Трисемид

Состав

действующее вещество: torasemide;

1 таблетка содержит торасемида 10 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный тальк кремния диоксид коллоидный натрия крахмала (тип А); магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки (по 10 мг № 10хЗ в блистерах в коробке).

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого цвета, круглой формы, со скошенными краями, с насечкой.

Фармакодинамика

При пероральном применении максимальная диуретическое действие продолжается 1-3 часа, диуретический эффект сохраняется в течение почти 12:00.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность, а его действие длительнее.

Антигипертензивное действие торасемида обусловлено уменьшением периферического сопротивления сосудов за счет нормализации нарушенного электролитного баланса и, главным образом, за счет снижения у больных артериальной гипертензией повышенной активности свободного Са ²⁺ в клетках мышечного слоя артерий. Вероятно, вследствие этого снижается контрактильнисть и реакция сосудов на собственные прессорные вещества организма, например, катехоламины.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 1-2 часов. Биодоступность - 99% и не зависит от приема пищи. У здоровых добровольцев в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза. Метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р ₄₅₀ с образованием трех метаболитов (М ₁ , М ₃ и М ₅ ). Основной метаболит М ₅ диуретического эффекта не имеет, а на долю метаболитов М ₁ и М ₃ , взятых вместе, приходится около 10% фармакодинамического действия. Период полувыведения (Т _1/2 ) торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев - 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл / мин, ренальный клиренс - около 10 мл / мин. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (24%), а также в виде метаболитов.

Лечение и профилактика рецидивов отеков и / или выпотов вследствие сердечной недостаточности.

• Повышенная чувствительность к торасемида и родственных им по структуре веществ (соединения сульфонилмочевины) в анамнезе или к любому из вспомогательных компонентов препарата
• Артериальная гипотензия
• Почечная недостаточность, сопровождающаяся анурией;
• Тяжелые нарушения функции печени с потерей сознания (печеночная кома или прекома)
• Гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия
• Выраженные нарушения мочеиспускания (например, в результате гипертрофии предстательной железы).
• Период кормления грудью.

Внутрь, 1 раз в сутки.

Таблетки следует принимать утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством воды.

Отеки и / или выпоты. Начальная доза составляет 5 мг торасемида (½ таблетки) в сутки. Если эффект недостаточен, то, в зависимости от тяжести заболевания, дозу можно повысить до 20 мг торасемида (2 таблетки) в сутки. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.

Симптомы: повышенный диурез с опасностью потери жидкости и электролитов. Возможна сонливость, спутанность сознания, артериальная гипотензия, коллапс и расстройства пищеварительного тракта.

Лечение: снижение дозы или отмена препарата. При гипокалиемии назначают 7,4% раствор калия хлорида (при алкалозе) или 10% раствор калия гидрокарбоната (при ацидозе) в обоих случаях - как дополнение к раствору носителя. При гипонатриемии назначают 5,8% раствор натрия хлорида или при одновременном ацидозе, 8,4% раствор натрия бикарбоната; в обоих случаях - как дополнение к раствору носителя. Специфический антидот неизвестен.

Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости.

Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: сидячее положение больного и, при необходимости, назначение симптоматической терапии.

Анафилактический шок (немедленные меры) . При первом появлении кожных реакций (таких как крапивница или покраснение кожи), возбуждения состояния больного, головной боли, повышенной потливости, тошноты, цианоза проводят катеризацию вены больного кладут в горизонтальное положение, обеспечивают свободное поступление воздуха, назначают кислород. При необходимости применяют введение эпинефрина, растворов, замещающих объем жидкости, глюкокортикоидных гормонов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в зависимости от дозировки и длительности лечения возможны нарушения водного и электролитного баланса, например, гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия в единичных случаях - усиление метаболического алкалоза.

При значительных потерях жидкости и электролитов вследствие сильного мочевыделения могут

наблюдаться гипотония, спутанность сознания, в единичных случаях - тромбозы, кардиальные и церебральная ишемия с возможным развитием нарушений сердечного ритма, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: в начале лечения - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, судороги мышц, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения - запор, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, понос; повышение некоторых ферментов печени (гамма-глутамилтранспептидазы).

Со стороны мочеполовой системы : у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей - задержка мочи и чрезмерное растяжение мочевого пузыря редко - повышение креатинина и мочевины в крови.

Со стороны обмена веществ: иногда - повышение уровня мочевой кислоты и глюкозы в крови, повышение липидов (триглицеридов, холестерина) в сыворотке крови.

Со стороны крови: редко - уменьшение числа тромбоцитов, эритроцитов и / или лейкоцитов.

Аллергические реакции: редко - зуд, экзема, фотосенсибилизация, кожные реакции.

Прочее: иногда - сухость во рту и неприятные ощущения в конечностях (парестезии) в отдельных случаях - нарушение зрения; в единичных случаях - шум в ушах, потеря слуха.

Применение в период беременности и кормления грудью

Достаточного опыта клинического применения препарата при беременности нет. Поэтому в период беременности препарат можно применять только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода / ребенка.

Неизвестно, проникает торасемид в материнское молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Дети

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать пациентам этой возрастной категории.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов АПФ (ИАПФ). Если ИАПФ принимают дополнительно во время лечения торасемидом, возможно чрезмерное снижение артериального давления. При одновременном применении с диуретиком препаратов наперстянки дефицит калия, вызванный диуретиком, может привести к расширению диапазона побочных действий обоих препаратов. Торасемид ослабляет действие противодиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства ослабляют диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При терапии салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое воздействие на центральную нервную систему. Торасемид, особенно в больших дозах, может усиливать ото- и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков и производных платины. Торасемид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усиливать возможные потери калия, обусловленные торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови и, тем самым, может усиливаться действие лития и его побочных эффектов. Торасемид ослабляет сосудосуживающим действием катехоламинов. При одновременном применении с колестирамином всасывание торасемида может снижаться и тем самым может ослабляться его действие.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года от даты производства препарата в упаковке "in bulk".