Цефтризак

На сайте нет в наличии товаров с торговым названием «Цефтризак»
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021       Дата обновления: 29.03.2024

Состав и форма выпуска

Состав

действующие вещества: сеftriaxone и tazobactam;

1 флакон содержит цефтриаксон натрия эквивалентно цефтриаксона 1,0 г, тазобактам натрия эквивалентно тазобактама 0,125 г.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций (препарат помещают во флаконы из стекла, закупоренные резиновой пробкой и алюминиевым обжимным колпачком, снаряженным крышкой флип-офф, что обеспечивает контроль вскрытия).

Основные физико-химические свойства

Кристаллический порошок от белого до желто-белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цефтазобак - антибактериальное лекарственное средство, фиксированная комбинация цефалоспоринового антибиотика третьего поколения для парентерального применения - цефтриаксона натрия и ингибитора бета-лактамаз - тазобактама натрия.

Цефтриаксон - это стерильный полусинтетический антибиотик группы бета-лактамов, цефалоспорин третьего поколения с пролонгированным действием. Имеет широкий спектр действия. Предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. Обладает бактерицидным эффектом, механизм действия которого связан с угнетением активности фермента транспептидазы, нарушением биосинтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона имеет нелинейный характер, поэтому все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы.

После введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается. Биодоступность составляет 100%. После однократного введения 1 г препарата максимум концентрации в плазме крови определяется через 2-3 ч и составляет 80 мг / л; при внутривенном введении соответственно через 30 мин максимальная концентрация составляет 100-150 мг / л.

Препарат обратимо связывается с альбуминами плазмы (85-95%), с повышением концентрации препарата в крови связь с белками уменьшается.

Препарат не гидролизуется Н-плазмидными бета-лактамаз и большинством хромосомнозумовлених пенициллиназ и цефалоспориназ, может влиять на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам и цефалоспоринам первого и второго поколения и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена ​​продукцией бета-лактамазы, инактивирует цефтриаксон.

Препарат имеет высокую степень стабильности в организме и длительный период полувыведения. Стабильная концентрация достигается через 4:00. Минимальные антимикробные концентрации обнаруживаются в крови более 24 часов.

После введения в дозе 1-2 г цефтриаксон хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (синовиальной, перитонеальной, интерстициальной), при воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость, препарат определяется также в костной ткани, проходит через плаценту. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций в тканях и жидкостях (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также секрете простаты).

После введения цефтриаксон быстро проникает в спинномозговую жидкость, где бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов сохраняются в течение 24 часов.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в небольшом количестве выделяется в грудное молоко (3-4%).

50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками в течение 48 часов и 40-50% - в неизмененном виде с желчью.

Период полувыведения при введении препарата в дозе 0,15-3 г составляет 5,8-8,7 часа, объем распределения - 5,8-15,5 л, клиренс - 0,58-1,45 л / час , почечный клиренс - 0,32-0,73 л / час.

В кишечнике под влиянием микробной флоры препарат превращается в неактивный метаболит, а не подвергается системному метаболизму.

Период полувыведения удлиняется у лиц старше 75 лет (до 16 часов) у детей (до 6,5 суток), у младенцев (до 8 дней). При недостаточной функции почек и печени выведение цефтриаксона замедляется, возможна кумуляция.

Тазобактам хорошо проникает в ткани и жидкости организма благодаря своим гидрофильным свойствам.

Примерно 30% тазобактама связывается с плазмой крови.

Незначительным является связывание тазобактама с белками.

Тазобактам метаболизируется до единого метаболита, не проявляет фармакологической и антибактериальной активности.

Тазобактам и его метаболит выводятся, главным образом, почками; 80% введенной дозы выводится в неизмененном виде, а остальные - как единственный метаболит. Период полувыведения тазобактама растет примерно на 18% у пациентов с циррозом печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако это различие не является основанием для корректировки дозы.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

Применяется также для профилактики инфекций, которые могут возникнуть в хирургии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активным веществам или к ингибиторам бета-лактамазы, или к антибиотикам, которые относятся к группам цефалоспоринов и пенициллинов. При наличии у больного повышенной чувствительности к пенициллину следует учесть возможность перекрестной аллергической реакции.

Из-за риска возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в коем случае нельзя применять Цефтазобак с кальцийсодержащих растворами (раствор Рингера и другие). Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения препарата.

У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках, повлекших летальный исход при одновременном введении цефтриаксона и кальцийсодержащих препаратов.

Цефтазобак противопоказан новорожденным в возрасте ≤ 28 дней при необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными растворами, содержащими кальций, в том числе внутривенные вливания, которые содержат кальций, например, парентеральное питание, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона .

Цефтазобак противопоказан у недоношенных детей 41 неделю с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения).

Печеночно-почечная недостаточность, кровотечения и заболевания пищеварительного тракта в анамнезе, особенно язвенный неспецифический колит или энтерит.

Период беременности (особенно первый триместр), если для этого нет экстренных показаний.

Гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет: обычно назначают 1-2 г в пересчете на цефтриаксон 1 раз в сутки (каждые 24 часа). При тяжелых инфекциях или инфекциях, возбудители которых имеют лишь умеренную чувствительность к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г в пересчете на цефтриаксон.

Дети до 2 недель: 20-50 мг / кг массы тела 1 раз в сутки. Учитывая недоразвитость ферментной системы, суточная доза не должна превышать 50 мг / кг массы тела. При определении дозы препарата для доношенных и недоношенных детей различий нет.

Дети в возрасте от 15 дней до 12 лет 20-80 мг / кг массы тела 1 раз в сутки.

Детям с массой тела более 50 кг назначают дозы для взрослых.

Внутривенные дозы 50 мг / кг или выше следует вводить путем инфузии в течение не менее 30 мин.

Приготовление растворов

Необходимо готовить растворы непосредственно перед их применением.

Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6:00 при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8 ° С). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Это свойство активного вещества не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Инъекция

Для инъекции содержимое флакона Цефтазобаку растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина; инъекцию делают глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.

Внутривенная инъекция

Для инъекции содержимое флакона Цефтазобаку растворяют в 10 мл воды для инъекций вводят внутривенно медленно (2-4 мин).

Внутривенное вливание

Внутривенное вливание должно длиться не менее 30 мин. Для приготовления раствора для вливания растворяют содержимое двух флаконов Цефтазобаку в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9% хлорид натрия, 0,45% хлорид натрия + 2,5% глюкоза, 5% глюкоза, 10% глюкоза, 6% декстран в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилированного крахмал, вода для инъекций. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при вводе.

Нельзя применять растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, для растворения Цефтазобаку во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона также может происходить при смешивании Цефтазобаку с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе введения. Цефтазобак нельзя одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащие кальций (например, парентеральное питание).

Передозировка

Симптомы : усиление проявлений побочных эффектов.

Лечение : симптоматическая терапия.

Специфического антидота нет.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Побочные действия

При применении препарата Цефтазобак возможны такие побочные явления, которые регрессировали спонтанно или после отмены препарата.

Со стороны пищеварительного тракта : диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса; редко - боль в животе, дисбактериоз, суперинфекция, панкреатит, стоматит, глоссит; в отдельных случаях псевдомембранозный колит

Со стороны системы крови и лимфатической системы : возможные изменения показателей периферической крови, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитоз, увеличение протромбинового и тромбопластинового времени; редко -уменьшение ПВ, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения в отдельных случаях - агранулоцитоз (<500 клеток / мкл), который преимущественно развивался после 10 дней применения кумулятивной дозы 20 г и более, снижение уровня плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), носовое кровотечение, желтуха;

со стороны центральной нервной системы : головная боль, озноб, головокружение редко - повышенное потоотделение, приливы, судорожные припадки, сердцебиение;

аллергические реакции : крапивница, зуд, сыпь, аллергический дерматит, отеки редко - лихорадка, озноб, сывороточная болезнь, бронхоспазм, аллергический пневмонит; отдельные случаи тяжелых побочных эффектов - мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактические или анафилактоидные реакции; в единичных случаях - анафилактический шок

местные : боль или инфильтрат в месте введения (при введении) в единичных случаях - воспалительные реакции стенки вены (при внутривенном введении), которых можно избежать, применяя медленную инъекцию (2-4 мин)

биохимические : повышение активности ферментов печени и билирубина в плазме крови

Другие : повышение уровня креатинина сыворотки и уровня креатинина в моче, оказываются цилиндры, гематурия, олигурия, анурия, возможны острая почечная недостаточность, аритмии, затмение на эхограмме желчного пузыря, преципитация кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой, микозы половых путей, кандидоз , вагинит.

Описанные крайне редкие случаи образования конкрементов в почках, главным образом у детей в возрасте от 3 лет, получавших большие суточные дозы цефтриаксона (≥ 80 мг / кг в сутки) или кумулятивные дозы более 10 г, а также в тех, которые имели дополнительные факторы риска (ограниченное употребление жидкости, постельный режим). Образование конкрементов в почках может иметь бессимптомный характер или проявляться клинически, может вызвать почечную недостаточность, которая проходит после прекращения лечения.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Безопасность применения препарата Цефтазобак у беременных не установлена, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности, особенно в первом триместре. Применение препарата в период беременности возможно только по строгим показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефтриаксон в малых концентрациях выделяется в грудное молоко, поэтому на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети

Препарат применяют детям в соответствии с дозировкой, указанным в разделе «Способ применения и дозы».

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет данных о влиянии Цефтазобаку на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Следует информировать пациентов о таких возможных побочных реакциях при применении препарата Цефтазобак: головная боль, головокружение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Из-за риска возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в коем случае нельзя применять Цефтазобак с кальцийсодержащих растворами (раствор Рингера и другие). Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона.

У новорожденных и недоношенных детей описаны случаи возникновения преципитатов в легких и почках, повлекших летальный исход при одновременном введении цефтриаксона и кальцийсодержащих препаратов .

При применении Цефтазобаку в комбинации с аминогликозидами вследствие синергизма повышается эффективность в отношении грамотрицательных микроорганизмов, но необходимый выбор их оптимальных доз. Нет указаний на то, что цефтриаксон повышает почечную токсичность аминогликозидов.

Нестероидные противовоспалительные средства, антиагреганты повышают возможность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксические препараты (аминогликозиды, полимексин В) могут привести к нарушению функции почек.

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксону.

Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразольнои группы, которая могла вызвать непереносимость этанола или кровотечения, собственно некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона.

Как и другие антибиотики, цефтриаксон может снижать терапевтический эффект вакцины против тифа , однако такой эффект распространяется только на ослабленный штамм Ty21.

Диуретики могут ухудшать вывода цефалоспоринов.

Как и другие цефалоспорины, цефтриаксон может повышать антикоагулянтный эффект антагонистов витамина К (таких как варфарин).

In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Известно, что цефтриаксон не совместим с амзакрином , ванкомицином , флуконазолом и аминогликозидами .

несовместимость

Ни в коем случае нельзя применять Цефтазобак с кальцийсодержащих растворами (раствор Рингера, раствор Гартмана и другие). Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона.

Цефтриаксон, входящий в состав препарата Цефтазобак, физически несовместим с аминогликозидами. Их необходимо вводить отдельно в рекомендованных дозах.

Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при вводе.

Есть данные, что цефтриаксон несовместим с амсакрин , ванкомицином , флуконазолом, аминогликозидами, пентамидином и Лабеталол.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Приготовленный раствор хранить не более 6:00 при комнатной температуре и не более 24 часов при температуре 2-8°С.

Срок годности - 2 года.

Обратите внимание!

Описание препарата Цефтризак на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Промокод скопирован!
Загрузка