Целестон

Состав

действующее вещество: betamethasone;

1 мл 5,3 мг бетаметазона натрия фосфат, что эквивалентно 4 мг бетаметазона;

Вспомогательные вещества: натрия эдетат, натрия фосфат дигидрат, фосфорная кислота концентрированная, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций (2 мл ампулы из бесцветного стекла по 1 мл раствора.по 1 ампуле в контурной пластиковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещена в картонную коробку).

Основные физико-химические свойства

Прозрачный, бесцветный раствор, который практически не содержит частиц.

Фармакодинамика

Бетаметазон - синтетический глюкокортикоидный препарат для системного применения. Обладает выраженным противовоспалительным, противоревматическое и противоаллергическое действие при лечении заболеваний, отвечающих на ГКС. Модифицирует иммунные реакции организма. Бетаметазон имеет высокую ГКС активность и слабую минералокортикоидное действие.

Фармакокинетика

Бетаметазон быстро абсорбируется из места инъекции. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1:00. Бетаметазон практически полностью выводится в течение 1 суток. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 300 минут и больше. У пациентов с заболеваниями печени клиренс бетаметазона более медленный. Связывание с белками плазмы крови высокое. Доказано, что клиническая эффективность более зависит от уровня несвязанной фракции ГКС, чем от общей плазменной концентрации. Нет взаимосвязи между уровнем ГКС в плазме крови и продолжительностью терапевтического эффекта. Легко преодолевает плацентарный, гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры, выделяется в грудное молоко. Выводится почками.

При лечении различных эндокринных, ревматических заболеваний, коллагенозов, дерматологических, аллергических, офтальмологических, желудочно-кишечных, респираторных, гематологических и других болезней, которые отвечают на ГКС. Кортикостероидная гормональная терапия является сопутствующей к традиционной терапии и не является заместительной. Этот препарат показан, когда необходим или желателен быстрый, интенсивный эффект ГКС. Целестон предназначен для быстрого и мощного терапевтического эффекта.

Эндокринные заболевания: первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (в комбинации с минералокортикостероидов по возможности) острая адреналовая недостаточность предоперационная поддерживающая терапия (а также в случаях травм и сопутствующих заболеваний) при известной надпочечниковой недостаточности или при подозрении на нее; шок, нечувствителен к традиционной терапии, когда подозревается коры надпочечников; двусторонняя адреналэктомия; врожденная адреналовая гиперплазия; острый тиреоидит, негнойные тиреоидит и тиреоидных кризисов; гиперкальциемия, ассоциированная с раком.

Отек мозга (повышенное внутричерепное давление): клиническая пользу сопутствующей кортикостероидов при отеке мозга, вероятно, достигается супрессией воспаление мозга. Не следует считать кортикостероиды заменой нейрохирургической операции. Они помогают при уменьшении или профилактике отека мозга, ассоциируется с хирургической и другой мозговой травмой, цереброваскулярными явлениями и первичными или метастатическими опухолями мозга.

Случаи отторжения почечного аллотрансплантата: была продемонстрирована эффективность препарата при лечении острого первичного отторжения и классического отсроченного отторжения в сочетании с традиционной терапией при профилактике отторжения почечного трансплантата.

Дородовое применения для предотвращения респираторном дистресс-синдрома у недоношенных новорожденных препарат предназначен для профилактического лечения болезни гиалиновых мембран у недоношенных новорожденных при применении у матерей (до 32-й недели беременности) перед родами.

Поражение мышц и скелета: яксупутня терапиядля кратковременного назначения (для преодоления острых состояний или обострения) при ревматоидном артрите; остеоартрит (посттравматический или синовитом) псориатический артрит анкилозирующий спондилит; острый подагрический артрит острый и подострый бурсит, острая ревматическая лихорадка фиброзит; эпикондилит; острый неспецифический тендосиновит; миозит; мозоли. Лечение кистозных опухолей апоневроза или сухожилия (ганглии).

Коллагенозы: во время обострений или в качестве поддерживающей терапии в отдельных случаях системной красной волчанки, острого ревматического кардита, склеродермии и дерматомиозита.

Дерматологические заболевания: пемфигус; герпетиформный буллезный дерматит тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) эксфолиативный дерматит грибковидний микоз, тяжелый псориаз, аллергическая экзема (хронический дерматит), тяжелый себорейный дерматит. Применение в местах поражения показано при келоидах; на ограниченных участках гипертрофии, при инфильтрации и воспалении при плоском лишае, псориатических бляшках, кольцевидной гранулема и хроническом простом лишае (нейродермите) при дискоидной красной волчанке; диабетическом липоидном некрозе; при очаговой алопеции.

Аллергические болезни: контроль за тяжелыми аллергическими состояниями, не купируются адекватными средствами традиционного лечения, такие как сезонный или круглогодичный аллергический ринит, полипы носа, бронхиальная астма (включая астматический статус), контактный дерматит, атопический дерматит (нейродермит), аллергические реакции на лекарства и переливание сыворотки крови острый неинфекционный отек гортани.

Офтальмологические заболевания: тяжелые, острые и хронические аллергические и воспалительные процессы в глазах и прилегающих тканях, такие как аллергический конъюнктивит, кератит, аллергические маргинальные язвы роговицы, ощущение опоясывающий герпес, ириит и иридоциклит, хориоретинит, воспаление переднего сегмента, диффузный задний увеит и хориоидее, невриты зрительного нерва симпатоофтальмия.

Респираторные заболевания: симптоматический саркоидоз, некупированный синдром Леффлера; бериллиоз, фульминантной и диссеминированный туберкулез легких (в сопровождении специфической противотуберкулезной терапии) аспирационная пневмония.

Гематологические заболевания: идиопатическая или вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия эритробластопения (RВС-анемия); врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия трансфузионные реакции.

Заболевания желудочно-кишечного тракта: неспецифический язвенный колит регионарный энтерит.

Онкологические болезни: паллиативное лечение лейкемии и лимфом у взрослых, острая лейкемия у детей.

Отеки с целью увеличения диуреза или ремиссии протеинурии при нефротическом синдроме без уремии идиопатического или при системной красной волчанке.

Прочее: туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или ее угрозой на фоне специфической противотуберкулезной химиотерапии; трихинеллез с неврологическими и миокарда вследствие поражениями.

Системные микозы. Повышенная чувствительность к бетаметазона, другим компонентам препарата или другим ГКС.

Целестон можно вводить внутривенно, внутримышечно, внутрисуставно, в места поражения, а также в мягкие ткани.

Дозы и режимы дозирования определяются индивидуально, в зависимости от особенностей заболевания, тяжести и эффективности проводимого лечения.

Начальная доза составляет до 8 мг бетаметазона в сутки. В менее тяжелых случаях возможно применение в меньших дозах. При необходимости начальные разовые дозы могут быть увеличены. Начальную дозу следует корректировать до получения удовлетворительного клинического ответа. Если клинический результат не достигается через определенный промежуток времени, следует отменить Целестон и пересмотреть терапию.

Для детей обычно начальная внутримышечная доза бетаметазона составляет 20-125 мкг / кг массы тела в сутки. Дозировка для детей младшего и старшего возраста следует устанавливать по тем же принципам, что и для взрослых (предпочитая четкому соблюдению доз, указанных для возраста и массы тела).

Хотя Целестон можно вводить несколькими путями, в экстренных ситуациях рекомендуется внутривенное введение.

Внутривенно капельно Целестон вводят с 0,9% раствором натрия хлорида или глюкозы. Целестон добавляют к инфузионных растворов по мере ввода. Неиспользованный раствор следует хранить в холодильнике и использовать в течение суток.

После достижения клинического эффекта начальную дозу постепенно уменьшают через определенные интервалы до достижения минимальной дозы, что позволяет поддерживать необходимый клинический результат.

Возникновение у пациента стрессовых ситуаций (не связанных с его заболеванием) может потребовать увеличения дозы целестон .

При отмене препарата после длительного его применения дозу следует снижать постепенно.

Отек головного мозга. Улучшение состояния больного происходит в течение нескольких часов после введения 2-4 мг бетаметазона. Пациентам в состоянии комы средняя разовая доза составляет 2-4 мг 4 раза в сутки.

Реакции отторжения почечного аллотрансплантата. При первых признаках и диагнозе острого или отсроченного отторжения Целестон вводят внутривенно капельно, начальная доза бетаметазона составляет 60 мг в течение первых 24 часов. Возможны небольшие индивидуальные изменения дозы.

Дородовая профилактика респираторного дистресс-синдрома у недоношенных новорожденных. При стимуляции родовой деятельности до 32 недель беременности или при неизбежности преждевременных родов до 32 недель беременности вследствие акушерских осложнений рекомендуется в течение 24-48 часов, предшествующих предполагаемому родоразрешению, вводить внутримышечно по 4-6 мг бетаметазона каждые 12:00 (2-4 дозы ). Необходимо, чтобы лечение было начато по крайней мере за 24 часа (а еще лучше 48-72 часа) до родоразрешения, чтобы иметь достаточно времени для достижения эффекта ГКС и надежного клинического результата.

Целестон может применяться и с профилактической целью, если в околоплодных водах снижено отношение лецитин / сфингомиелин (или снижена стабильность "пенного" теста околоплодных вод). При определении дозы медикамента в подобных случаях следует руководствоваться указанными выше рекомендациями, включая и рекомендации, касающиеся сроков ввода медикамента перед родами.

Субконъюнктивально вводят, как правило, 0,5 мл препарата (2 мг бетаметазона).

Симптомы : острая передозировка кортикостероидов, включая бетаметазон, не предусматривает развития життевонебезпечних состояний. За исключением очень больших доз чрезмерное применение кортикостероидов не влечет, в отсутствии определенных противопоказаний, к возникновению вредных эффектов при отсутствии таких состояний, как диабет, глаукома, активная язва, и если пациент не принимает такие препараты, как дигиталис, непрямых антикоагулянтов и калий -вивидни диуретики.

Лечение : рекомендуется симптоматическая терапия осложнений, возникших в результате метаболических эффектов кортикостероидов или вредного воздействия основных или сопутствующих болезней или в результате лекарственных взаимодействий.

Необходимо обеспечить организм достаточным количеством жидкости и контролировать уровень электролитов в сыворотке крови и в моче, особое внимание обращая на баланс натрия и калия. Следует восстановить баланс электролитов, при необходимости.

Побочные явления препарата Целестон такие же, как и во всех известных глюкокортикоидов, и также зависят от дозы и продолжительности терапии. Обычно эти явления обратимы или минимизируются путем уменьшения дозы имеет преимущество перед отменой препарата.

Дисбаланс жидкости и электролитов : задержка натрия в организме, потеря калия, гипокалиемический алкалоз; задержка жидкости в организме, застойная сердечная недостаточность у чувствительных пациентов; артериальная гипертензия.

Скелетно-мышечные : мышечная слабость, кортикостероидная миопатия, уменьшение мышечной массы; усиление симптомов миастении; остеопороз компрессионные переломы позвонков асептический некроз головок бедренной и плечевой костей; патологические переломы длинных костей; СУХОЖИЛЬНОЙ грыжа; суставная нестабильность (через повторные внутрисуставные инъекции).

Желудочно-кишечные : икота; язвенная болезнь с возможными перфорацией и кровотечением; панкреатит вздутие живота, язвенный эзофагит.

Дерматологические : ухудшено заживления ран; атрофия кожи; тонкая ломкая кожа; петехии и экхимозы; эритема лица; потливость; подавлены реакции на кожные тесты; такие реакции как аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек.

Неврологические : судороги повышение внутричерепного давления с отеком дисков зрительных нервов (псевдоопухоль головного мозга) обычно после лечения; головокружение головная боль.

Эндокринные : нарушения менструального цикла; развитие кушингоидного состояния с гирсутизмом, стриями и акне угнетение роста плода и детей; вторичная коры и гипофизарная недостаточность, особенно во время стресса - при травме, хирургическом вмешательстве или заболевании; сниженная толерантность к углеводам; манифестация латентного диабета, увеличена потребность в инсулине и пероральных противодиабетических средствах при диабете.

Офтальмологические : субкапсулярная задняя катаракта; повышенное внутриглазное давление; глаукома экзофтальм.

Метаболические : отрицательный азотистый баланс в связи с белковым катаболизмом; липоматоз, включая средостения липоматоз и эпидуральное липоматоз, который может вызвать неврологические осложнения; увеличение веса.

Психиатрические : эйфория; психоэмоциональная нестабильность; тяжелая депрессия к появлению откровенных психотических реакций; изменения личности; раздражительность; бессонницы.

Другие : анафилактоидные реакции или реакции повышенной чувствительности и гипотензивные или шокоподобное реакции.

Кроме того, побочные реакции, связанные с парентеральной терапией кортикостероидами, включают единичные случаи слепоты, связанные с терапией в месте поражения в области лица и головы, нарушения пигментации, кожная и подкожная атрофия, стерильные абсцессы, Постинъекционные воспаление (после внутрисуставного введения) и артропатия по типу Шарко.

Применение в период беременности и кормления грудью

Безопасность применения препарата во время беременности и кормления грудью не установлена ​​в контролируемых исследованиях влияния на репродуктивные функции у человека, поэтому кортикостероиды следует применять только в том случае, когда польза от их применения превышает возможный вред для матери и плода.

Опубликованные данные показывают, что вопрос о целесообразности дородовой профилактики дистресс-синдрома после 32 недели беременности до сих пор неясно. Поэтому врачам следует оценивать соотношение польза / риск для матери и плода при применении кортикостероидов после 32 недели беременности.

Кортикостероиды не предназначены для лечения болезни гиалиновых мембран после рождения.

С целью профилактики болезни гиалиновых мембран у недоношенных младенцев кортикостероиды нельзя вводить женщинам с преэклампсией или эклампсией или такими, которые имеют признаки поражения плаценты.

Новорожденные, матери которых получали значительные дозы кортикостероидов во время беременности, должны быть обследованы для выявления признаков адренокортикальной недостаточности. Когда женщины получали инъекции бетаметазона во время беременности, младенцы имели преходящее угнетение эмбрионального соматотропина и, очевидно, гормонов гипофиза, регулирующих продукцию кортикостероида в дефинитивной и фетальной зоне надпочечников плода. Однако подавление эмбрионального гидрокортизона не влияло на гипофизарно-адренокортикальную ответ на стресс после рождения. Кортикостероиды проникают через плацентарный барьер и оказываются в грудном молоке.

Поскольку происходит трансплацентарная проход кортикостероидов, новорожденных и младенцев, рожденных матерями, которые получали кортикостероиды в течение беременности, следует тщательно контролировать на возможное возникновение, очень редко, врожденной катаракты.

Женщины, которые получали кортикостероиды во время беременности, должны находиться под особым наблюдением во время и после родов в связи с возможностью возникновения адренокортикальной недостаточности, вследствие стресса во время родов.

Следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене применения препарата в период кормления грудью, из-за риска возникновения нежелательных побочных реакций у новорожденных.

Дети

Учитывая возможность подавления роста и эндогенной продукции кортикостероидов при длительном лечении младенцев и детей, необходимо наблюдать за их ростом и развитием.

Дети, которые получают иммуносупрессивные дозы кортикостероидов, должны избегать контакта с больными ветряной оспой и корью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Обычно Целестон не влияет на скорость реакциипациента при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Но в редких случаях могут возникнуть мышечная слабость, судороги, головокружение, головная боль, психоэмоциональная нестабильность, тяжелая депрессия к появлению откровенных психотических реакций, раздражительность, поэтому рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами во время лечения.

Одновременное применение фенобарбитала, фенитоина, рифампицина или эфедрина может ускорить метаболизм кортикостероидов, что приведет к ослаблению терапевтического эффекта последних.

Чрезмерный эффект от применения ГКС может наблюдаться у пациентов, получающих кортикостероиды и эстрогены.

Одновременное применение кортикостероидов и диуретиков, которые выводят ионы калия, может вызвать гипокалиемию. Комбинированное применение кортикостероидов с сердечными гликозидами может увеличить вероятность аритмий или усилить токсичность гликозидов, ассоциированную с гипокалиемией. ГКС могут усиливать выведение ионов калия, вызванное амфотерицином Б. У всех пациентов, принимающих любую из этих лекарственных комбинаций, необходимо строго контролировать концентрацию сывороточных электролитов, особенно уровень калия.

Одновременное применение кортикостероидов с антикоагулянтами непрямого действия может привести к усилению или ослаблению действия антикоагулянта, что, возможно, потребует корректировки дозы.

Совместное действие нестероидных противовоспалительных средств или этанола с ГКС может привести к увеличению частоты проявлений или тяжести язв желудочно-кишечного тракта.

При применении кортикостероидов может снижаться концентрация салицилатов в крови. Следует применять ацетилсалициловую кислоту с осторожностью в сочетании с кортикостероидами при гипопротромбинемии.

При введении кортикостероидов больным сахарным диабетом может потребоваться корректировка доз противодиабетических средств.

Лечение ГКС может снизить реакцию на соматотропин. В период назначения соматотропина следует избегать доз бетаметазона более чем 300-450 мкг (0,3-0,45 мг) в г. ² поверхности тела в сутки.

ГКС могут влиять на результаты теста с нитро-синим тетразолием на бактериальную инфекцию и приводить к получению ложно-отрицательных результатов.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Беречь от детей.

Срок годности - 2 года.