Состав:
Форма выпуска:
Концентрат для раствора для инфузий по 10 мг/мл в ампулах по 10 мл № 5.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:
Детям
Как препарат второй или третьей линии для лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита, вызванных E.coli, детям возрастом от 1 года, а также для лечения легочных обострений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких возрастом от 5 лет.
Взрослым и детям
Снижение риска возникновения или прогрессирования заболевания сибирской язвой после аэрогенного контакта с Bacillus anthracis.
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим компонентам препарата, а также к другим фторхинолонам. Одновременное применение Ципроцина-Н и тизанидина приводит к артериальной гипотензии, сонливости; это связанно с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови.
Для внутривенного введения применяют короткую инфузию, которая должна длиться 60 минут.
Ципроцин-Н не следует применять как препарат первого выбора для лечения пневмококковой пневмонии.
Применение взрослым предусматривает такие дозы:
при инфекциях дыхательных путей и при других инфекциях, в зависимости от степени тяжести процесса и вида возбудителя, препарат вводят в дозе 200-400 мг 2 раза в сутки;
при инфекциях мочевыводящих путей (в том числе при остром неосложненном цистите у женщин, а также при острой неосложненной гонорее) вводят в дозе 100 мг 2 раза в сутки;
при тяжелых или рецидивирующих инфекциях, инфекциях органов брюшной полости, костей и суставов, вызванных Pseudomonas или стафилококками, при перитоните и сепсисе, а также при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, дозу следует увеличить до 400 мг 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза в вышеупомянутых случаях не должна превышать 1200 мг.
Для профилактики и лечения сибирской язвы назначают 400 мг 2 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 400 мг, максимальная суточная – 800 мг.
Применение Ципроцина-Н детям ограничено из-за вероятности развития побочных эффектов со стороны суставов и/или околосуставных тканей:
при осложнениях муковисцидоза легких, вызванных Pseudomonas aeruginosa, детям в возрасте от 5 до 17 лет назначают 10 мг/кг массы тела 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 1200 мг. Продолжительность лечения составляет 10-14 дней;
при инфекциях мочевыводящих путей или пиелонефрите доза должна составлять от 6 до 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов. Разовая доза не должна превышать 400 мг.
Пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина, исходя из тяжести заболевания и клиренса креатинина.
Дозирование при нарушении функции почек у взрослых:
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологических исследований:
Порядок работы с ампулой.
1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко (Рис. 1).
2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекание препарата) и вращающими движениями свернуть и отделить головку (Рис. 2).
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (Рис. 3).
4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое (Рис. 4).
5. Надеть иглу на шприц.
Со стороны кроветворной и лимфатической систем: эозинофилия, лейкопения, анемия, гранулоцитопения, лейкоцитоз, изменение уровня протромбина, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, усталость, бессонница, возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, вертиго, потливость, парестезии, беспокойство (страх, тревожность), ночные кошмары, депрессия, тремор, судороги, ослабление ощущений, дезориентация; неустойчивое поведение, психозы, увеличение внутричерепного давления, атаксия, гиперестезия, судороги, сонливость, нарушение координации.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса, звон в ушах, временная глухота (особенно относительно высоких частот), зрительные расстройства (диплопия, нарушение восприятия цвета), потеря вкуса (обычно временно).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, мигрень, слабость, приливы и потливость, периферический отек, снижение артериального давления, обморок, васкулит, удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, отек горла.
Со стороны пищеварительного тракта, печени, желчного пузыря и желчных протоков: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, потеря аппетита, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, гепатит (в отдельных случаях имеет место печеночная недостаточность, представляющая угрозу для жизни), панкреатит, некроз печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, макулопапулезная сыпь, крапивница, реакции фоточувствительности, петехии, папулы, геморрагические кисты, корки (в результате васкулита), полиморфная экссудативная эритема, нодозная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны костной системы и соединительной ткани: боль в суставах, боль в мышцах, отек суставов, тендинит (особенно тендинит ахиллова сухожилия), разрыв сухожилия, миастения.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, временная почечная недостаточность, гематурия и кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.
Общие нарушения: боль и васкулит в месте введения, ощущение общей слабости, длительное применение может привести к избыточному росту резистентных бактерий и грибов (псевдомембранозный колит, кандидоз), реакции повышенной чувствительности, вызванное препаратом повышение температуры тела, анафилактическая реакция (отек лица, ангионевротический отек, затрудненное дыхание, распространенный шок), которая возможна сразу же после первой дозы, боль в конечностях, спине и груди; реакции, похожие на сывороточную болезнь, обострение миастении гравис.
Влияние на лабораторные показатели: повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, повышение уровней билирубина, креатинина и мочевины в сыворотке, гипергликемия, кристаллурия и гематурия, повышение уровня амилазы и липазы.
При возникновении тяжелых побочных эффектов (особенно реакций повышенной чувствительности, псевдомембранозного колита, нарушений со стороны центральной нервной системы, галлюцинаций или боли в области сухожилия) лечение следует прекратить.
Симптомы.
Передозировка может вызвать: тошноту, рвоту, диарею, головную боль и головокружение. В наитяжелейших случаях возможны также частичное нарушение сознания, тремор, галлюцинации и судороги.
Лечение.
В случае острой передозировки необходимо отменить введение препарата, обеспечить адекватную гидратацию, проведение ЭКГ-мониторинга, создание кислой реакции мочи (для предупреждения образования кристаллов), назначить симптоматическую терапию.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Ципроцин-Н не применяют в эти периоды из-за существующей вероятности негативного влияния препарата на развитие суставного хряща в организме ребенка.
Дети.
Допускается применение Ципроцина-Н только по отдельным показаниям (см. раздел «Показания») после тщательной оценки соотношения риск/польза из-за вероятности повреждения суставного хряща в период роста организма.
Тяжелые инфекции и смешанные инфекции, вызванные грамположительными бактериями и анаэробными патогенными микроорганизмами
Монотерапия Ципроцином-Н не предназначена для лечения тяжелых инфекций и инфекций, которые могут быть вызваны грамположительными бактериями или анаэробными патогенами. В случае таких инфекций одновременно с Ципроцином-Н следует применять соответствующие антибактериальные средства.
Стрептококковые инфекции (в том числе Streptococcus pneumoniae)
Ципроцин-Н не рекомендован для лечения стрептококковых инфекций из-за недостаточной эффективности.
Инфекции половых путей
Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов таза могут быть вызваны фторхинолонрезистентными Neisseria gonorrhoeae. Ципроцин-Н следует применять вместе с другими надлежащими антибактериальными средствами, если только резистентность Neisseria gonorrhoeae не может быть исключена. Если через 3 дня лечения клинического улучшения не происходит, лечение следует пересмотреть.
Внутрибрюшные инфекции
Данные об эффективности ципрофлоксацина для лечения послеоперационных внутрибрюшных инфекций ограничены.
Диарея путешественников
При назначении ципрофлоксацина следует учитывать информацию о резистентности к нему соответствующих патогенов в посещенных пациентом странах.
Инфекции костей и суставов
Ципроцин-Н следует применять в комбинации с другими антимикробными средствами в зависимости от результатов микробиологического анализа.
Аэрозольный контакт с возбудителем сибирской язвы
Применение препарата человеку базируется на данных чувствительности возбудителя in vitro, на данных экспериментальных моделей на животных и небольшого количества данных для человека. Врач должен ознакомиться с национальной и/или международной общепризнанной документацией по лечению сибирской язвы.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит
Для лечения инфекций мочевыводящих путей Ципроцин-Н применяют, когда невозможно прибегнуть к другим видам лечения; и его применение должно основываться на результатах микробиологического анализа.
Другие специфические тяжелые инфекции
Для лечения других тяжелых инфекций ципрофлоксацин применяют согласно официальным руководствам или после тщательной оценки пользы/риска в случае невозможности применения других терапий, или после неудачи традиционного лечения и если данные микробиологического анализа оправдывают применение ципрофлоксацина.
Повышенная чувствительность
После разовой дозы Ципроцина-Н возможно возникновение реакций гиперчувствительности и аллергических реакций, в том числе анафилактических и анафилактоидных, которые могут быть опасными для жизни. В случае появления таких реакций следует прекратить применение Ципроцина-Н и в случае необходимости оказать соответствующую медицинскую помощь.
Костно-мышечная система
Ципроцин-Н не следует применять пациентам, имеющим в анамнезе заболевания/повреждения сухожилия, обусловленные лечением хинолонами. Однако в некоторых случаях после микробиологического определения возбудителя и оценки пользы/риска Ципроцин-Н можно назначать таким пациентам для лечения определенных тяжелых инфекций, в частности в случае неэффективности стандартной терапии или бактериальной резистентности, когда микробиологические данные могут оправдать применение Ципроцина-Н.
Тендинит и разрыв сухожилия (особенно ахиллова), иногда билатеральные, могут иметь место уже в первые 48 часов после применения ципрофлоксацина. Риск тендинопатии может возрастать у пациентов пожилого возраста или в случае сопутствующего применения кортикостероидов.
При любых признаках тендинита (например, болезненное набухание, воспаление) применение Ципроцина-Н необходимо прекратить. Ципроцин-Н с осторожностью следует применять пациентам с миастенией гравис.
Фоточувствительность
Было показано, что ципрофлоксацин способен вызвать реакции фоточувствительности. Пациентам, которые применяют Ципроцин-Н, следует посоветовать избегать прямого воздействия чрезмерных солнечных лучей или УФ-облучения в период лечения.
Центральная нервная система
Хинолоны известны способностью вызывать судороги или снижать порог их возникновения. Ципрофлоксацинцин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями ЦНС, которые могут быть подвержены судорогам. В случае возникновения судорог применение Ципроцина-Н необходимо прекратить. Психические реакции могут появиться уже после первого применения препарата. В редких случаях депрессия или психоз могут прогрессировать до таких состояний, когда поведение пациента становится для него угрожающим. В таких случаях следует прекратить применение Ципроцина-Н.
При применении ципрофлоксацина отмечались случаи полинейропатии (определенной по таким неврологическим симптомам, как боль, ощущение жжения, нарушение чувствительности или мышечная слабость, отдельно или в комбинации). Если пациент испытывает симптомы нейропатии, в том числе боли, ощущение жжения, покалывания, онемение и/или слабость, применение Ципроцина-Н необходимо прекратить для предотвращения развития необратимых состояний.
Кардиологические нарушения
Поскольку при применении Ципроцина-Н зафиксированы случаи удлинения интервала QT, его следует с осторожностью применять пациентам с риском развития аритмии типа «пируэт».
Пищеварительная система
Возникновение тяжелой и стойкой диареи во время лечения или после него (в том числе в течение нескольких недель спустя) может свидетельствовать об антибиотикоассоциированном колите (угрожающем жизни, с возможным летальным исходом), что требует немедленного лечения. В таких случаях следует немедленно прекратить применение Ципроцина-Н и начать надлежащую терапию. Препараты, подавляющие перистальтику, в таких случаях противопоказаны.
Почки и мочевыводящая система
При применении ципрофлоксацина отмечены случаи кристаллурии. При применении Ципроцина-Н следует употреблять надлежащее количество жидкости и избегать чрезмерной щелочности мочи.
Гепатобилиарная система
На фоне применения ципрофлоксацина отмечены случаи печеночного некроза и угрожающей жизни печеночной недостаточности. В случае каких-либо признаков болезней печени (таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, чувствительность живота при пальпации) лечение следует прекратить.
Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
При применении ципрофлоксацина пациентам с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы наблюдались гемолитические реакции. Применение Ципроцина-Н таким пациентам следует избегать, если только потенциальная польза не превышает возможный риск. В таком случае следует следить за возможным появлением гемолиза.
Резистентность
В период лечения ципрофлоксацином или после того возможно возникновение резистентных к нему бактерий с клинически выраженной суперинфекцией или без нее. Возможен некоторый риск выделения резистентных к ципрофлоксацину бактерий в течение продленного лечения и при лечении нозокомиальных инфекций и/или инфекций, вызванных видами Staphylococcus и Pseudomonas.
Цитохром Р450
Ципрофлоксацин ингибирует CYP1A2, что может приводить к повышению сывороточных концентраций сопутствующих препаратов, которые метаболизируются этим ферментом (например теофиллина, клозапина, ропинирола, тизанидина). Одновременное применение Ципроцина-Н и тизанидина противопоказано. Поэтому пациентов, принимающих эти препараты одновременно с Ципроцином-Н, необходимо тщательно наблюдать на случай клинических признаков передозировки; также может возникнуть необходимость в определении сывороточных концентраций (например теофиллина).
Влияние на лабораторные показатели
Активность ципрофлоксацина против Mycobacterium tuberculosis in vitro может привести к ложноотрицательным результатам анализов у пациентов, принимающих Ципроцин-Н.
Реакции в месте введения
При внутривенном применении ципрофлоксацина отмечались местные реакции, которые встречаются чаще, если продолжительность инфузии составляет 30 минут или менее. Они могут проявляться в виде местных кожных реакций, быстро проходящих после окончания инфузии. Дальнейшее внутривенное применение не противопоказано, если только реакции не повторяются или не ухудшаются.
Особые предупреждения относительно неактивных ингредиентов
Растворы Ципроцина-Н содержат натрий, поэтому они могут быть вредными пациентам, придерживающимся диеты с низким содержанием натрия. 1 мл раствора для внутривенной инфузии содержит 3,61 мг натрия.
Только для одноразового использования. Неиспользованные остатки следует уничтожить. Раствор следует использовать, если он прозрачный, а ампула не имеет видимых признаков повреждения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Применение Ципроцина-Н в обычных дозах может снизить внимательность, особенно в начале лечения, поэтому в этот период следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами, которая предусматривает концентрацию внимания и скорость реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина может привести к нежелательному повышению концентрации последнего в плазме крови и развитию побочных эффектов. Учитывая это, следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и адекватно снижать его дозу.
Комбинированное применение очень высоких доз хинолонов (ингибиторов гиразы) и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (кроме ацетилсалициловой кислоты) может провоцировать судороги.
При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина в отдельных случаях наблюдалось повышение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим частый контроль этого показателя (2 раза в неделю).
При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия последнего.
Вследствие взаимодействия ципрофлоксацина и глибенкламида возможно усиление действия последнего, что проявляется гипогликемией.
Совместное введение ципрофлоксацина и пробеницида сопровождается повышением концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.
При одновременном назначении ципрофлоксацина возможно замедление тубулярного транспорта (почечный метаболизм) метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может расти вероятность возникновения побочных явлений, вызванных метотрексатом. В связи с этим за пациентами, получающими комбинированную терапию метотрексатом и Ципроцином-Н, необходимо устанавливать тщательное наблюдение.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, вследствие чего сокращается период достижения максимальной концентрации ципрофлоксацина в плазме крови (на биодоступность последнего это не влияет).
При одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина увеличивается максимальная концентрация тизанидина в плазме крови. С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови связаны гипотензивные и седативные побочные явления. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано.
Одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изоэнзима CYP450 1A2 (таких как флювоксамин) может привести к увеличению AUC и Сmax дулоксетина, что предполагает возможность взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.
Ципроцин-Н можно применять в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas, с мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными β-лактамными антибиотиками – при стрептококковых инфекциях, с изоксазолпенициллинами, ванкомицином – при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом, клиндамицином – при анаэробных инфекциях.
При одновременном применении ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллина) повышаются сывороточные концентрации производных ксантинов.
Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может приводить к росту или снижению сывороточных концентраций последнего, поэтому его уровни рекомендуется контролировать.
У пациентов, которые применяли пероральные антикоагулянты, применение фторхинолонов может увеличить время кровотечения, поэтому рекомендуется периодически контролировать протромбиновое время. Риск зависит от основного заболевания, возраста и общего состояния пациента, поэтому влияние фторхинолона на рост МНС (международного нормализованного соотношения) оценить сложно. Рекоменуеться часто проверять МНС в период одновременного применения Ципроцина-Н и пероральных антикоагулянтов и в течение еще некоторого времени после этого.
Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1A2, может привести к повышению Cmax и AUC ропинирола на 60 % и 84 % соответственно. В течение сопутствующего применения с ципрофлоксацином и некоторое время спустя рекомендуется контролировать побочные эффекты ропинирола и в случае необходимости корректировать его дозу.
После сопутствующего применения 250 мг ципрофлоксацина и клозапина в течение 7 дней растут сывороточные концентрации клозапина и N-десметилклозапина. В течение сопутствующего применения с Ципроцином-Н и некоторое время спустя рекомендуется клиническое наблюдение за пациентами и при необходимости – коррекция дозы клозапина.
Во время лечения Ципроцином-Н существует риск разрыва сухожилия у пациентов, проходящих курс терапии кортикостероидами.
Назначение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (особенно опиоидных аналгетиков, например фенбуфена) в высоких дозах вместе с хинолонами может вызвать судороги.
Раствор Ципроцина-Н можно вводить вместе только с препаратами, совместимость с которыми точно установлена.
Фармакодинамика.
Ципрофлоксацин – один из сильнейших синтетических противомикробных препаратов широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Ингибирует субъединицу А фермента ДНК-гиразы бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточного белка бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя. Он оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных и некоторые грамположительные бактерии.
Чувствительными к ципрофлоксацину in vitro являются такие грамотрицательные микроорганизмы:
энтеробактерии: E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis и vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp. и Yersinia spp;
другие бактерии: Aeromonas spp., Plesiomonas shigelloides, Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp. и Moraxella (Branhamella) catarrhalis.
Некоторые внутриклеточные патогены, чувствительные к ципрофлоксацину: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii и Mycobacterium avium и intracellulare.
Подтверждена чувствительность in vitro таких грамположительных бактерий:
Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis и S. saprophyticus), Bacillus anthracis и бактерии с несколько слабее чувствительностью: Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae и S. agalactiae) и Enterococcus faecalis.
Бактерии из группы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia и maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Enterococcus faecium и Treponema pallidum резистентны к ципрофлоксацину.
Фармакокинетика.
Через 60 минут после начала инфузии при дозе 200 мг или 400 мг концентрация препарата в сыворотке достигает 2,1 мкг/мл или 4,6 мкг/мл соответственно. В моче концентрация препарата в течение первых 2 часов после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке. Период полувыведения составляет приблизительно 3-5 часов.
Ципрофлоксацин выводится, главным образом, с мочой. Через 48 часов выводятся 30-50 % в неизмененном состоянии, а также активные метаболиты, и 11-12 % неактивных метаболитов. За этот период времени до 8 % метаболитов выводятся с фекалиями. Почечный клиренс ципрофлоксацина, который составляет около 5 мл/сек, превышает нормальную клубочковую фильтрацию. Значительная часть ципрофлоксацина активно выводится через канальцы почек.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная желтовато-зеленоватая жидкость.
Несовместимость.
Ципроцин-Н, концентрат для раствора для инфузий, совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана (лактат Рингера), 5 % или 10 % раствором глюкозы.
Ципроцин-Н не совместим с растворами, уровень рН которых ниже 7. Если совместимость с другим инфузионным препаратом не подтверждена, инфузионный раствор Ципроцина-Н следует вводить отдельно.
Для защиты от воздействия света держать ампулы в наружной пачке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности. 2 года.
Срок годности после вскрытия ампулы:
Срок годности после разведения: с микробиологической точки зрения препарат следует применять немедленно.
Описание препарата Ципроцин-Н на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.