Зипрекса

Состав:

Действующее вещество: оланзапин

• 1 флакон лиофилизата Зипрекса содержит оланзапина 0,01 г. Вспомогательные компоненты: лактоза (в форме моногидрата), кислота винная;
• 1 табл. Зипрекса 2,5 мг содержит оланзапина 0,0025 г. Вспомогательные компоненты: лактоза (в форме моногидрата), кросповидон, гипромеллоза, МКЦ, магния стеарат, воск карнаубский, гидроксипропилцеллюлоза, краситель YS-1-18027-A, чернила;
• 1 табл. Зипрекса 5 мг содержит оланзапина 0,005 г. Вспомогательные компоненты: лактоза (в форме моногидрата), кросповидон, гипромеллоза, МКЦ, магния стеарат, воск карнаубский, краситель YS-1-18027-A, гидроксипропилцеллюлоза, чернила;
• 1 табл. Зипрекса 7,5 мг содержит оланзапина 0,0075 г. Вспомогательные компоненты: лактоза (в форме моногидрата), кросповидон, гипромеллоза, МКЦ, магния стеарат, воск карнаубский, краситель YS-1-18027-A, гидроксипропилцеллюлоза, чернила;
• 1 табл. Зипрекса 10 мг содержит оланзапина 0,01 г. Вспомогательные компоненты: лактоза (в форме моногидрата), кросповидон, гипромеллоза, МКЦ, магния стеарат, воск карнаубский, краситель YS-1-18027-A, гидроксипропилцеллюлоза чернила;
• 1 табл. Зипрекса Зидис 5 мг содержит оланзапина 0,005 г. Вспомогательные компоненты: аспартам, маннит, натриевое производное метилпарабена, желатин, натриевое производное пропилпарабена;
• 1 табл. Зипрекса Зидис 10 мг содержит оланзапина 0,01 г. Вспомогательные компоненты: аспартам, маннит, натриевое производное метилпарабена, желатин, натриевое производное пропилпарабена;
• 1 табл. Зипрекса Зидис 15 мг содержит оланзапина 0,015 г. Вспомогательные компоненты: аспартам, маннит, натриевое производное метилпарабена, желатин, натриевое производное пропилпарабена;
• 1 табл. Зипрекса Зидис 20 мг содержит оланзапина 0,02 г. Вспомогательные компоненты: аспартам, маннит, натриевое производное метилпарабена, желатин, натриевое производное пропилпарабена.

Форма выпуска:

Зипрекса выпускается в форме лиофилизата, в таблеточной форме, в форме диспергируемых таблеток. Фасовки препарата следующие:

• 28 табл. Зипрекса 2,5/упаковка;
• 28 табл. Зипрекса 5/упаковка;
• 28 табл. Зипрекса Зидис 5/упаковка;
• 28 табл. Зипрекса 7,5/упаковка;
• 28 табл. Зипрекса 10/упаковка;
• 28 табл. Зипрекса Зидис 10/упаковка;
• 28 табл. Зипрекса Зидис 15/упаковка;
• 28 табл. Зипрекса Зидис 20/упаковка;
• лиофилизат Зипрекса/флакон/упаковка.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 5 мг:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые белого цвета с надписью «LILLY» с одной стороны и цифровым идентификационным обозначением «4115»  с другой.

Таблетки 10 мг:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые белого цвета с надписью «LILLY» с одной стороны и цифровым идентификационным обозначением «4117» с другой.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций:

• лиофилизированная масса желтого цвета.

Фармакодинамика

Зипрекса имеет антипсихотическую активность, оказывает противотревожное и потенцирующее действие. Действие осуществляется за счет сродства оланзапина к рецепторам серотонина, допамина, гистамина (тип Н1), мускарина (тип М1-5), альфа1-адренорецепторов. Связывание с рецепторным аппаратом в ЦНС приводит к уменьшению возбудимости в нейронах мезолимбической области, обеспечивает воздействие на стриарные нервные тракты. На фоне применения препарата уменьшается интенсивность рефлекса защиты условного характера. Препарат редуцирует симптоматику психических расстройств, психозов, оказывает сглаживающее воздействие на негативную симптоматику. Зипрекса способна снижать интенсивность эмоций, уменьшать агрессию, снижать импульсивность поведения. Оланзапин способен купировать возбуждение.

Фармакокинетика

Фармакокинетика препарата не изучалась

Инъекции Зипрекса предназначены для купирования возбуждения психомоторной природы при:

• шизофрении,
• биполярном аффективном расстройстве,
• деменции.

Зипрекса в таблеточной форме назначается при:

• шизофреническом расстройстве;
• профилактике обострений шизофрении;
• профилактике обострений психозов;
• аффективных расстройствах;
• депрессивно-бредовом синдроме;
• биполярном аффективном расстройстве;
• профилактике рецидивирования при биполярном аффективном расстройстве;
• депрессии, ассоциированной с биполярными расстройствами (комбинаторная терапия с флуоксетинсодержащими препаратами).

Зипрекса не назначается при гиперчувствительности к оксазапинам, вспомогательным компонентам назначенной лекарственной формы. Осторожность соблюдают при назначении препарата при:

• склонности к судорожным припадкам;
• лейкопении;
• гипертрофии простаты с выраженной симптоматикой;
• нейтропении;
• кишечной непроходимости паралитической природы;
• угнетении костномозгового кроветворения;
• гиперэозинофилии;
• закрытоугольной глаукоме;
• миелопролиферативных патологиях.

Схемы назначения лекарственного средства Зипрекса:

Инъекции препарата проводят только внутримышечно.

Раствор порошка Зипрекса необходимо готовить по следующему алгоритму:

• лиофилизат следует растворить в 2,1 мл растворителя (вода стерильная);
• проверить цветность раствора, оценить его прозрачность;
• оценить на отсутствие механических примесей в растворе;
• использовать раствор в течение 60 минут после приготовления;
• остаток утилизировать путем выливания в раковину.

Объем раствора, который необходим для получения назначенной дозировки препарата, определяют по следующим соотношениям:

• 10 мг – все содержимое флакончика;
• 7,5 мг – 1,5 мл;
• 5 мг – 1 мл;
• 2,5 мг – 0,5 мл.

Применение препарата Зипрекса в дозировках, превышающих терапевтические, сопровождается следующими симптомами:

• агрессией;
• судорожными реакциями;
• признаками возбуждения;
• аспирацией;
• экстрапирамидными расстройствами;
• диспноэ;
• тахикардией;
• остановкой сердца;
• нарушениями сознания;
• артериальной гипертензией;
• нейролептическим синдромом злокачественного характера;
• комой;
• гипотензией;
• делирием;
• аритмией.

Антидота специфического характера к оланзапину нет. Назначается терапия, соответствующая появившейся симптоматике. Не показано применять допамин, эпинефринсодержащие препараты, лекарственные средства с симпатомиметическим действием при симптоматической терапии передозировки препаратом Зипрекса.

Применение лекарственного средства Зипрекса может сопровождаться:

• сонливостью;
• судорогами;
• астенией;
• гиперпролактинемией;
• акатазией;
• лейкопенией;
• диабетической комой;
• набором веса;
• усилением аппетита;
• сухостью слизистой рта;
• тромбоцитопенией;
• нарушением походки;
• кетоацидозом;
• периферическими отеками;
• гинекомастией;
• кожной сыпью;
• головокружением;
• эозинофилией;
• гипергликемией;
• светобоязнью;
• брадикардией;
• приапизмом;
• гепатитом;
• запорами;
• галактореей;
• активизацией ферментов печени;
• ортостатической гипотензией.

В период беременности и кормления грудью

Беременным Зипрекса может назначаться только при отсутствии более безопасной альтернативы и при явной необходимости принимать нейролептические препараты. Необходимо применение эффективных методов контрацептивной защиты при терапии оланзапинсодержащими препаратами.

Дети.

Применение оланзапина детям и подросткам (до 18 лет) не рекомендуется в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности. В ходе краткосрочных исследований у пациентов подросткового возраста отмечалось увеличение массы тела, изменения уровней пролактина и липидов по сравнению со взрослыми.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Исследований влияния оланзапина на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Но поскольку оланзапин может вызывать сонливость и головокружение, пациентов следует предупредить об опасности, связанной с эксплуатацией механизмов, в т.ч. автотранспортных средств.

Температура хранения лиофилизата – 15-30 градусов Цельсия. Раствор лиофилизата хранению не подлежит. Необходимо использовать его в течение часа.

Срок годности лиофилизата к применению составляет 2 года. Замораживания раствора препарата допускать нельзя.

Срок годности таблеточной формы – 3 года.