Нейронтин

Цена на Нейронтин

Состав и форма выпуска

Состав:

табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер, № 28

Мемантина гидрохлорид 10 мг

Фармдействие

фармакодинамика. В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно при участии NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторов.

Мемантин представляет собой потенциально зависимый средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин регулирует эффекты патологически повышенного уровня глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.

У пациентов с болезнью Альцгеймера от средней до тяжелой степени после применения мемантина в дозе 20 мг в течение 6-месячного периода наблюдались такие благоприятные эффекты, как стабилизация или улучшение состояния общей и функциональной сферы, когнитивных возможностей.

Фармакокинетика. Абсорбция. Абсолютная биодоступность мемантина составляет около 100%, Тmax — 3–8 ч. Признаков влияния приема пищи на всасывание нет.

Распределение. Суточная доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах 70–150 нг/мл (0,5–1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз 5–30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и плазме крови составляет 0,52. Объем распределения — около 10 л/кг. Приблизительно 45% мемантина связывается с протеинами плазмы крови.

Биотрансформация. В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основным метаболитом является N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4 и 6-гидроксимемантина, и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не проявляет NMDA-антагонистических свойств. Участие цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не установлено.

Элиминация. Мемантин выводится по кривой моноэкспоненциальной зависимости с Т½ 60–100 ч. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 170 мл/мин/1,73 м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.

Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7–9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате резких изменений питания, например, замены богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.

Линейность. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10–40 мг.

Фармакодинамическая/фармакокинетическая связь. При дозе мемантина 20 мг уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа торможения) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.

Показания

болезнь Альцгеймера от легкой степени тяжести до тяжелых форм.

Дозировка

лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапию необходимо начинать только при условии наличия опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.

Таблетки следует принимать 1 раз в сутки ежедневно в одно и то же время. Таблетки можно применять вместе с пищей или независимо от приема пищи.

Взрослые

Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления отрицательных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного повышения дозы на 5 мг/нед в течение первых 3 нед следующим образом:

1-я неделя (1–7-й день): принимать ½ таблетки (5 мг/сут) в течение недели;

2-я неделя (8–14-й день): принимать 1 таблетку (10 мг/сут) в течение недели;

3-я неделя (15–21-й день): принимать 1½ таблетки (15 мг/сут) в течение недели;

начиная с 4-й недели: принимать 2 таблетки (20 мг/сут) каждый день.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг/сут.

Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, который имеет опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозирование мемантина, лучше в течение 3 мес от начала терапии. В дальнейшем клинический эффект мемантина и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость мемантина пациентом — хорошей. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость.

Пациенты пожилого возраста. На основе результатов клинических исследований рекомендуемая доза для больных в возрасте старше 65 лет составляет 20 мг/сут (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше.

Нарушение функции почек. Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) снижения дозы препарата не требуется. Больным с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг. Дозу можно повысить до 20 мг/сут по стандартной схеме, если негативных реакций нет по крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5–29 мл/мин) суточную дозу следует снизить до 10 мг.

Нарушение функции печени. Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекция дозы не нужна. Применение мемантина у больных с тяжелым нарушением функции печени не рекомендуется.

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.

Побочные действия

общая частота нежелательных явлений при применении мемантина не отличалась от таковой на фоне приема плацебо, они обычно были легкой или средней степени тяжести.

Наиболее распространенными побочными эффектами, которые чаще фиксировали в группе, которой был назначен мемантин, чем в применявшей плацебо, были головокружение, головная боль, запор, сонливость и АГ.

При приеме мемантина возможны такие побочные реакции:

инфекции: грибковые заболевания.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны психики: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации (преимущественно наблюдались у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера), психотические реакции.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение равновесия, нарушение походки, судорожные припадки.

Со стороны сердца: сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов: АГ, венозный тромбоз/тромбоэмболия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение показателей функции печени, гепатит.

Общие нарушения: головная боль, повышенная утомляемость.

Болезнь Альцгеймера ассоциируется с депрессией, суицидальными идеями и суицидом. О таких случаях также сообщалось при применении мемантина.

Особые указания

следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, с эпизодами судорог в анамнезе, а также с факторами риска развития эпилепсии.

Следует избегать одновременного применения NMDA-антагонистов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Некоторые факторы, вызывающие повышение рН мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Эти факторы включают резкие изменения в режиме питания, например, замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский, интенсивное применение антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться вследствие тубулярного почечного ацидоза или тяжелых инфекций мочевого тракта, вызванных Proteus bacteria.

При большинстве клинических исследований пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда, с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III–IV степень согласно классификации NYHA), а также с неконтролируемой АГ исключали из числа участников. Поэтому соответствующие данные ограничены, а пациентов с такими заболеваниями необходимо тщательно наблюдать.

Препарат содержит лактозу, поэтому больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушениями всасывания глюкозы-галактозы его применять нельзя.

Применение в период беременности и кормления грудью. Клинических данных о влиянии мемантина при применении его в период беременности нет. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, обусловленных четкой и явной необходимостью.

Неизвестно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, однако, может иметь место, учитывая лиофильность субстанции. Женщинам, которые применяют мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.

Дети. Препарат не применяют у детей в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Болезнь Альцгеймера от средней тяжести до тяжелых форм обычно обусловливает ухудшение способности управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Более того, мемантин оказывает незначительное или умеренное влияние на скорость реакций, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.

Взаимодействие

следует избегать одновременного применения NMDA-антагонистов (амантадин, кетамин или декстрометорфан) из-за риска фармакотоксического психоза. Указанные соединения влияют на одну и ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому побочные эффекты (преимущественно связанные с ЦНС) могут быть более частыми или более выраженными. Есть опубликованные данные о риске при сочетанном применении мемантина и фенитоина.

Механизм действия предусматривает возможное усиление эффектов L-допы, допаминергических агонистов и антихолинергических лекарственных средств при одновременном применении таких NMDA-антагонистов, как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Сочетанное назначение препарата Нейронтин и спазмолитических средств, дантролена или баклофена способно модифицировать их эффекты, что может обусловить необходимость коррекции доз.

Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, обусловливая потенциальный риск повышения уровней содержания в плазме крови.

При сочетанном назначении мемантина с гидрохлоротиазидом или любым комбинированным препаратом, который содержит гидрохлоротиазид, возможно снижение уровня содержания последнего в плазме крови.

Были сообщения об отдельных случаях повышения международного нормализованного отношения (МНО) при применении мемантина у пациентов, принимающих варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты.

В ходе фармакокинетических исследований с участием здоровых добровольцев существенных эффектов взаимодействия мемантина с глибуридом/метформином, донепезилом или галантамином не выявили.

Мемантин in vitro не является ингибитором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинсодержащей монооксигеназы, эпоксидгидролазы или сульфатиона.

Передозировка

опыт относительно передозировки препарата ограничен.

Симптомы. Относительно значительная передозировка (200 и 105 мг/сут в течение 3 дней соответственно) были либо связаны с симптомами утомляемости, слабости и/или диареей, или имели бессимптомное течение. При передозировке после приема 140 мг или неустановленной дозы наблюдались симптомы нарушений со стороны ЦНС (спутанность сознания, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушения походки) и/или желудочно-кишечные нарушения (рвота и диарея).

В случае тяжелой передозировки после перорального приема 2000 мг мемантина у пациента развилась кома (10 дней), латеральная диплопия и возбуждение. После симптоматического лечения и плазмафереза больной выздоровел без последствий.

В другом случае значительной передозировки после перорального приема 400 мг мемантина у пациента развились нарушения со стороны ЦНС в виде беспокойства, психоза, зрительных галлюцинаций, судорожной готовности, сонливости, ступора и потери сознания. Больной выздоровел без последствий.

Лечение симптоматическое, специфического антидота нет. Следует применять стандартные клинические процедуры для удаления действующего вещества из организма, например промывание желудка, прием активированного угля, методы подкисления реакции мочи, форсированный диурез.

В случае чрезмерной общей стимуляции ЦНС симптоматические лечебные мероприятия следует применять с осторожностью.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Обратите внимание!

Это описание препарата Нейронтин есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.