Аксеф порошок для раствора для инъекций по 750 мг в флаконе 1 шт с растворителем ампула 6 мл 1 шт

Действующее вещество: cefuroxime;

1 флакон содержит цефуроксима натрия стерильного, эквивалентно цефуроксиму безводному 750 мг., растворитель: 1 ампула содержит воду для инъекций 6 мл.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения.

Код АТС J01D С02.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или до определения возбудителя, вызвавшего инфекционное заболевание.

Инфекции дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной полости;

Инфекции уха, горла, носа: синуситы, тонзиллиты, фарингиты и средний отит;

Инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия;

Инфекции мягких тканей: рожа, раневые инфекции;

Инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;

Акушерство и гинекология: воспалительные заболевания тазовых органов, гонорея, особенно в случаях, когда противопоказан пенициллин;

Другие инфекции: включая септицемию, менингит, перитонит.

Профилактика инфекций: при повышенном риске возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и брюшной полости, операций на тазовых органах, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Нарушение функции печени.

Перед применением препарата рекомендуется сделать кожную реакцию на переносимость.

Инъекции препарата, предназначенные только для внутривенного или внутримышечного введения.

Общие рекомендации.

Взрослые

Для многих инфекций достаточно 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. При более тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1,5 г 3 раза в сутки. В случае необходимости интервал между инъекциями можно сокращать до 6 часов, общая доза в сутки увеличивается до 3-6 г.

При положительной динамики течения заболевания возможен переход на пероральный прием препарата.

Младенцы и дети

30-100 мг/кг в сутки в виде 3-4 инъекций.

Для большинства инфекций оптимальной дозой является 60 мг/кг в сутки.

Новорожденные

30-100 мг/кг в сутки в виде 2-3 инъекций. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3-5 раз больше, чем у взрослых.

Последовательная терапия

Пневмония: 1,5 г препарата 2-3 раза в день (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов, затем Аксеф® в форме таблеток по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита: 750 мг 2-3 раза в день (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов, затем перорально в таблетках по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов следует продолжить парентеральное введение препарата.

Гонорея

1,5 г путем 1 инъекции или по 750 мг двумя инъекциями в обе ягодицы.

Менингит

Аксеф® применяется в качестве монотерапии бактериального менингита, если он вызван чувствительными штаммами.

Взрослые: 3 г каждые 8 часов.

Младенцы и дети:

150-250 мг/кг в сутки, разделенные на 3 или 4 дозы.

Новорожденные: доза должна составлять 100 мг/кг в сутки.

Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.

Профилактика

Обычная доза - 1,5 г в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Это может быть дополнен дополнительным внутримышечным введением 750 мг через 8 и 16 часов.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г, введенная на стадии индукции анестезии, затем дополняется внутримышечным введением 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 часов.

При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешиваются с одним пакетом метилметакрилатных цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.

Нарушение функции почек

Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется уменьшать дозу препарата с целью компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости уменьшать стандартную дозу (750 мг-1,5 г 3 раза в сутки), пока уровень клиренса креатинина будет 20 мл/мин или ниже. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10-20 мл/мин) рекомендуемая доза 750 мг 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 750 мг 1 раз в сутки.

При гемодиализе следует вводить 750 мг внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентерального введения цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг на каждые 2 литра диализной жидкости). Для пациентов, которые проходят длительный артериовенный гемодиализ или скорую гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 750 мг дважды в день. Пациентам, которым проводят медленную гемофильтрации, необходимо соблюдать схемы доз как для лечения при нарушении функции почек.

Особенности введения препарата

Для внутримышечного введения следует добавить 3 мл воды для инъекций до 750 мг. Осторожно встряхнуть к возникновению суспензии.

Для введения растворить 750 мг - в не менее чем 6 мл воды для инъекций, 1,5 г - в 15 мл. Для инфузий, длятся не дольше 30 минут, 1,5 г цефуроксима можно растворять в

50-100 мл воды для инъекций. Полученные растворы можно вводить непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.

Во время хранения уже разбавленных растворов могут происходить изменения насыщенности цвета.

Поскольку цефуроксим существует также в форме цефуроксима аксетила для перорального приема (Аксеф®), можно с парентеральной терапии препарата Аксеф® последовательно перейти на пероральную терапию препаратом Аксеф®, когда это клинически целесообразным.

Совместимость. 1,5 г препарата, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно применять вместе с раствором метронидазола (500 мг/100 мл), оба препарата сохраняют свою активность в течение 24 часов при температуре ниже 25 °C.

1,5 г препарата совместимы с 1 г азлоциллина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4 °C и 6 часов при температуре до 25 °C.

Препарат (5 мг/мл) можно хранить в течение 24 часов при температуре 25 °C в 5% или 10% растворе ксилитолу для инъекций.

Препарат совместим с растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.

Препарат совместим с большинством общеупотребительных растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в таких растворах:

• 0,9% раствор натрия хлорида;
• 5% раствор глюкозы;
• 0,18% раствор натрия хлорида с 4% раствором глюкозы;
• 5% раствор глюкозы с 0,9% раствором натрия хлорида;
• 5% раствор глюкозы с 0,45% раствором натрия хлорида;
• 5% раствор глюкозы с 0,25% раствором натрия хлорида;
• 10% раствор глюкозы;
• 10% раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций;
• раствор Рингера;
• раствор Рингер-лактата;
• М/6 раствор натрия лактата;
• раствор Гартмана.

Стабильность препарата в 0,9% растворе натрия хлорида с 5% раствором глюкозы не изменяется в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.

Аксеф® также совместим в течение 24 часов при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий:

• С гепарином (10 или 50 единиц/мл) в 0,9% растворе натрия хлорида;
• с раствором калия хлорида (10 или 40 мэкв/л) в 0,9% растворе натрия хлорида.

Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам, а также по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечастые (≥ 1/1000 , <1/100, жидкие (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Инфекции и инвазии: редко - чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов при длительном применении, например, Candida.

Со стороны крови: часто - нейтропения, эозинофилия; нечасто - лейкопения, снижение уровня гемоглобина, гематокрита, положительный тест Кумбса; редко - тромбоцитопения очень редко - гемолитическая анемия.

Цефалоспорины имеют свойство адсорбироваться на поверхности эритроцитов и взаимодействовать с антителами, что может привести к положительной пробы Кумбса и в некоторых случаях - к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включают нечасто - кожные высыпания, крапивницу, зуд редко - лекарственная лихорадка; очень редко - анафилаксия, кожный васкулит, ангионевротический отек.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто - желудочно-кишечные расстройства, дискомфорт в ЖКТ, диарея, тошнота, рвота очень редко - псевдомембранозный колит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ); нечасто - преходящее повышение уровня билирубина.

Транзиторное повышение уровня активности печеночных ферментов и билирубина главным образом свойственны пациентам с существующими заболеваниями печени, но данных о негативном влиянии цефуроксима на функцию печени нет.

Со стороны кожи: очень редко - полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - повышение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови, снижение клиренса креатинина, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - лихорадка, реакции в месте введения, которые могут включать боль и тромбофлебит. Боль при введении обычно возникает при введении больших доз вряд ли причиной прекращения лечения.

При применении цефуроксима возможны судороги. При возникновении судорог следует прекратить прием препарата и назначить противосудорожную терапию.

У детей, больных менингитом, которые лечились цефуроксимом, как и при других схемах лечения менингита, были зарегистрированы случаи частичной потери слуха.

Побочные реакции к антибиотикам группы цефалоспоринов: рвота, боль в животе, колит, вагинит, включая вагинальный кандидоз, токсическая нефропатия, нарушение функции печени, включая холестаз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, геморрагии.

Некоторые цефалоспорины, включая цефуроксим, могут приводить к развитию судорог, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, которым необходимо уменьшать дозу препарата.

Лабораторные изменения: удлинение протромбинового времени, панцитопения, агранулоцитоз.

Передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги. Уровень цефуроксима можно уменьшить путем гемодиализа или перитонеального диализа.

Симптоматическое лечение.

Исследования во время беременности не проводилось, поэтому в период беременности (особенно в I триместре) назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому его следует с осторожностью назначать в период кормления грудью. Рекомендуется на период лечения прекратить кормление грудью.

Дети.

Препарат применяют в педиатрической практике, но при этом необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни ребенка может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых.

Перед применением препарата необходимо провести пробу на чувствительность к препарату, а также выяснить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к цефалоспроринив.

С особой осторожностью назначается пациентам, у которых были аллергические реакции на пенициллины или другие β-лактамные антибиотики.

При возникновении аллергических реакций применение цефуроксима следует прекратить. Острые серьезные реакции гиперчувствительности требуют применения эпинефрина или других неотложных мероприятий.

Цефуроксим применяют для лечения инфекций средней тяжести или тяжелых инфекций.

Хотя цефуроксим редко к нарушению функции почек, во время терапии препаратом следует контролировать показатели функции почек, особенно при тяжелых инфекциях и при применении препарата в высоких дозах. Для пациентов с почечной недостаточностью следует снизить дозу препарата. Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, так как сообщалось о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании лекарств. Функцию почек необходимо мониторить у этих больных, так же как у больных пожилого возраста, а также у пациентов с почечной недостаточностью.

Как и при применении других антибиотиков, возможно избыточный рост нечувствительных микроорганизмов, например, Candida, Entorococci тому подобное. Длительное применение препарата может способствовать развитию устойчивых к препарату микроорганизмов (Enterococci и Clostridium difficile), вызывать развитие от умеренной диареи к псевдомемабранозного колита тяжелой степени и требовать прекращения лечения. Поэтому при нявности у пациентов диареи следует помнить о псевдомембранозном колите, вызванного C. difficile. При развитии данного колита следует прекратить прием антибиотиков резистентных к C. difficile и назначить антибиотики, к которым отмечается чувствительность C. difficile (например, ванкомицин и т. д.).

В нескольких детей, больных менингитом, которые лечились цефуроксимом, как и при других схемах лечения менингита, были зарегистрированы случаи частичной потери слуха.

Как и при лечении другими антибиотиками, через 18 - 36 часов после инъекции цефуроксима в спинномозговой жидкости оказывалась культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение данного явления неизвестно.

Антибиотики широкого спектра действия следует с осторожностью назначать пациентам с наличием в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний, особенно колита. Цефалоспорины могут снижать активность протромбина, особенно у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, ослабленных пациентов и при приеме антикоагулянтов. У таких пациентов необходимо проводить контроль протромбинового времени и назначить витамин К.

Перед применением цефуроксима при возможности следует определить чувствительность микроорганизмов к данному антибиотику избежание развития резистентной бактериемии.

При применении препарата в режиме последовательной терапии время перехода на пероральное применение цефуроксима определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов следует продолжить парентеральное введение препарата.

В большинстве случаев монотерапия цефкроксимом является эффективной. Но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально или инъекционно, не смешивая в одном флаконе).

Поскольку цефкроксим существует также в форме цефуроксима аксетила для перорального применения можно с парентеральной терапии препаратом последовательно перейти на пероральную терапию в тех случаях, когда это клинически целесообразно.

Нет данных о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови.

При лечении препаратом уровень глюкозы в крови и плазме рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.

Аксеф® не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии.

Препарат в незначительной степени может влиять на использование методик, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к ложноположительным результатам, как в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами.

Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.

Как и другие антибактериальные средства, цефуроксим может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к уменьшению всасывания эстрогенов, и уменьшать эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.

При внутривенном применении следует избегать смешивания с другими лекарственными средствами.

Цефуроксим может назначаться вместе с метронидазолом, азлоциллином, ксилитол.

Фармакодинамика

Цефуроксим - это бактерицидный антибиотик цефалоспоринов, обладающий высокой активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим является устойчивым к действию β-лактамаз и поэтому соответственно проявляет активность в отношении многих ампицилин- или амоксицилинрезистентних штаммов. Основной механизм бактерицидного действия - нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.

Цефуроксим in vitro эффективен против таких микроорганизмов как:

Грамотрицательные аэробы: Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампицилинрезистентни штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампицилинрезистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp;

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллин штаммы), Streptococcus pyogenеs (а также другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis;

Анаэробы:Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species)

Грамположительные бактерии (включая большинство Clostridiumspр.)и грамотрицательные бактерии (включая Bacteroides spp. и Fusobacteriumspp.), Propionibacterium spp.;

ДругиеМикроорганизмы Вorrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, нечувствительны к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин штаммы Staphylococcus aureus, метициллин штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Некоторые штаммы микроорганизмов, нечувствительные к цефуроксиму.

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 30-45 минут после введения. Период полувыведения цефуроксима при внутривенном и внутримышечном введении составляет около 70 минут.

Связывание с белками плазмы крови колеблется от 33% до 50%.

В течение 24 часов с момента введения препарат практически полностью (85-90%) выводится в неизмененном виде с мочой, большая часть препарата выводится в первые 6 часов.

Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Концентрация цефуроксима, превышающая МИК для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый едва гигроскопичен порошок.

Препарат не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.

РН 2,74% раствора бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет раствора, поэтому этот раствор не рекомендуется для разведения препарата. Если больной получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инфузии, препарат можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

Срок годности препарата. 3 года.

Срок годности растворителя. 5 лет

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

После разведения для внутривенной или Внутримышечное инъекций препарат можно хранить до 48 часов в холодильнике (4 °C) и 5 часов при температуре до 25 °C.

По 1 флакону с порошком вместе с 1 ампулой по 6 мл растворителя (вода для инъекций) в картонной упаковке.

По рецепту.

ФАРМАВИЗИОН САНА ВЕ ТИДЖАРЕТ А. Ш.

НОБЕЛФАРМА ИЛАЧ САНА ВЕ ТИДЖАРЕТ А. Ш.

Давутпаша джад. №145 34010, Топкапи., Г. Стамбул, Турция.

Санкаклар Коуи 81100 м. Стамбул, Турция.