Салофальк

Цена на Салофальк

Состав и форма выпуска

Состав:

Салофальк-таблетки 250 мг

  • Активное вещество: месалазин – 250 мг.
  • Неактивные вещества: карбонат натрия безводный, поли(1-винил-2-пирролидон) К25, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, гипромеллоза, тальк, железа оксид (Е172), дибутилфталат, титана диоксид (Е171), полиметилметакрилат, макрогол 6000.

Салофальк-таблетки 500 мг

  • Активное вещество: месалазин – 500 мг.
  • Неактивные вещества: натрия карбонат безводный, поли(1-винил-2-пирролидон) К25, глицин, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, гипромеллоза, тальк, железа оксид (Е172), дибутилфталат, титана диоксид (Е171), полиметилметакрилат, макрогол 6000.

Салофальк-суспензия для ректального введения

  • Активное вещество: месалазин.
  • Неактивные вещества: натрия бензоат, калия метабисульфат, калия ацетат.

Сальфальк-ректальные суппозитории 250 мг

  • Активное вещество: месалазин 250 мг.
  • Неактивные вещества: твердый жир.

Салофальк-ректальные суппозитории 500 мг

  • Активное вещество: месалазин 500 мг.
  • Неактивные вещества: твердый жир, спирт цетиловый, натрия докузат.

Салофальк-гранулы 500 мг

  • Активное вещество: месалазин 500 мг.
  • Неактивные вещества: гипромеллоза (50 мПас), микрокристаллическая целлюлоза, кремний коллоидный безводный, дисперсный полиакрилат 40%, триэтилцитрат, эмульсия симетикона 33%, магния стеарат, кополимер метакриловой кислоты / метилметакрилат в соотношении 1:1, натрия кармеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), лимонная кислота безводная, повидон К 25, аспартам, ароматизатор ванильный.

Салофальк-гранулы 1000 мг

  • Активное вещество: месалазин 1000 мг.
  • Неактивные вещества: гипромеллоза (50 мПас), микрокристаллическая целлюлоза, кремний коллоидный безводный, дисперсный полиакрилат 40%, кополимер метакриловой кислоты / метилметакрилат в соотношении 1:1, триэтилцитрат, магния стеарат, эмульсия симетикона 33%, кармеллоза натрия, аспартам, повидон К 25, лимонная кислота безводная, ароматизатор ванильный.

Форма выпуска:

Салофальк-таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой – по 250; 500 мг, 100 или 50 штук в упаковке.

Салофальк-ректальные суппозитории по 250; 500 мг – 10 штук в упаковке.

Салофальк-суспензия для ректального введения – по 4 г в клизме 60. В упаковке 7 клизм.

Салофальк-пролонгированные гранулы, покрытые гастрорезистентной оболочкой – 500 мг по 50 или 100 пакетиков в упаковке.

Фармдействие

Фармакодинамика. Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирование липооксигеназы. Также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.

Суппозитории ректальные. Месалазин при ректальном введении действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишок и на подслизитую ткань просвета кишок.

Таблетки. Месалазин при пероральном применении действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишок и на подслизистую ткань с люминальной стороны кишок. Важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрации в плазме крови, таким образом, не являются существенными для определения терапевтического эффекта, а, скорее всего, являются факторами для определения степени безвредности. Для достижения такого эффекта гранулы Салофалька являются резистентными к желудочному соку и месалазин высвобождается в зависимости от рН-среды благодаря покрытию эудражитом L; пролонгированное высвобождение обеспечивается структурой матрицы гранул.

Фармакокинетика

Суппозитории ректальные. Общие свойства месалазина:

Поглощение. Поглощение месалазина является максимальным в проксимальной части кишечника и минимальным — в дистальной его части.

Биотрансформация. Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от ацетиляторного фенотипа больного. Некоторое ацетилирование также проходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43 и 78%.

Выведение/экскреция. Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с калом (основная часть) и желчью (незначительная часть), выделяются почками (варьирует между 20 и 50% в зависимости от способа применения, лекарственной формы и пути высвобождения месалазина соответственно). Почечная экскреция проистекает преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% общей введенной перорально дозы месалазина проникает в грудное молоко в основном в виде N-Aц-5-АСК.

Специфические аспекты для суппозиториев Салофалька

Распределение. Сцинтиграфические исследования с меченными технецием суппозиториями Салофалька показали пик распространения суппозитория, который растворился при температуре тела, через 2–3 ч. Распространение ограничено прежде всего прямой кишкой и ретросигмоподобным соединением. Следовательно, суппозитории Салофалька особенно эффективны для лечения проктита (язвенного колита прямой кишки).

Поглощение. Cmax в плазме крови 5-АСК после однократного применения, а также при терапии в течение нескольких недель 500 мг месалазина 3 раза в сутки в форме суппозиториев Салофалька варьировала от 0,1 до 1,0 мкг/мл, тогда как для основного метаболита N-Aц-5-АСК — от 0,3 до 1,6 мкг/мл. В некоторых случаях Cmax 5-АСК в плазме крови достигалась в течение 1 ч после применения.

Выведение. После однократного применения 500 мг месалазина в форме суппозитория Салофалька приблизительно 11% (в течение 72 ч) и после терапии в течение нескольких недель по 500 мг месалазина 3 раза в сутки в форме суппозиториев Салофалька приблизительно 13% введенной дозы 5-АСК выводилось с мочой. Приблизительно 10% введенной дозы выводилось с желчью.

Таблетки.

Общие свойства месалазина

Поглощение. Поглощение месалазина является максимальным в проксимальной части кишечника и минимальным — в его дистальной части.

Биотрансформация. Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа аппарата для ацетилирования больного. Некоторое ацетилирование также происходит в результате действия бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет 43 и 78% соответственно.

Выведение. Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с калом (основная часть) и желчью (незначительная часть), выделяются почками (варьирует между 20 и 50% в зависимости от способа применения, фармацевтический формы и пути высвобождения месалазина соответственно). Почечная экскреция проходит преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% общей введенной перорально дозы месалазина проникает в грудное молоко в основном в виде N-Aц-5-АСК.

Специфические аспекты для гранул Салофалька

Распределение. Благодаря размерам гранул — около 1 мм — от желудка до тонкого кишечника происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфично-фармакокинетическое исследование показало, что соединение достигает илеоцекального участка в течение приблизительно 3 ч, восходящей ободовой кишки — в течение приблизительно 4 ч. Общий период нахождения в толстом кишечнике составляет около 20 ч.

Установлено, что около 80% принятой перорально дозы всасывается в ободовой, сигмоподобной и прямой кишке.

Поглощение. Высвобождение месалазина из гранул Салофалька начинается после лаг-фазы, что продолжается приблизительно 2–3 ч, Cmax в плазме крови достигается через 4–5 ч. Установлено, что системная биодоступность месалазина после перорального применения составляет приблизительно 15–25%.

Прием пищи замедляет поглощение на 1–2 ч.

Выведение. Для дозы месалазина по 500 мг 3 раза в сутки общее выделение месалазина и N-Aц-5-АСК почками составляло около 25%. Часть экскреции неметаболизированного месалазина составляла <1% пероральной дозы. Т½ в этом исследовании составлял 4,4 ч.

Показания

  • лечение при обострениях и профилактика рецедивов язвенного колита.
  • Суппозитории ректальные. Лечение при обострениях и профилактика рецедивов язвенного колита, ограниченного прямой кишкой.

Дозировка

выбор лекарственной формы в первую очередь зависит от локализации и протяженности пораженного участка кишечника. При лечении больных с распространенными формами неспецифического язвенного колита (тотальные, субтотальные) обычно применяют препарат в форме таблеток. При лечении пациентов с дистальными формами колита (проктит, проктосигмоидит) предпочтительно ректальное введение препарата в форме суппозиториев и клизм. У больных с левосторонним поражением толстой кишки возможно как местное лечение с помощью суппозиториев и клизм, так и их комбинация с таблетками. Для терапии у пациентов с легкими и среднетяжелыми формами неспецифического язвенного колита и болезни Крона обычно назначают по 0,5 г 3 раза в сутки, суточная доза — 1,5 г. При тяжелых формах заболевания суточную дозу можно повысить до 3–4 г. Препарат в высоких дозах рекомендуют применять не более 8–12 нед. Для профилактики рецидивов препарат назначают в дозе 1,5 г/сут, при необходимости — в течение нескольких лет.

Таблетки принимают утром, днем и вечером не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, за 1 ч до еды.

Суппозитории в острой фазе заболевания назначают ректально по 500 мг 3 раза в сутки. В особенно тяжелых случаях дозу удваивают. При проведении длительной терапии назначают ректально по 250 мг 3 раза в сутки. Обычно острые симптомы устраняются через 8–12 нед лечения.

Суспензию для применения в клизмах назначают по 60 г 1 раз в сутки перед сном (предварительно следует очистить кишечник).

Гранулы: для лечения пациентов с язвенным колитом при острых состояниях в зависимости от клинической ситуации принимают содержимое 1 пакетика гранул Салофалька 500 мг 3 раза в сутки или 1 пакетика гранул Салофалька 1000 мг 3 раза в сутки (что эквивалентно 1,5–3 г месалазина ежедневно).

Для поддержания ремиссии при язвенном колите: принимают содержимое 1 пакетика гранул Салофалька 500 мг 3 раза в сутки (что эквивалентно 1,5 г месалазина ежедневно).

Гранулы Салофалька нельзя применять для лечения детей в возрасте младше 6 лет, поскольку опыт применения препарата в этой возрастной группе недостаточен.

Дети в возрасте старше 6 лет и подростки: при острых состояниях, в зависимости от тяжести заболевания, гранулы назначают из расчета 30–50 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в 3 приема. Для поддержания ремиссии гранулы назначают из расчета 15–30 мг месалазина на 1 кг массы тела в сутки в 2 приема. Детям с массой тела <40 кг рекомендуется назначать половину дозы для взрослых, с массой тела >40 кг — в обычной дозе для взрослых.

Гранулы Салофальк 500 мг и Салофальк 1000 мг нельзя разжевывать. Содержимое пакетика с гранулами Салофалька 500 мг или Салофалька 1000 мг необходимо принимать утром, в обед и вечером. Гранулы следует поместить на язык и проглотить не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к салициловой кислоте и ее производным или к любому из компонентов препарата;
  • тяжелые нарушения функции печени и почек.

Противопоказан пациентам с:

  • тяжелыми нарушениями функции печени и почек;
  • язвой желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • геморрагическим диатезом.
  • Возраст до 6 лет.

Побочные действия

частота побочных эффектов соответственно конвенции MedDRA редко (≥1/10 000; < 1/1000), очень редко (<1/1000):

  • Со стороны кровеносной и лимфатической системы: очень редко — изменения состава крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).
  • Со стороны ЦНС: редко — головная боль и головокружение; очень редко — периферическая нейропатия.
  • Со стороны ЖКТ: редко — боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота и рвота.
  • Со стороны почек: очень редко — нарушение функции почек, включая острый и хронический интестинальный нефрит, почечная недостаточность.
  • Со стороны кожи и ее придатков: очень редко — аллопеция.
  • Со стороны опорно-двигательной системы: очень редко — миалгия и артралгия.
  • Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности — кожная сыпь, медикаментозная лихорадка, бронхоспазм, пери- и миокардит, острый панкреатит, аллергический альвеолит, панколит, синдром красной волчанки.
  • Со стороны печени и желчного пузыря: очень редко — изменения в параметрах функции печени (повышение активности трансаминаз и параметры застоя желчи), гепатит, холестатический гепатит.
  • Со стороны репродуктивной системы: очень редко — олигоспермия (оборотная).

Особые указания

перед началом и в течение лечения необходимо проводить исследования крови (дифференцированный подсчет форменных элементов крови; параметры функции печени, такие как трансаминазы; содержимое креатинина) и мочи (показатели уровня) на выбор врача. Рекомендуется проводить контроль через 14 дней после начала лечения, потом 2–3 раза с интервалами 4 нед.

Если результаты исследований соответствуют норме, рутинные проверки можно проводить каждые 3 мес. В случае появления других дополнительных симптомов необходимо срочно сделать анализы.

Особенное внимание при применении Салофалька необходимо при нарушении функции печени. Салофальк не рекомендуется применять больным с нарушенной функцией почек. Перед началом лечения следует обратить внимание на индуцированную месалазином токсичность по отношению к почкам.

Пациенты с легочными заболеваниями, в том числе с БА, должны находиться под наблюдением врача в течение курса лечения гранулами Салофалька.

Больные с неблагоприятными реакциями на препараты, содержащие сульфасалазин, требуют наблюдения врача с самого начала лечебного курса Салофальком в форме гранул. Если ж гранулы Салофалька вызывают реакции острой чувствительности, такие как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и высыпание, терапию следует немедленно прекратить.

Таблетки. При лечени больных фенилкетонурией следует иметь ввиду, что гранулы Салофалька 500 мг и Салофалька 1000 мг содержат аспартам как подслащивающий агент, что равноценно 0,56 мг (гранулы Салофалька 500 мг) и 1,12 мг (гранулы Салофалька 1000 мг) фенилаланина.

Период беременности и кормления грудью. Достаточных данных относительно применения Салофалька у беременных нет. Однако сведения о применении препарата у ограниченного количества беременных указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазина на течение беременности или на здоровье плода и/или новорожденного. В единственном случае после длительного применения в период беременности месалазина в высокой дозе (2–4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.

Исследования на животных при пероральном применении месалазина не показали прямого или опосредствованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Салофальк необходимо принимать в течение беременности только тогда, когда потенциальная польза от применения будет превышать возможный риск.

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и меньшей мерой месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодня имеется только ограниченный опыт применения препарата у женщин в период кормления грудью. Нельзя исключить реакции гиперчувствительности, такие как диарея. Следовательно, Салофальк можно применять при грудном вскармливании только тогда, когда потенциальная польза от использования для матери преобладает над вероятным риском для плода. При появлении у ребенка грудного возраста диареи кормление грудью следует прекратить.

Дети. Не применяют у детей в возрасте до 6 лет.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать другими механизмами. Никакого влияния на способность управлять транспортными средствами и пользоваться механизмами не наблюдалось. Однако при появлении у пациента любых явлений со стороны ЦНС, отмеченных в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, ему следует отказаться от управления транспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие

специальных исследований по изучению взаимодействий не проводилось.

Взаимодействия возможны в течение лечения гранулами Салофалька или суппозиториями Салофалька при одновременном применении следующих препаратов.

Антикоагулянты кумаринового типа: возможен потенциальный антикоагулирующий эффект (повышение риска развития кишечного кровотечения).

Глюкокортикоиды: возможно усиление нежелательных желудочных явлений.

Сульфонилмочевина: возможно усиление гипогликемизирующего эффекта в крови.

Метотрексат: возможно повышение токсического действия метотрексата.

Пробенецид/сульфинпиразон: возможно ослабление урикозурического эффекта.

Спиронолактон/фуросемид: возможно снижение диуретического эффекта.

Рифампицин: возможно ослабленние туберкулостатического эффекта.

При одновременном применении азатиоприна или 6-меркаптопурина необходимо иметь в виду вероятность усиления миелосупрессивного эффекта азатиоприна или 6-меркаптопурина.

Передозировка

на сегодня о случаях интоксикации не сообщалось.

В случае необходимости следует применять в/в инфузию электролитов (принудительный диурез).

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.

Обратите внимание!

Это описание препарата Салофальк есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.