Рекокса

Цена на Рекокса

Состав и форма выпуска

Состав:

  • действующее вещество: мелоксикам;
  • 1 ампула (1,5 мл) содержит мелоксикама 15 мг;

вспомогательные вещества:

  • меглюмин, натрия хлорид, полоксамер 188, глицин, натрия гидроксид, гликофурол, вода для инъекций.

Форма выпуска:

№ 5, № 10: по 1,5 мл в ампуле, по 5 или 10 ампул в картонной коробке.

Показания

Исходное и кратковременное симптоматическое лечение:

  • ревматоидного артрита;
  • боли при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов);
  • анкилозирующего спондилита.

Противопоказания

Чувствительность к мелоксикама или другим составляющим лекарственного средства. Есть возможность перекрестной аллергии на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП.

Препарат не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.

Препарат не следует назначать пациентам, принимающим антикоагулянты, из-за возможного возникновения внутримышечной гематомы.

Активная форма или недавнее появление язвы в желудочно-кишечном тракте / перфорации (в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП).

Воспалительное заболевание кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенные колиты).

Тяжелая печеночная недостаточность.

Тяжелая почечная недостаточность, не подвергается диализу.

Открытая желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярная кровотечение или установлены системные нарушения свертываемости крови.

Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность.

Мелоксикам противопоказан для лечения боли в течение послеоперационного периода при коронарном шунтировании.

Дозировка

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 7,5 мг или 15 мг в сутки, в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспаления.

Общая суточная доза мелоксикама независимо от лекарственной формы не должна превышать 15 мг.

Поскольку с увеличением дозы и продолжительности лечения повышается риск побочных реакций, необходимо применять минимальную эффективную дозу и короткую продолжительность лечения.Применение парентеральной формы следует обычно ограничивать одной разовой дозой при инициировании лечения. В обоснованных случаях максимальная продолжительность лечения может составлять 2-3 дня (например, если пероральный путь введения мелоксикама неприменим). Для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста и пациенты с повышенным риском побочных явлений:

Рекомендуемая суточная доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг (половина ампулы).

У пациентов с повышенным риском развития побочных явлений лечение следует начинать с дозы 7,5 мг в сутки (см. «Особенности применения»).

Пациенты с нарушением функции почек:

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7,5 мг (половину ампулы).

У пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности (пациентов с клиренсом креатинина выше, чем 25 мл / мин) снижение дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени:

У пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности снижение дозы не требуется.

Способ введения

Препарат следует применять путем медленной глубокой внутримышечной инъекции. Раствор мелоксикама нельзя вводить внутривенно. При возникновении сильной боли во время инъекции введение следует немедленно прекратить.

У пациентов с эндопротезом тазобедренного сустава для инъекций следует использовать ягодицу противоположной стороны.

Из-за возможной несовместимости мелоксикама раствор для инъекций нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Побочные действия

В таблице приведены побочные реакции, которые наблюдались на фоне приема мелоксикама, разделены на группы в соответствии с терминологией MedDRA и частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (³ 1/100 - <1/10); нечасто (³ 1/1000 - <1/100); редко (³ 1/10000 - <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным):

Система-орган-класс MedDRA Частота ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Со стороны крови и лимфатической системы часто Анемия
  нечасто Отклонения со стороны содержания форменных элементов крови (включая изменение количества лейкоцитов); лейкопения; тромбоцитопения;цитопения *
Со стороны иммунной системы редко Анафилактические / анафилактоидные реакции и другие аллергические реакции немедленного типа
Со стороны психики редко Нарушения настроения; бессонница и кошмарные сновидения; дезориентация
Со стороны нервной системы часто Головокружение; головная боль
нечасто Вертиго; звон в ушах; сонливость
редко Спутанность сознания
Со стороны органа зрения редко Расстройства зрения, включая нечеткость зрения;конъюнктивит
Со стороны сердца нечасто Тахикардия; сердечная недостаточность
Со стороны сосудов нечасто Повышение артериального давления; приливы крови
Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения редко Начало острых приступов бронхиальной астмы у некоторых лиц с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП
Со стороны желудочно-кишечного тракта часто Диспепсия; тошнота и рвота; боль в животе; запор;метеоризм; диарея;
нечасто Желудочно-кишечное кровотечение (мелена, гематемезис); пептические язвы; эзофагит; стоматит
редко Желудочно-кишечные перфорации; гастрит; колит
частота неизвестна Отрыжка
Гепатобилиарной системы нечасто Транзиторные отклонения от нормы со стороны показателей функции печени (например, повышенные уровни трансаминаз или билирубина)
редко Гепатит 
Со стороны кожи и подкожной клетчатки часто Зуд; высыпания
нечасто Крапивница; приливы или покраснение лица и шеи
редко Синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; ангионевротический отек;буллезный дерматит, мультиформная эритема;фотосенсибилизация
Со стороны почек и мочевого тракта нечасто Задержка натрия и воды, гиперкалиемия;отклонения от нормы со стороны лабораторных показателей функции почек (например, повышенные уровни креатинина или мочевины); расстройства мочеиспускания, включая острую задержку мочи
редко Острая функциональная почечная недостаточность у пациентов с факторами риска
Общие нарушения и реакции в месте введения часто Отеки, включая отеки нижних конечностей

* Отдельные случаи цитопении (агранулоцитоза) были зарегистрированы у пациентов, которые применяли мелоксикам и другие потенциально миелотоксические лекарственные средства.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском возникновения артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Передозировка

К симптомам передозировки относятся вялость, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно устраняются с помощью поддерживающей терапии. Возможна желудочно-кишечное кровотечение. Серьезная интоксикация может вызвать артериальную гипертензию, острую почечную недостаточность, печеночную дисфункцию, угнетение дыхательной функции, кому, судороги, сердечно-сосудистую недостаточность. Также сообщалось об анафилактических реакциях, развившихся на фоне применения НПВП.

В случаях передозировки показано симптоматическое и поддерживающее лечение, поскольку известный антидот к препарату отсутствует. В ходе одного клинического исследования было продемонстрировано ускоренное выведение мелоксикама при применении пациентом 4 г холестирамина перорально 3 раза в сутки.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ ИЛИ КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ

Мелоксикам противопоказан во время беременности.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и / или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и грыжи брюшной стенки после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличился с менее чем 1% до около 1,5%. Считается, что этот риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

В ходе III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск:

  • сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
  • нарушение работы почек, может развиться в почечную недостаточность с олигогидроамниозом;
  • возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:
  • возможность продления времени кровотечения, протиагрегацийного эффекта даже при очень низких дозах;
  • угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягивание родов.

Хотя конкретных данных относительно препарата Рекокса нет, то о НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому препарат противопоказан кормящим грудью.

ДЕТИ

Учитывая то, что режим дозирования для детей в возрасте до 15 лет до сих пор не установлен, препарат рекомендуется для лечения только пациентов старше 15 лет.

Особые указания

В случае недостаточного терапевтического эффекта нельзя ни превышать рекомендуемую суточную дозу, ни добавлять к терапии дополнительный НПВП, поскольку это может увеличить токсичность, в то время как терапевтические преимущества этих мер не были доказаны. Следует избегать одновременного применения мелоксикама с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Если состояние больного не улучшается в течение нескольких дней, необходимо переоценить клинические преимущества лечения.

До начала лечения с применением мелоксикама следует убедиться в том, что эзофагит, гастриты и / или пептические язвы, которые есть в анамнезе пациента, полностью излечены. Во время лечения мелоксикамом следует в рутинном порядке учитывать возможно наступление рецидива у пациентов со следующими заболеваниями в анамнезе.

Желудочно-кишечные эффекты:

О желудочно-кишечное кровотечение, язву или перфорацию, которые могут быть летальными, сообщалось при применении всех НПВП в любое время в процессе лечения, при наличии или без предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при увеличении доз НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она была осложнена кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у людей пожилого возраста. Эти пациенты должны начать лечение с применением низкой возможной дозы.

Следует взвесить целесообразность комбинированной терапии с предупредительным средством (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) для этих пациентов, а также для пациентов, нуждающихся сопутствующего применения аспирина в низкой дозе или других лекарственных средств, которые могут увеличивать риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).Пациенты с желудочно-кишечными токсическими реакциями в анамнезе, особенно люди пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечное кровотечение), особенно на начальных этапах лечения.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам, которые получают сопутствующие лекарственные средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, например, кортикостероиды для перорального применения, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у больных, получающих мелоксикам, лечение следует отменить.

НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку их состояние может ухудшиться (см. раздел «Побочные реакции»).

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты:

Соответствующий контроль и консультации необходимы для пациентов с артериальной гипертензией и / или легкой или умеренной застойной сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеки в связи с терапией НПВП. Применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим увеличением риска артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). До недостаточно данных, чтобы можно было исключить такой риск для мелоксикама.

Пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, атеросклерозом периферических артерий и / или цереброваскулярным атеросклерозом следует лечить препаратом мелоксикам лишь после тщательной оценки целесообразности такой терапии. Подобная оценка должна выполняться до начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, при наличии артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарного диабета, при табакокурении).

Функциональная почечная недостаточность:

НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, которые играют важную роль в поддержании почечной перфузии. У пациентов с гиповолемией и пониженным почечным кровотоком применение препаратов класса НПВП может вызвать декомпенсацию почек. Обычно после отмены этих препаратов снижена функция почек полностью восстанавливается к показателям, которые наблюдались к лечению.Риск этого осложнения повышен у пациентов пожилого возраста, у пациентов с дегидратацией, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и заболеваниями почек, а также у пациентов, получающих диуретики, ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина-II или перенесших обширные хирургические вмешательства, которые привели к гиповолемии. Также сообщалось о взаимодействии НПВП с натрийуретический эффект диуретиков. Таким пациентам необходим тщательный контроль диуреза и функции почек в начале терапии.

В отдельных случаях препараты класса НПВП могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почки или нефротический синдром.

Доза мелоксикама у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг.

Задержка натрия и воды:

В восприимчивых пациентов могут быть спровоцированы или усилиться задержка натрия и воды с возможностью возникновения отеков, артериальной гипертензии или ухудшение течения артериальной гипертензии, ухудшение течения сердечной недостаточности. В случае артериальной гипертензии или сердечной недостаточности необходим клинический контроль от начала терапии. Может наблюдаться ослабление антигипертензивного эффекта (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При применении препаратов класса НПВП может быть индуцированная задержка натрия, калия и воды и взаимодействие с натрийуретический эффект диуретиков, следовательно, возможно ухудшение состояния больных с сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией (см. раздел «Противопоказания»).

Гиперкалиемия: гиперкалиемия может способствовать сахарный диабет или одновременный прием лекарственных средств, для которых известен эффект повышения уровня калия в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня калия.

Кожные реакции:

При применении НПВП в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из которых были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные реакции»). Высокий риск появления таких реакций отмечается в начале курса лечения, при этом в большинстве случаев такая реакция появлялась в пределах первого месяца лечения. Следует прекратить применение мелоксикама при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или любой другой признаки гиперчувствительности.

Как и при применении большинства других препаратов класса НПВП, сообщалось об отдельных случаях повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке или изменения других показателей функции печени. В большинстве случаев эти отклонения от нормы были легкими и имели временный характер. Если изменение значительную или продолжительную, применение препарата Рекокса может быть прекращено, и показан контроль отклонений от нормы результатов оценки функции печени. Для клинически стабильных больных циррозом печени коррекции дозы не требуется.

Побочные реакции часто тяжелее переносят люди пожилого возраста, слабые и ослабленные пациенты, которые, соответственно, требуют тщательного контроля.

Как и при применении других препаратов класса НПВП, необходимо проявлять повышенную осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, у которых повышенная вероятность нарушения функции почек, печени или сердца. Люди пожилого возраста имеют повышенную частоту возникновения побочных реакций в ответ на применение препаратов класса НПВП, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Мелоксикам может маскировать симптомы инфекционных заболеваний, имеющих место на фоне его приема.

Фертильность у женщин:

Применение мелоксикама, как и любого лекарственного средства, о котором известно, что он ингибирует циклооксигеназу / синтез простагландинов, может оказать неблагоприятное воздействие на фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует взвесить целесообразность прекращения приема мелоксикама.

СПОСОБНОСТЬ ВЛИЯТЬ НА СКОРОСТЬ РЕАКЦИИ ПРИ УПРАВЛЕНИИ АВТОТРАНСПОРТОМ ИЛИ РАБОТЕ С ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Специальных исследований о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. Однако пациентам, у которых наблюдаются нарушения функции зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Взаимодействие

Другие НПВП, включая салицилаты:

Одновременный прием нескольких НПВП может повысить риск возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечения в связи с синергическим эффектом. Поэтому одновременное применение мелоксикама с другими НПВП не рекомендуется.

Кортикостероиды: Повышенный риск возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения.Пероральные антикоагулянты:

Повышенный риск возникновения кровотечения, опосредованный ингибированием функции тромбоцитов и повреждением слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. Одновременное применение НПВП и пероральных антикоагулянтов не рекомендуется. При невозможности избежать такой комбинации необходимо тщательно следить за показателем МНО (международное нормализационное отношение).

Тромболитиков и антитромбоцитарные препараты:

Повышенный риск возникновения кровотечения, опосредованный ингибированием функции тромбоцитов и повреждением слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС):

Повышенный риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецептора ангиотензина II:

НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, обезвоженных пациентов или пациентов пожилого возраста со скомпрометированной функцией почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецептора ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая, как правило, является обратимой. Таким образом, такие комбинации следует применять с осторожностью, особенно у людей пожилого возраста. Пациенты должны быть адекватно гидратированные, и в них следует взвесить целесообразность контроля функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем.

Другие антигипертензивные препараты (например, бета-блокаторы):

Что касается последних, может произойти снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов (за счет ингибирования простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).

Циклоспорин: Нефротоксичность циклоспорина может быть повышена препаратами класса НПВП, что обусловлено их эффектами, опосредованными простагландинами почек. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, особенно у пожилых людей.

Внутриматочные контрацептивы:

Есть сообщения, что НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.

Литий: Сообщалось, что НПВП повышают уровень лития в крови (из-за уменьшения экскреции лития почками), которые могут достигать токсических значений. Одновременный прием лития с препаратами НПВП не рекомендуется. Если эта комбинация окажется необходимым, то нужно тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови в начале применения этой комбинации, при любых изменениях дозы и после прекращения лечения мелоксикамом.

Метотрексат: НПВП могут снижать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрации метотрексата в плазме крови. Поэтому пациентам, которые получают высокие дозы метотрекстату (более 15 мг / нед), одновременное применение НПВП не рекомендуется.

Следует учитывать риск взаимодействия между препаратами класса НПВП и метотрексатом и у пациентов, которые применяют низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. При необходимости такой комбинированной терапии нужно следить за результатами анализа крови и функцией почек. Следует соблюдать осторожность при применении НПВП и метотрексата в течение 3 дней, в этом случае уровень метотрексата в плазме может повыситься и вызвать повышенную токсичность.

Хотя совместное применение мелоксикама не имело существенного влияния на фармакокинетику метотрексата (15 мг / нед), следует учитывать, что гематологическая токсичность метотрексата при применении препаратов НПВП может повыситься.

Холестирамин: Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама, препятствуя энтерогепатической циркуляции, вследствие чего клиренс мелоксикама повышается на 50%, а период полувыведения снижается до 13 ± 3 часов. Это взаимодействие является клинически значимым. Клинически значимых фармакокинетических лекарственных взаимодействий при одновременном применении антацидов, циметидина и дигоксина не выявлено.

Мелоксикам почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма, приблизительно две трети которого метаболизируются цитохромом (CYP) Р450 и одна треть - путем пероксидазного окисления.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама и других препаратов на этапе метаболизма за счет влияния их на СYР 2С9 и / или СYР ЗА4.

Нельзя исключать взаимодействия препарата с пероральными гипогликемическими средствами.

Фармдействие

Фармакодинамика. Мелоксикам - это нестероидный противовоспалительный лекарственный препарат класса енолиевои кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Мелоксикам проявляет высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Общий механизм развития указанных эффектов может заключаться в способности мелоксикама ингибировать биосинтез простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

Механизм действия связывается с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. На сегодня очевидно, что терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, тогда как ингибирование ЦОГ-1 приводит к токсическому поражению желудка и почек.

Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена многими исследователями как in vitro , так и ex vivo . Преимущественно ингибирование ЦОГ-2 ex vivo мелоксикамом подтверждается большим ингибированием продукции липополисахаридстимулирующего PGE2 (ЦОГ-2) по сравнению с продукцией тромбоксана в свернувшиеся крови (ЦОГ-1). Эти эффекты дозозависимы. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на длительность кровотечения при применении рекомендованных доз ex vivo, тогда как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и удлиняют продолжительность кровотечения.

Клинические исследования установили низкую частоту желудочно-кишечных побочных явлений (перфорации, образование язв и кровотечения) при применении рекомендованных доз мелоксикама по сравнению с применением стандартных доз других НПВП.

Фармакокинетика.

Мелоксикам полностью абсорбируется после инъекции, что и отображает биодоступность (почти 100%).

Распределение. Более 99% мелоксикама связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином. Препарат проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация в половину меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Индивидуальные отклонения составляют 30-40% после внутримышечного применения.

Метаболизм. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до четырех фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикаму, также выделяется в меньшей степени (9% дозы).Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP ЗА4 изоэнзимы способствуют меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственная за два других метаболита, которые составляют 16% и 4% назначенной дозы соответственно.

Элиминация. Вывод мелоксикама происходит в основном в виде метаболитов в равных частях с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, незначительное количество выделяется с мочой. Период полувыведения составляет 20 часов. Клиренс в среднем 8 мл / мин.

Линейность дозы. Фармакокинетика мелоксикама линейная и дозозависима при внутримышечном применении от 7,5 мг и 15 мг.

Особые группы пациентов.

Пациенты с печеночной / почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного мелоксикама. Не следует превышать суточную дозу 7,5 мг.

Пациенты пожилого возраста. Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых добровольцев.

Условия хранения

Хранить в оригинальной картонной упаковке при температуре ниже 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Обратите внимание!

Это описание препарата Рекокса есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.