Симбринза

Цена на Симбринза

Симбринза кап. глаз. фл. 5мл №1

Форма выпуска: кап. глаз. фл.-капельн. Дроп-Тейнер 5мл

Дозировка: 10 мг.

Производитель: АЛКОН-КУВРЬОР

287.76 грн.

Состав и форма выпуска

Состав

действующие вещества: 1 мл суспензии содержит бринзоламида 10 мг и бримонидина тартрата 2 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, пропиленгликоль, карбомер 974Р, кислота борная, манит (E 421), натрия хлорид, тилоксапол, соляная кислота и / или натрия гидроксид (для регулирования рН), вода очищенная.

Форма выпуска

Капли глазные (по 5 мл во флаконах-капельницах «дроп-tейнер». По 1 или 3 флакона в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Однородная суспензия белого или почти белого цвета, рН 6,5 (приблизительно).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия

Препарат Симбринза содержит два активных компонента: бринзоламид и бримонидина тартрат. Эти два компонента снижают внутриглазное давление (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой (ВКХ) и повышенным глазным давлением (ПВТ) путем подавления выработки внутриглазной жидкости, хотя механизм их действия различен.

Бринзоламид действует путем угнетения фермента карбоангидразы (СА-II) в цилиарной отрезке глаза, уменьшая образование ионов бикарбоната с последующим снижением транспортировки натрия и жидкости через цилиарная отрезок, что приводит к уменьшению выработки внутриглазной жидкости. Бримонидин, альфа-2-адренергический агонист, подавляет образование аденилатциклазы и выработки внутриглазной жидкости, которое обусловлено цАМФ. Кроме того, применение бримонидина приводит к улучшению увеосклерального оттока внутриглазной жидкости.

Применение детям

Европейское агентство по медицинским продуктов не требует выполнения обязательств предоставлять результаты исследований препарата Симбринза во всех подгруппах пациентов детского возраста при лечении глаукомы и глазной гипертензии.

Фармакокинетика

Абсорбция

После местного применения в глаз бринзоламид абсорбируется через роговицу. Он также всасывается в системный кровоток, где в эритроцитах прочно связывается с карбоангидразы. Концентрация этого компонента в плазме крови очень низкая. Период полувыведения у человека длится дольше (более 100 дней) через связывание с карбоангидразы в эритроцитах.

Распределение

Результаты исследований у кроликов показали, что максимальная концентрация бринзоламида в глазу после местного применения наблюдается в тканях передней части глаза, как роговица, конъюнктива, внутриглазная жидкость, радужная оболочка и цилиарное тело. Содержание вещества в тканях глаза является длительным через связывание с карбоангидразы. Бринзоламид умеренно связывается с белками плазмы крови человека (около 60%).

Бримонидин демонстрирует сродство к пигментным структур глаза, особенно в радужной оболочки и цилиарного тела, благодаря известным свойствам связываться с меланином. Однако данные клинических и доклинических исследований безопасности применения подтвердили, что Бримонидин хорошо переносится и является безопасным при длительном применении.

Метаболизм

Бримонидин активно метаболизируется с помощью альдегид оксидазы с образованием 2-оксобримонидину, 3-оксобримонидину и 2,3-диоксобримонидину (основные метаболиты). Также наблюдается окислительное расщепление имидазольного кольца до 5-бром-6-гуанидин-хиноксалин.

Вывод

Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. У человека количество бринзоламида и N-дезетилбринзоламиду, что выводится с мочой, составляет 60% и 6% от дозы соответственно. Исследования у крыс демонстрируют также, что небольшое количество (около 30%) выводится с желчью, преимущественно в виде метаболитов.

Бримонидин выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. У крыс и обезьян часть метаболитов, которые выводятся с мочой, составляет 60-75% дозы при пероральном или внутривенном введении.

Линейность / нелинейность

Фармакокинетика бринзоламида является нелинейной через насыщенный связывания с карбоангидразы в крови и различных тканях. Равновесная концентрация вещества не увеличивается пропорционально увеличению дозы. И наоборот, Бримонидин демонстрирует линейную фармакокинетику в пределах диапазона дозирования, используемый в терапевтических целях.

Применение детям

Фармакокинетические свойства системного характера бринзоламида и бримонидина при применении детям отдельно или в комбинации не исследовали.

Показания к применению

Снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) у взрослых пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией, у которых монотерапия не привела к достаточного снижения внутриглазного давления.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из компонентов препарата.

Применение ингибиторов МАО (МАО).

Применение антидепрессантов, влияющих на норадренергическую передачу (например, трициклических антидепрессантов и миансерина).

Нарушение функции почек тяжелой степени.

Гиперхлоремический ацидоз.

Новорожденные и младенцы до 2 лет.

Способ применения и дозы

Дозы

Применение взрослым, включая пациентов пожилого возраста

Рекомендуемая доза составляет одну каплю препарата Симбринза в пораженный глаз (глаза) 2 раза в сутки.

Применение пациентам с нарушениями функции печени и / или почек

Применение препарата Симбринза пациентам с нарушениями функций печени не изучали, поэтому рекомендуется с осторожностью применять данный препарат для лечения этой категории пациентов.

Применение препарата Симбринза пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл / мин) или у пациентов с гиперхлоремическим ацидозом не изучались. Поскольку бринзоламид, входящий в состав препарата, а также его метаболиты выводятся преимущественно почками, применение препарата Симбринза противопоказано этой категории пациентов.

Применение детям

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте от 2 до 18 лет не установлены. Данные по применению препарата у детей отсутствуют. Препарат Симбринза не рекомендуется применять детям.

Из соображений безопасности препарат Симбринза противопоказан для лечения новорожденных и младенцев в возрасте до 2 лет.

Способ применения

Для офтальмологического применения.

Пациенту следует рекомендовать хорошо взболтать флакон перед применением.

Системная абсорбция снижается, если прижать в области носослезного отверстия или закрыть веки на 2 минуты. Это снижает системные побочные реакции и повышает местную активность.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться векам или других поверхностей, кончиком флакона-капельницы.

Пациентам следует рекомендовать плотно закрывать флакон после применения капель.

Препарат Симбринза можно одновременно использовать с другими офтальмологическими лекарственными средствами местного действия для снижения внутриглазного давления. Если местно применяется более одного офтальмологического средства, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.

Если доза была пропущена, лечение необходимо продолжить, применяя следующую дозу согласно схеме лечения. Доза не должна превышать одной капли в пораженный глаз (глаза) дважды в сутки.

Передозировка

При передозировке препаратом Симбринза лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Следует поддерживать надлежащую проходимость дыхательных путей пациента.

Из-за наличия бринзоламида в составе препарата Симбринза могут возникать нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны нервной системы. В таких случаях необходимо контролировать уровень электролитов в сыворотке крови (особенно калия) и рН крови.

Существует очень ограниченное количество данных о последствиях случайного проглатывания компонента препарата Симбринза бримонидина взрослыми. В настоящее время сообщалось лишь о такой неблагоприятную реакцию, как снижение артериального давления. Также сообщалось, что после эпизода гипотензии наблюдалась эффект рикошета в виде гипертензии.

Сообщалось, что при пероральном передозировке другими альфа-2-агонистов, возникают такие симптомы, как артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седативный эффект, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотония, гипотермия, дыхательная недостаточность и судороги.

Применение детям

Сообщалось о серьезных побочных эффектах у детей после случайного проглатывания бримонидина, который входит в состав препарата Симбринза . У пациентов наблюдались симптомы угнетения функции ЦНС, оборотная кома или угнетение сознания, летаргия, сонливость, гипотония, брадикардия, гипотермия, бледность, дыхательная недостаточность и апноэ, которые требовали интенсивной терапии с интубацией в случае необходимости. Сообщалось, что обычно все пациенты полностью выздоравливали в течение 6-24 часов.

Побочные действия

Во время клинических исследований препарата Симбринза при применении дважды в день наиболее частыми побочными реакциями были гиперемия глаза и реакции аллергического типа со стороны органов зрения, которые возникали примерно в 6-7% пациентов, и дизгевзия (горький или необычный привкус во рту после закапывания препарата ), которая наблюдалась у 3% пациентов. Профиль безопасности препарата Симбринза был подобен профилю безопасности отдельных его компонентов (бринзоламид 10 мг / мл и Бримонидин 2 мг / мл).

Во время клинических исследований препарата Симбринза при применении 2 раза в день, а также во время клинических исследований и постмаркетингового опыта применения отдельных компонентов препарата - бринзоламида и бримонидина, сообщалось о следующие побочные реакции. Они классифицированы в соответствии с частотой их возникновения: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редкие (от ≥1 / 10000 до <1/1000) и редкие (<1/10000) или частота возникновения неизвестна. В пределах каждой группы побочные реакции приведены в порядке снижения степени их тяжести.

Классы систем органов Побочные реакции
Инфекции и инвазии Нечасто назофарингит , фарингит , синусит Частота неизвестна: ринит
Со стороны крови и лимфатической систем Нечасто: уменьшение количества эритроцитов , повышение уровня хлоридов в крови
Со стороны иммунной системы Нечасто повышенная чувствительность
Со стороны психики Нечасто апатия , депрессия , угнетение настроения , бессонница , снижение либидо , ночные кошмары , нервозность
Со стороны нервной системы Часто сонливость , головокружение , дисгевзия Нечасто: головная боль , нарушение координации движений , амнезия , ухудшение памяти , парестезии Очень редко потеря сознания Частота неизвестна: тремор , гипостезия , агевзия
Со стороны органов зрения Часто аллергические проявления со стороны глаз , кератит , боль в глазу , ощущение дискомфорта в глазу , затуманивание зрения , нарушение зрения , гиперемия глаза , бледность конъюнктивы Нечасто эрозия роговицы , отек роговицы , блефарит , преципитаты на роговице , нарушение конъюнктивы (в виде сосочков), светобоязнь , фотопсия , отек глаза , отек век , отек конъюнктивы , сухость глаза , выделения из глаза , снижение остроты зрения , повышенное слезотечение , птеригиум , покраснение век , мейбомит , диплопия , повышенная чувствительность к яркому свету , гипестезия , пигментация склеры , субконъюнктивальная киста , аномальная чувствительность глаз , астенопия Очень редко увеит , миоз Частота неизвестна: нарушение зрения , мадароз
Со стороны органов слуха и равновесия Нечасто вертиго , шум в ушах
Со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто кардио-респираторный дистресс , стенокардия , аритмия , сердцебиение , нарушения сердечного ритма , брадикардия , тахикардия , гипотензия  
Со стороны сосудистой системы Нечасто гипотензия Очень редко гипертензия
Со стороны дыхательной системы, торакальные и медиастинальные нарушения Нечасто одышка , гиперактивность бронхов , боль в горле и гортани , сухость в горле , кашель , носовое кровотечение , застойные проявления в верхних дыхательных путях , заложенность носа , ринорея , раздражение горла , сухость в носу , избыточная секреция носоглоточной слизи , чихание Частота неизвестна: астма
Со стороны пищеварительной системы Часто сухость во рту Нечасто диспепсия , эзофагит , ощущение дискомфорта в желудке , диарея, рвота , тошнота , усиление перистальтики кишечника , метеоризм , снижение чувствительности слизистой оболочки рта , парестезии слизистой оболочки рта
Со стороны печени и желчевыводящих путей Частота неизвестна: отклонения от нормы показателей печеночных проб
Со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто контактный дерматит , крапивница , высыпания , макуло-папулезные высыпания , генерализованный зуд , алопеция , уплотнения кожи Частота неизвестна: отек лица , дерматит , эритема
Со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани Нечасто боль в спине , спазмы мышц , миалгия Частота неизвестна: артралгия , боль в конечностях
Со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто боль в почках Частота неизвестна: поллакиурия
Нарушение репродуктивной функции и функции молочной железы Нечасто эректильная дисфункция
Нарушение общего и состояния, связанные с местом введения Нечасто боль , дискомфорт в грудной клетке , дискомфорт , чувство тревоги , раздражительность , остатки лекарственного препарата Частота неизвестна: боль в грудной клетке , периферийное отек

Описание некоторых побочных реакций

Частой системной побочной реакцией после применения препарата Симбринза была дисгевзия (3,4%). Вероятно, она была вызвана попаданием глазных капель в носоглотку через носослезный канал. Данная побочная реакция типична в основном для бринзоламида, что является компонентом препарата Симбринза . Осторожное закрытие век или прижатия в области носослезного отверстия помогает снизить частоту появления такого побочного эффекта.

Препарат Симбринза содержит бринзоламид, который является ингибитором сульфонамидный карбоангидразы и всасывается в системный кровоток. Побочные реакции со стороны пищеварительной и нервной систем, а также гематологические, почечные и метаболические нарушения, как правило, возникают при системном применении ингибиторов карбоангидразы. Такие же типы побочных реакций, присущих ингибиторам карбоангидразы при пероральном приеме, могут возникать и при их местном применении.

Побочные реакции, которые обычно связаны с Бримонидина, входящий в состав препарата Симбринза , включают в себя аллергические реакции со стороны глаз, усталость и / или сонливость, сухость во рту. Применение бримонидина сопровождалось минимальным снижением артериального давления. У некоторых пациентов, которые применяли препарат Симбринза , наблюдалось снижение артериального давления, подобное тому, что происходило при применении бримонидина монотерапии.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

После регистрации лекарственного средства важно сообщать о подозреваемых побочные реакции. Это обеспечивает постоянный мониторинг соотношения польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Данные по применению препарата Симбринза беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. При системном применении было обнаружено тератогенное влияние бринзоламида на крыс, но у кроликов подобного влияния не наблюдалось. Результаты исследования перорального применения бримонидина у животных не выявили прямого вредного влияния на репродуктивную функцию. Исследования на животных показали, что Бримонидин проникает через плаценту и попадает в кровоток плода в ограниченном количестве. Поэтому не рекомендуется назначать в период беременности и женщинам репродуктивного возраста, не использующие контрацептивные средства.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяется ли препарат Симбринза в грудное молоко при местном применении. Имеющиеся данные по фармакодинамических свойств и результаты токсикологических исследований у животных указывают на проникновение минимального количества бринзоламида в грудное молоко после перорального применения. Бримонидин при пероральном применении проникает в грудное молоко. Препарат Симбринза не рекомендуется применять женщинам в период кормления грудью.

Репродуктивная функция

Какого-либо влияния бринзоламида или бримонидина на репродуктивную функцию во время доклинических исследований не выявлено. Данные о влиянии препарата Симбринза на организм человека при его местном применении отсутствуют.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте от 2 до 18 лет не установлены. Данные по применению препарата у детей отсутствуют. Препарат Симбринза не рекомендуется применять детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат Симбринза может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Препарат Симбринза может вызвать головокружение, утомляемость и / или сонливость, что может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут негативно повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациент должен подождать, пока зрение не восстановится, и лишь потом управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Пероральные ингибиторы карбоангидразы могут ухудшить способность выполнять деятельность, требующая умственной сосредоточенности и / или физической координации, у людей пожилого возраста.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Специальных исследований взаимодействия препарата Симбринза с другими лекарственными средствами не проводили.

Препарат Симбринза противопоказан пациентам, которым ингибиторы моноаминоксидазы и антидепрессанты, влияющие на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин). Трициклические антидепрессанты могут угнетать действие препарата Симбринза , связанную со снижением внутриглазного давления.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с веществами, угнетающими центральную нервную систему (таким как алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные препараты, анестетики), за возможного аддитивного или усиливающую действие.

Данные по уровню циркулирующих катехоламинов после применения препарата Симбринза отсутствуют. Однако, следует с осторожностью назначать препарат Симбринза пациентам, которым применяют лекарственные средства, которые могут влиять на метаболизм и накопления аминов в сосудистом русле (например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин, ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина).

Альфа-адренергические агонисты (например, бримонидина тартрат) могут снижать частоту пульса и артериальное давление, как следствие класс специфического эффекта. После применения препарата Симбринза у некоторых пациентов наблюдалось незначительное снижение артериального давления. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Симбринза с лекарственными средствами, снижающими артериальное давление, и / или сердечными гликозидами.

Следует осторожно назначать или изменять дозу других лекарственных средств системного действия (независимо от лекарственной формы), которые могут взаимодействовать с альфа-адренорецепторами агонистами или влиять на их функцию, то есть агонистов или антагонистов адренорецепторов (например, изопреналин, празозин) при одновременном применении препарата Симбринза .

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы и несмотря на местное применение всасывается в системный кровоток. При пероральном применении ингибиторов карбоангидразы сообщалось о случаях нарушения кислотно-щелочного баланса. Следует учесть возможность взаимодействия лекарственных средств при назначении пациентам препарата Симбринза .

У пациентов, которым ингибиторы карбоангидразы внутрь и бринзоламид местно, существует вероятность усиления известной системного действия ингибиторов карбоангидразы. Поэтому одновременное применение пероральных ингибиторов карбоангидразы и препарата Симбринза не рекомендуется.

К изоферментов цитохрома Р450, которые отвечают за метаболизм бринзоламида, принадлежат CYРЗА4 (основной), CYP2А6, CYP2В6, CYP2С8 и CYP2С9. Предполагается, что ингибиторы CYРЗА4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут угнетать метаболизм бринзоламида через воздействие на CYРЗА4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYРЗА4. Однако накопление бринзоламида в организме маловероятно, поскольку он выводится преимущественно почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Условия хранения

Не требует особых условий хранения.

Cрок годности - 2 года.

Срок годности после вскрытия флакона - 4 недели.

Обратите внимание!

Это описание препарата Симбринза есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.