяжелой степени не исследовалось. Поэтому при лечении пациентов этой группы необходимо соблюдать осторожность. У пациентов с нарушением функции печени умеренной степени в анамнезе или ненормированного показателями аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и/или билирубином в норме применения раствора биматопрост в виде глазных капель приводило к развитию побочных эффектов со стороны печени в течение 24 месяцев.

Применение более 1 дозы биматопроста в сутки приводит к уменьшению эффекта снижения повышенного внутриглазного давления у больных глаукомой или у пациентов с повышенным внутриглазным давлением. Пациенты, применяющие биматопрост с другими аналогами простагландина, должны находиться под наблюдением врача и проверять внутриглазное давление.

Если применяют более одного местного офтальмологического препарата, необходимо делать 5-минутный перерыв между каждой инстилляцией.

Нет адекватных данных по применению биматопроста беременным женщинам.

Исследования на животных репродуктивной токсичности, которая имела токсический эффект для самки, при применении препарата в больших дозах.

Биматопрост следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, проникает биматопрост в грудное молоко. Решение о продлении/прекращении кормления грудью или продолжение/прекращение лечения нужно принимать, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользы от лечения для женщины.

Биматопрост имеет незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Как и в случае применения других глазных капель, если после закапывания возникает временная нечеткость зрения, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Применяют взрослым: по 1 капле закапывают в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки вечером.

Доза не должна превышать 1 введения 1 раз в сутки, так как более частое применение препарата может уменьшить эффект снижения повышенного внутриглазного давления.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не изучали, поэтому препарат не рекомендуется применять детям (в возрасте до 18 лет).

О случаях передозировки капель глазных биматопрост, 0,1 мг/мл не сообщалось. При местном применении в виде глазных капель передозировки маловероятны.

В случае передозировки нужна поддерживающая и симптоматическая терапия.

В ходе клинического исследования побочные реакции возникли примерно у 38% пациентов, которые проходили курс лечения с применением капель глазных биматопрост, 0,1 мг/мл. Наиболее частой побочной реакцией (в 29% пациентов) была гиперемия конъюнктивы (в основном, в легкой форме и не воспалительного характера). Примерно 4% пациентов прекратили применение препарата вследствие побочного эффекта, возникшего в ходе исследования.

Во время клинических исследований капель глазных биматопрост, 0,1 мг/мл, обнаруженные нижеприведенные побочные реакции. Большинство из них были со стороны органов зрения, имели легкую форму и ни одна не была тяжелой.

Очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1 000) очень редко (<1/10 000) неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных). Побочные реакции представлены в таблице 1 в соответствии с классификацией систем органов в порядке уменьшения их клинической значимости.

Таблица 1

В ходе клинических исследований было обнаружено возможность роста волос на участках кожи, на которых препарат постоянно вступает в контакт с кожей.

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Срок хранения препарата после первого вскрытия флакона составляет 28 суток.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Не нужны специальные условия хранения.

По 3 мл во флаконе с вставленной капельницей и навинчивающейся крышкой, с контролем первого вскрытия.

По 1 или 3 флакона в картонной коробке.

По рецепту.

К. Т. РОМФАРМ КОМПАНИ С. Р. Л.

(SC ROMPHARM COMPANY SRL)

Адрес

Ул. Ероилор № 1А, г. Отопень, 075100, округ Илфов, Румыния

(Eroilor str., No 1A, Otopeni city, 075100, county Ilfov, Romania)