Офлоксацин

Цена на Офлоксацин

Состав и форма выпуска

Состав:

  • действующее вещество: ofloxacin;
  • 100 мл раствора (1 контейнер) содержат офлоксацина 200 мг;
  • вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

Форма выпуска:

По 100 мл в контейнере, по 1 контейнеру в пачке.

Фармдействие

Фармакодинамика. Офлоксацин - синтетическое противомикробное средство фторированного хинолона широкого спектра действия.

В концентрациях, идентичных с минимальной угнетающей концентрацией (МИС) или в более высоких, он оказывает бактерицидное действие (путем угнетения ДНК-гиразы - фермента, необходимого для репликации и транскрипции бактериальной ДНК).

Спектр антимикробного действия охватывает: грамотрицательные и грамположительные бактерии, чувствительные к офлоксацину: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, виды Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia),
Pseudomonas spp, включая Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spр., Campylobacter spр, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spр, Brucella melitensis; стафилококки, в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу и некоторые штаммы, резистентные к метициллину; также он имеет активность по Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae,Ureaplasma urealyticum
(при предельных значениях МИС), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и некоторых других микобактерий.

Чувствительность стрептококков группы А, В и С ограничена.

Большинство анаэробов, за исключением Clostridium perfringens, являются резистентными.

Офлоксацин неактивный по Treponema pallidum.

Фармакокинетика. Офлоксацин проникает в ткани. Он также хорошо распространяется в жидкостях тела, в том числе в цереброспинальной. Относительно высокие концентрации его в желчи. Объем распределения составляет 1,5 - 2,5 л/кг.

Связь с плазматическими протеинами составляет 25%.

Офлоксацин в ограниченной степени превращается в дезметил-офлоксацин и офлоксацин -N-оксид. Дезметил-офлоксацин обладает слабой противомикробной активностью.

Плазматический полупериод офлоксацина составляет примерно 5 - 8 часов, при почечной недостаточности он удлиняется в зависимости от степени недостаточности до 15 - 60 часов.

Офлоксацин выводится главным образом почками, канальцевой секрецией и гломерулярной фильтрацией. 75 - 80% выведенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 - 48 часов, менее 5% выводится в форме метаболитов. 

4 - 8% выведенной дозы выводится с калом. 

Выведение офлоксацина может быть замедлено у больных с тяжелым повреждением печени (например, циррозом). Независимо от дозы почечное выделение офлоксацина составляет 173 мл/мин, общее выделение - до 214 мл/мин. 

Только незначительный объем можно удалить путем гемодиализа (15 - 25%), биологический полупериод на фоне гемодиализа составляет примерно 8 - 12 часов. При перитонеальном диализе биологический полураспад составляет 22 часа.

Офлоксацин оказывает постантибиотическое действие.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачный от бесцветного до желтоватого цвета раствор.

Несовместимость. Офлоксацин несовместим с гепарином и маннитолом.

В контейнер с препаратом Офлоксацин не следует добавлять никаких других растворов и лекарственных средств.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину возбудителями:

  • острые и хронические инфекции бронхолегочной системы;
  • острые и хронические инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции костей и суставов;
  • сепсис.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к офлоксацину и другим компонентам препарата или других препаратов группы фторхинолонов;
  • эпилепсия;
  • поражение центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек);
  • тендинит в анамнезе;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст.

Офлоксацин нельзя назначать пациентам с удлинением интервала QT, пациентам
с некомпенсированной гипокалиемией, а также пациентам, принимающим противоаритмические средства класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

Дозировка

Применяют взрослым. Вводят внутривенно капельно. Введение необходимо осуществлять с равными интервалами. Дозу 200 мг следует вводить не менее чем в течение 30 минут.

Перед началом введения следует сделать кожную аллергическую пробу.

Дозу Офлоксацина устанавливают индивидуально в зависимости от чувствительности микроорганизмов, вида и тяжести инфекционного процесса.

Инфекции бронхолегочной системы: по 200 мг дважды в сутки.

Инфекции мочевыводящих путей: 200 мг дважды в сутки.

Сепсис: по 200 мг дважды в сутки.

При тяжелых или осложненных инфекциях можно вводить в дозе 400 мг дважды в сутки.

Инфекции костей и суставов: по 400 мг дважды в сутки.

Инфекции кожи и мягких тканей: по 400 мг дважды в сутки.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек: если клиренсе креатинина составляет
20 - 50 мл/мин, доза должна быть уменьшена до 100 - 200 мг каждые 24 часа. При клиренсе креатинина <20 мл/мин (в т.ч. для больных, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе) доза должна составлять 100 мг каждые 24 часа.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и в большинстве случаев составляет 7 - 10 дней. После нормализации температуры тела и улучшения общего состояния пациента введение препарата следует продолжать еще в течение 3 дней.

При улучшении состояния пациента рекомендуется продолжать лечение пероральной формой препарата. Продолжительность лечения должна составлять не более 2 месяцев.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и психики: возбуждение, головокружение, головная боль, нарушение сна/бессонница, беспокойство; психотические реакции (с галлюцинациями), тревожные состояния, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия, сонливость, тремор, судороги, нарушения периферической чувствительности (парестезии, атаксия, нарушение вкуса, обоняния, зрения); нарушения слуха, такие как шум в ушах или потеря слуха, светобоязнь, эпилептические припадки, экстрапирамидные нарушения или другие нарушения мышечной координации, повышение внутричерепного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна кратковременная артериальная гипотензия, васкулит.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, понос, дисбиоз, псевдомембранозный колит, гипогликемия (у больных сахарным диабетом).

Со стороны почек: редко - повышение уровня мочевины и креатинина, в отдельных случаях - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны печени: повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ, ЩФ, билирубина, холестатическая желтуха, гепатит возможно с тяжелым протеканием.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.

Мышечно-скелетные реакции: тендинит, особенно у пациентов пожилого возраста; артралгии, миалгии.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, отек лица, отек Квинке, отек языка и/или гортани с возможной асфиксией.

Местные реакции: боль и покраснение кожи в месте введения, в отдельных случаях - тромбофлебит.

Прочие: слабость, лихорадка, вагинит.

Передозировка

Симптомы: головокружение, дезориентация, сонливость, спутанность сознания, заторможенность, судороги, тошнота, рвота, эрозионные повреждения слизистых оболочек.

Лечение симптоматическое Офлоксацин, главным образом, выводится почками (75 - 80% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 24 - 48 часов), его элиминацию можно ускорить путем форсированного объемного диуреза.

Только в ограниченном количестве офлоксацин можно удалить из организма гемодиализом (в среднем 15 - 25%) или перитонеальным диализом (менее 2%).

Особые указания

Если позволяет состояние больного, рекомендуется перейти на лечение соответствующими дозами таблеток офлоксацина.

При развитии аллергических реакций или выраженных побочных эффектов со стороны ЦНС препарат следует немедленно отменить.

С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями ЦНС (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесенная острая недостаточность мозгового кровообращения), при нарушенной функции почек.

Пациентам с острой печеночной недостаточностью не следует превышать дозу 400 мг в сутки.

Больные должны употреблять достаточное количество воды во избежание кристаллурии.

При лечении Офлоксацином следует избегать солнечного облучения.

Необходимо корректировать дозу и время введения препарата больным с почечной недостаточностью и людям пожилого возраста, учитывая замедленное выделение.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Применение препарата может влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и т.п.).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применяют.

Дети.

Не применяют.

Взаимодействие

При одновременном применении офлоксацина с нестероидными противоревматическими средствами или лекарственными средствами, снижающими судорожный порог, риск развития судорог может возрасти.

Одновременное введение офлоксацина с прокаинамидом может привести к повышению уровня прокаинамида - у больных нужно проводить тщательный мониторинг уровня прокаинамида
в плазме, ЭКГ и в случае необходимости подобрать его дозировку.

При одновременном применении офлоксацина с антигипертензивными средствами или анестетических барбитуратами можно в некоторых случаях наблюдать внезапное снижение артериального давления.

Одновременное введение офлоксацина с теофиллином в отдельных случаях может привести
к снижению выведения теофиллина, которое, однако, не бывает клинически достоверным.

Одновременное введение офлоксацина в больших дозах с лекарственными средствами, которые выделяются путем канальцевой секреции, может привести к повышению плазматических концентраций за счет их сниженного вывода.

При одновременном введении с варфарином или его производными необходимо следить
за протромбиновым временем или проводить другие соответствующие исследования
на свертывание.

Учитывая возможную гипергликемию или гипогликемию при введении офлоксацина у больных, которых лечили противодиабетическими средствами, необходимо обязательно проводить мониторинг параметров их компенсации. На протяжении лечения офлоксацином могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении опиатов или порфиринов в моче.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности. 2 года.

Обратите внимание!

Это описание препарата Офлоксацин есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.