Нимесил

Цена на Нимесил

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

гран. д/п сусп. д/перор. прим. 100 мг пакет однодоз. 2 г, № 9, № 15, № 30

  •  Нимесулид100 мг

Прочие ингредиенты: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, вкусовая добавка апельсиновая, кислота лимонная безводная.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Нимесил — НПВП группы метансульфонанилидов, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Терапевтический эффект Нимесила обусловлен тем, что он влияет на метаболизм арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования ЦОГ. 

Фармакокинетика. В организме человека Нимесил хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая Cmax в плазме крови через 2–3 ч. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови.

Нимесулид активно метаболизируется в печени при участии CYP 2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипроизводное, также обладающее фармакологической активностью. Т½ — 3,2–6 ч. Нимесулид выводится из организма с мочой — около 50% принятой дозы. Около 29% принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде и только 1–3% — в неизмененном виде. Фармакокинетический профиль у лиц пожилого возраста не изменяется.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение острой боли, первичной дисменореи. Нимесулид следует применять только в качестве препарата второй линии. 

Решение о назначении нимесулида необходимо принимать на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

ПРИМЕНЕНИЕ:

для того чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты, следует применять минимально эффективную дозу в течение короткого времени. Рекомендуется употреблять после приема пищи.

Максимальная продолжительность курса лечения Нимесилом — 15 сут.

Взрослые. 100 мг нимесулида (1 однодозовый пакет) 2 раза в сутки после еды.

Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.

Дети в возрасте старше 12 лет. Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, в то время как тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) является противопоказанием к применению Нимесила. Содержимое пакета высыпают в стакан, растворяют водой и принимают перорально.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к нимесулиду или любому из компонентов препарата. Гиперергические реакции, в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе.

Одновременное применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.

Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предшествующим применением НПВП.

Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.

Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.

Тяжелые нарушения свертывания крови.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелые нарушения функции почек.

Нарушение функции печени.

Больные с повышенной температурой тела и/или гриппоподобными симптомами.

Детский возраст до 12 лет.

III триместр беременности и период кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

приведенные в таблице данные о побочных реакциях получены на основании проведенных клинических исследований и постмаркетинговых исследований. Частоту побочных эффектов классифицируют таким образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); иногда (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000); неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных).

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы Редко Анемия, эозинофилия
Очень редко Тромбоцитопения, панцитопения, пурпура
Нарушения иммунной системы Редко Повышенная чувствительность
Очень редко Анафилаксия
Нарушения метаболизма Редко Гиперкалиемия
Психические нарушения Редко Ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения
Нарушения со стороны нервной системы Иногда Головокружение
Очень редко Головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)
Нарушения со стороны органа зрения Редко Нечеткость зрения
Очень редко Нарушение зрения
Со стороны органа слуха и равновесия Очень редко Вертиго (головокружение)
Нарушения со стороны сердца Редко Тахикардия
Нарушения со стороны сосудистой системы Иногда АГ
Редко Геморрагии, лабильность АД, приливы
Нарушения со стороны дыхательной системы Иногда Одышка
Очень редко БА, бронхоспазм
Нарушения со стороны пищеварительного тракта Часто Диарея, тошнота, рвота
Иногда Запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки
Очень редко Боль в животе, диспепсия, стоматит, окрашивание кала в черный цвет (мелена)
Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы Очень редко Гепатит, фульминантный гепатит (в том числе случаи с летальным исходом), желтуха, холестаз
Нарушения со стороны кожи и придатков Иногда Зуд, кожная сыпь, повышенное потоотделение
Редко Эритема, дерматит
Очень редко Крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко Дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания
Очень редко Почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит
Общие нарушения Иногда Отеки
Редко Слабость, астения
Очень редко Гипотермия

Чаще всего при применении НПВП отмечают побочные реакции со стороны ЖКТ. Возможно возникновение пептической язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте, иногда угрожающих жизни, особенно у больных пожилого возраста. Были сообщения о таких побочных реакциях после применения этой группы препаратов: тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, запор, диспепсия, боль в животе, стул черного цвета, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже выявляли гастриты.

Получены сообщения о возникновении отека, АГ и сердечной недостаточности как реакции на применение НПВП.

Очень редко при применении НПВП отмечали такие реакции кожи, как образование пузырей, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному повышению риска возникновения артериальных тромботических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода, необходимого для контроля симптомов заболевания.

При отсутствии эффективности лечения (уменьшение выраженности симптомов заболевания) терапию препаратом следует прекратить.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Применение НПВП может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. При повышении температуры тела или появлении гриппоподобных симптомов у пациентов, которые применяют нимесулид, прием препарата следует отменить.

Есть сообщения о серьезных реакциях со стороны печени во время лечения Нимесилом, в том числе с летальным исходом, при применении нимесулида. Больные, у которых выявлены симптомы, похожие на симптомы поражения печени, такие как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, или больные, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны прекратить прием препарата. Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано. Во время лечения Нимесилом больной должен воздерживаться от применения других анальгетиков. Следует избегать одновременного применения других НПВП, в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Больные, получающие нимесулид, у которых появились гриппоподобные симптомы, должны прекратить его прием.

Для больных пожилого возраста характерна повышенная частота нежелательных реакций на НПВП, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть смертельно опасными.

Язва, кровотечение или перфорация ЖКТ могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе есть данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПВП (без срока давности). Риск подобных явлений повышается вместе с повышением дозы НПВП у больных с язвой ЖКТ в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста. Таким пациентам лечение следует начинать с минимальной возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто сочетанно принимает низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, повышающих риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например мизопростол или ингибиторы протонной помпы.

Больные с токсическим поражением ЖКТ, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это очень важно на начальных стадиях лечения. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), следует проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида.

В случае возникновения у пациента, получающего Нимесил, кровотечения или язвы ЖКТ препарат следует отменить.

НПВП с осторожностью следует назначать пациентам с болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению.

Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как оральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, могут вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний ЖКТ.

Больным с АГ и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВП, требуется соответствующий контроль состояния и консультации врача.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно.

Больным с неконтролируемой АГ, острой сердечной недостаточностью, установленной ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, нимесулид необходимо назначать после тщательной оценки состояния. Таким же образом действуют перед назначением препарата больным с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при АГ, гиперлипидемии, сахарном диабете, курении.

Больным с нарушением функции почек или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с возможностью ухудшения почечной функции. В случае ухудшения состояния больного лечение следует прекратить.

Пациентам пожилого возраста необходимо проводить тщательные наблюдения из-за возможности развития кровотечений и перфорации ЖКТ, нарушения функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Получены сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВП, некоторые из них могут быть смертельно опасными, например эксфолиативный дематит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В большинстве случаев, если в течение первого месяца при ранее назначенном курсе лечения возникали такие реакции, то риск их возникновения у пациентов значительно повышается. Нимесил необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений.

Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть, или тем, кто находится на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать нимесулид.

Нимесил содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать при наследственной непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточности сахаразы-мальтазы.

Период беременности и кормления грудью. Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может повысить риск самопроизвольного аборта, возникновение у плода пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повысился с менее чем 1% примерно до 1,5%. Считается, что риск повышается с повышением дозы и увеличением длительности применения.

Не следует принимать нимесулид в I и II триместр беременности без крайней необходимости. В случае применения препарата пытающихся забеременеть или в I и II триместр беременности, следует выбирать минимальную возможную дозу и наименьшую возможную продолжительности лечения.

В III триместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к развитию у плода:

  • пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериальных протоков и гипертензией в системе легочной артерии);
  • дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия.

У матери и плода в конце беременности возможны:

  • увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз;
  • подавление сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов.

Поэтому нимесулид противопоказан в III триместр беременности.

Применение нимесулида может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, которые пытаются забеременеть. Для женщин, испытывающих трудности с наступлением беременности или проходящих исследования по поводу бесплодия, следует прекратить прием нимесулида.

Как НПВП, подавляющий синтез простагландинов, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие боталлова протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Повышается риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Получены отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых применяли нимесулид в конце беременности. Исследования на животных показали атипичную репродуктивную токсичность препарата, но достоверных данных по применению нимесулида у беременных нет.

Нимесулид может ухудшать фертильную функцию у женщин, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщины, которые не могут забеременеть или женщины, которым проводятся обследования в отношении бесплодия, должны рассмотреть вопрос о прекращении применения нимесулида. В случае установления беременности во время применения нимесулида, об этом должен быть проинформирован врач.

Дети. Применение нимесулида у детей в возрасте младше 12 лет противопоказано.

Влияние на способность управления транспортными средствами и работу сточными механизмами. Исследование влияния нимесулида на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не проводились, но если при применении нимесулида у пациентов возникали головная боль, головокружение или сонливость, то им следует отказаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

фармакодинамические взаимодействия 

ГКС: повышается риск возникновения язвы ЖКТ или кровотечения. 

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск возникновения кровотечений в ЖКТ. 

Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, ацетилсалициловая кислота, из-за чего такую комбинацию не рекомендуют и она противопоказана при тяжелых нарушениях коагуляции. Если такой комбинированной терапии невозможно избежать, следует проводить тщательный контроль показателей свертывания крови. 

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина ІІ: НПВП могут снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек (например при дегидратации или у лиц пожилого возраста) общее применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина ІІ или средств, подавляющих систему ЦОГ, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение ОПН, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать при сочетанном применении Нимесила с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина ІІ. Следует соблюдать осторожность при применении данной комбинации, особенно у пациентов пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а функцию почек необходимо тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно снижает действие фуросемида в отношении выведения натрия и в меньшей степени — выведения калия, снижает диуретический эффект. Сочетанное применение фуросемида и Нимесила требует осторожности при нарушении функции почек или сердца.

У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени — на выведение калия, а также уменьшает выраженность мочегонного действия. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида. 

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами. Есть сообщения о том, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности. При назначении Нимесила пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует часто проводить контроль уровня лития в плазме крови. В исследованиях, проведенных in vivo, с целью выявления фармакокинетических взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида), клинически значимых взаимодействий не выявлено. Нимесулид подавляет активность фермента CYP 2C9. При одновременном применении с Нимесилом лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Требуется осторожность в случае, когда нимесулид назначают менее чем за 24 ч до или менее чем за 24 ч после приема метотрексата, потому что возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и его токсичности.

Из-за влияния на почечные простагландины ингибиторы синтетазы, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина.

Влияние других препаратов на нимесулид. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то что эти взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не выявлены в процессе клинического применения препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются следующими: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, АГ, ОПН, угнетение дыхания, кома, однако такие явления отмечают редко. Были сообщения об анафилактоидных реакциях при применении терапевтических доз НПВП и при их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения препарата в высокой дозе в течение 4 ч после приема пациентам можно назначить искусственное вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60–100 г для взрослых), и/или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы. Следует контролировать функции почек и печени.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

не требует специальных условий хранения.

Обратите внимание!

Это описание препарата Нимесил есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.