Напроксен

На сайте нет в наличии товаров с торговым названием «Напроксен»

Назначают для лечения

Остеоартрит
Другие товары с действующим веществом "Напроксен" Показать все

Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021       Дата обновления: 28.03.2024

Состав и форма выпуска

Состав

Таблетки

  • действующее вещество: напроксен натрия
  • 1 таблетка содержит напроксена натрия 550 мг
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая повидон, тальк магния стеарат индиго-кармин (Е 132) сухая смесь «Opadry white», содержащий титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, триацетин (Е 1518).

Гель

  • действующее вещество: naproxen;
  • 1 г геля содержит напроксена 100 мг;
  • вспомогательные вещества: хлоралгидрат, левоментол, этанол 96%, етилпарагидроксибензоат (Е 214), натрия гидроксид, карбомер, вода очищенная.

Форма выпуска

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой № 10 (10х1), № 20 (10х2) в блистере в коробке.
  • Гель (алюминиевая туба 50 г, с внутренним лаковым покрытием, с защитной мембраной, с крышкой-Бушоны навинчивающейся, в картонной коробке).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Напроксен является НПВП (НПВС), который оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Натриевая соль напроксена была разработана как форма напроксена, что скорее абсорбируется, для использования в качестве анальгетика. Механизм действия аниона напроксена, как и других НПВП, исследован в полном объеме, но может быть связан с ингибированием простагландинсинтетазы.

Напроксен является мощным ингибитором синтеза простагландинов in vitro. Напроксен концентрации, достигнутые во время терапии, сричинялы эффекты in vivo. Простагландины чувствительны к афферентных нервов и потенцируют действие брадикинина при индукции боли в животных моделях. Простагландины являются посредниками воспаления. Поскольку напроксен является ингибитором синтеза простагландинов, его режим действия может быть обусловлен уменьшением количества простагландинов в периферических тканях.

Гель оказывает местное противовоспалительное, обезболивающее и противоотечное действие. Механизм действия активного вещества, то есть напроксена, связан с угнетением фермента - простагландинциклооксигеназы. Циклооксигеназа катализирует окисление арахидоновой кислоты в ендопероксидив. Эта реакция является первым этапом в синтезе простагландинов, которые останавливают развитие поздней фазы воспалительного процесса - гиперемии и отека. Противовоспалительные свойства напроксена, кроме того, связаны с подавлением лизосомальной активности, ингибированием миграции лейкоцитов, нейтрализацией свободных радикалов, а также подавлением интерлейкина-2.

Гель благодаря наличию в его составе ментола и этанола проявляет также поверхностный охлаждающий и успокаивающий эффект.

Ментол, содержащийся в препарате, вызывает ощущение прохлады, снижает чувствительность кожных нервных окончаний и местно расширяет кровеносные сосуды. Также ментол увеличивает абсорбцию напроксена через кожу.

Фармакокинетика

Напроксен натрия быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте с биодоступностью in vivo 95%. Период полувыведения (Т ½ ) напроксена составляет от 12 до 17 часов. Равновесные уровни напроксена достигается через 4-5 дней, степень накопления напроксена соответствует периоду полураспада.

Абсорбция. После приема препарата максимальная концентрация (С max ) в плазме крови достигается через 1-2 часа.

Распределение. Объем распределения напроксена 0,16 л / кг. Терапевтические уровне напроксена более чем на 99% связаны с альбумином. При дозах напроксена более 500 мг в сутки происходит увеличение уровней в плазме крови, меньше пропорциональны, за счет увеличения клиренса, что вызвано насыщением связывания с белками плазмы крови при более высоких дозах (средняя минимальная Css 36,5, 49,2 и 56,4 мг / л при суточных дозах напроксена 500, 1000 и 1500 мг соответственно). Анион напроксена был обнаружен в молоке кормящих грудью, в концентрации, эквивалентной примерно 1% от максимальной концентрации напроксена в плазме крови.

Метаболизм. Напроксен активно метаболизируется в печени до 6-О-дезметилнапроксену, и как исходное вещество, так и метаболиты вызывают метаболизма ферментов. И напроксен, и 6-О-дезметилнапроксен испытывают дальнейшего метаболизма в своих соответствующих ацилглюкуронидних конъюгированных метаболитов.

Вывод. Клиренс напроксена составляет 0,13 мл / мин / кг. Примерно 95% дозы напроксена выводится с мочой, главным образом, в форме напроксена (<1%), 6-О-дезметилнапроксену (<1%) или их конъюгатов (66-92%). Т ½  аниона напроксена из плазмы крови в организме человека составляет 12-17 часов. Соответствующие Т ½ метаболитов и конъюгатов напроксена меньше 12:00, и их показатели экскреции тесно совпадают со скоростью вывода напроксена из плазмы. Небольшие количества, 3% или меньше введенной дозы выводятся из организма с калом. У пациентов с почечной недостаточностью метаболиты могут накапливаться.

При местном применении лекарственных средств, содержащих напроксен, абсорбция происходит медленнее, чем при введении внутрь или ректально. Максимальная концентрация лекарственного средства в крови проявляется через 4:00 после местного применения на кожу. При местном применении наблюдается значительная кумуляция напроксена в эпидермисе, дерме и в мышечной ткани. После местного применения напроксена в форме 10% геля наблюдалась незначительная концентрация этого соединения в плазме, примерно 1,1%, в моче концентрация составляла 1%. Концентрация лекарственного средства в синовиальной жидкости - после местного применения - небольшая (примерно 50% концентрации в сыворотке крови).

Показания к применению

Облегчение симптомов:

Местное лечение:

Противопоказания

Таблетки

  • Препарат противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к напроксена натрия.
  • Не следует назначать пациентам, которые имели в анамнезе астму, крапивницу или аллергические реакции, вызванные применением аспирина или других НПВС. У таких больных наблюдались острые анафилактические реакции на НПВС, редко летальные.
  • Не использовать для терапии периоперационной боли при коронарном шунтировании (АКШ).

Гель

  • Возраст до 3 лет
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата, салицилатов и других нестероидных противовоспалительных лекарственных средств; беременность (ИИИ триместр)
  • Период кормления грудью
  • Воспалительные состояния и поражения кожи
  • Открытые раны.

Способ применения и дозы

Таблетки

Следует тщательно рассмотреть потенциальные пользу и риск применения препарата и другие варианты лечения, прежде чем принять решение по его применению. Применять минимальную эффективную дозу в течение наиболее короткого времени в соответствии с индивидуальными целей лечения пациентов.

Облегчение боли может наступить в течение 30 минут после приема напроксена натрия.

Опираясь на наблюдения за эффектом и / или побочными реакциями от назначения начальной дозы препарата, рекомендуется в дальнейшем скорректировать его дозировку. Для лечения пациентов с почечной или печеночной недостаточностью или пациентов пожилого возраста используют более низкие дозы.

Гель

Применяют наружно. Рекомендуется применять полоску геля длиной примерно 4 см, нанося ее на чистую и сухую кожу 4-5 раз в сутки с интервалами в несколько часов.

После аппликации препарата распределить и аккуратно втирать до полного впитывания. После применения препарата следует помыть руки для уменьшения концентрации геля, всасывается через кожу. Место нанесения препарата не следует накрывать бандажом или пластырем.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания, а также эффективности лечения и, как правило, составляет не более 4 недель. Если после применения препарата в течение 1 недели боль и / или отек не снижаются, или, наоборот, увеличиваются, следует проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Таблетки

Симптомы и признаки.Значительная передозировка напроксеном может характеризоваться апатией, головокружением, сонливостью, болью в эпигастрии, дискомфортом в животе, изжогой, диспепсией, тошнотой, кратковременными изменениями функции печени, гипопротромбинемией, нарушением функции почек, метаболический ацидоз, апноэ, дезориентацией или рвотой. Возможно кровотечение в пищеварительном тракте. Редко могут возникать гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщалось о анафилактоидные реакции при приеме терапевтических доз НПВС, также возможно при передозировке. Поскольку напроксен натрия быстро абсорбируется, следует ожидать его высокие и ранние уровне в крови. Несколько пациентов имели судороги, но не был установлен их связь с приемом лекарственного средства. Нет информации, которая доза представляет угрозу для жизни. При оральном применении LD50 составляет 543 мг / кг у крыс, 1234 мг / кг у мышей, 4110 мг / кг у хомяков, и более 1000 мг / кг у собак.

Лечение. Пациенты должны получить симптоматическую и поддерживающую терапию после передозировки НПВП. Специфических антидотов нет. Гемодиализ снижает концентрацию напроксена в плазме крови за высокого уровня его связывания с белками. У пациентов следует вызвать рвоту и принять активированный уголь (60-100 г для взрослых, 1-2 г / кг для детей) и / или осмотическое слабительное средство в течение 4:00 после передозировки. Форсированный диурез, подщелачивание мочи или гемоперфузия непригодны вследствие высокого связывания напроксена с белками крови.

Гель

Симптомы передозировки препарата не описаны. Учитывая незначительное всасывание напроксена через кожу в системный кровоток, нет риска передозировки или интоксикации препаратом, предназначенным для местного применения. Однако вследствие неправильного применения или случайного потребления возможно появление системных побочных действий. В таком случае следует применить терапевтическую тактику, как при интоксикации НПВП лекарственными средствами.

Побочные действия

Таблетки

Со стороны пищеварительного тракта: изжога, боль в животе, тошнота, запор, диарея, диспепсия, стоматит. метеоризм, рвота, кровотечение (иногда летальная, в частности в пожилом возрасте), перфорация и обструкция верхних или нижних отделов пищеварительного тракта, язва желудка / двенадцатиперстной кишки, язва и перфорация пищевода, воспаление, кровотечение, язва, перфорация, эзофагит, рвота кровью , панкреатит, колит, обострение воспалительного заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), сухость во рту, гастрит, глоссит, отрыжка.

Со стороны пищеварительной системы: желтуха, отклонения от нормы показателей печеночных проб, гепатит (в некоторых случаях летальный), печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, неспособность сосредоточиться, вертиго, депрессия, нарушение сна, бессонница, слабость, боль в мышцах, мышечная слабость, асептический менингит, когнитивная дисфункция, судороги, тревожность, астения, спутанность сознания, нервозность, парестезии, сонливость, тремор, кома, галлюцинации.

Со стороны кожи и подкожных тканей: эксфолиативный дерматит, зуд, кожные высыпания, синяки, потливость, пурпура, алопеция, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, узловатая эритема, фиксированная лекарственная эритема, плоский лишай, пустулезная реакция, системная красная волчанка , буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительный дерматит, фотосенсибилизация, в том числе редкие случаи хронической гематопорфирии (псевдопорфирии) или буллезный эпидермолиз. Если появляется уязвимость кожи, образование волдырей или другие симптомы, характерные для псевдопорфирии, лечение следует прекратить и установить наблюдение за пациентом.

Со стороны органов чувств: звон в ушах, нарушение зрения, нарушение слуха, ухудшение слуха, помутнение роговицы, папиллит, ретробульбарний неврит зрительного нерва, отек диска зрительного нерва, нечеткость зрения, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, васкулит, артериальная гипертензия, отек легких, тахикардия, обморок, аритмия, гипотензия, инфаркт миокарда.

Общие расстройства: одышка, жажда, нарушение функции почек, анемия, повышенный уровень ферментов печени, увеличение времени кровотечения, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, нарушения менструального цикла, гипертермия (озноб и лихорадка), инфекция, сепсис, анафилактические реакции, изменения аппетита, летальный следствие.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, молотый, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, ректальное кровотечение, лимфаденопатия, панцитопения

Со стороны обмена веществ и питания: гипергликемия, гипогликемия, изменение массы тела.

Со стороны дыхательной системы: эозинофильный пневмонит, астма, угнетение дыхания, пневмония.

Со стороны мочевыводящих путей: гломерулонефрит, гематурия, гиперкалиемия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, поражения почек, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз, повышенный уровень креатинина сыворотки крови.

Со стороны репродуктивной системы (женщины): бесплодия.

Со стороны мочевыводящих путей: цистит, дизурия, олигурия / полиурия, протеинурия.

Гель

Раздражение, сыпь, везикулярные высыпания, фотосенсибилизация, ощущение жжения. При длительном применении на большие участки кожи могут появиться побочные эффекты, обусловленные общим действием напроксена (в том числе, тошнота, диарея, сонливость, головная боль, аллергические реакции, включая кожные высыпания, эритема, крапивница, зуд).

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Таблетки

Препарат можно применять в период беременности в случаях, когда ожидаемая польза от терапии будет превышать потенциальный риск для плода.

Применение напроксена на поздних сроках беременности для задержки родов было связано с персистирующей легочной гипертензией, почечной дисфункцией и аномальным уровнем простагландина Е у недоношенных младенцев. Через известное влияние НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать приема лекарственного средства в период беременности, начиная с 30-й недели беременности (ИИИ триместр).

Влияние на роды неизвестен. Однако препараты напроксена не рекомендуется применять во время родов, так как из ингибирующее действие на синтез простагландинов напроксен может неблагоприятно влиять на кровообращение плода и подавлять сокращение матки, тем самым увеличивая риск маточных кровоизлияний.

Анион напроксена был обнаружен в молоке кормящих грудью, в концентрации, эквивалентной примерно 1% от С max напроксена в плазме крови. За возможных побочных эффектов препаратов, ингибирующих простагландины, на новорожденных, не следует применять препарат кормящим грудью.

Гель

Напроксен вызывает задержку родов у животных и повреждает фетальную сердечно-сосудистую систему (может спровоцировать закрытие артериального протока) у людей. По этой причине препарат не должен использоваться во время беременности, за исключением случаев, установленных врачом и только под его присмотром. Возможность применения напроксена при беременности требует тщательного рассмотрения потенциальной пользы для матери и плода, особенно в I и III триместре беременности.

Напроксен проникает в грудное молоко, поэтому врач должен решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмены препарата, учитывая пользу применения.

Дети

Таблетки

Препарат в данной лекарственной форме не рекомендуется для применения у детей.

Гель

Препарат не следует применять детям до 3 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Таблетки

Следует проявлять осторожность пациентам, деятельность которых требует внимания, если они чувствуют сонливость, головокружение или депрессию во время приема напроксена.

Гель

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Таблетки

Ингибиторы АПФ (ингибиторы АПФ) / блокаторы рецепторов ангиотензина II. НПВС могут уменьшить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или β-блокаторов (в т. Ч. Пропранолола).

Следует тщательно наблюдать за изменениями артериального давления у пациентов, принимающих НПВП одновременно с ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II или β-блокаторами.

У пациентов пожилого возраста с дефицитом объема внеклеточной жидкости (включая тех, которые принимают диуретики) и нарушениями функции почек сопутствующее применение НПВП с ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II может привести к ухудшению состояния почек, включая острую почечную недостаточность. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов на наличие признаков ухудшения функции почек.

Антациды и сукральфат. Одновременное применение антацидов (магния оксид или гидроксид алюминия) и сукральфата могут задержать поглощения напроксена.

Аспирин. В случае приема препарата с аспирином связывания напроксена с белками снижается, хотя клиренс свободного напроксена не меняется. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно; однако, как и в случае других НПВП, одновременный прием напроксена натрия и аспирина не рекомендуется из-за возможности побочных эффектов.

Известно, что одновременное применение НПВП и анальгетических доз аспирина не дает большего терапевтического эффекта, чем применение НПВП. Одновременное применение НПВП и аспирина было связано со значительным увеличением частоты побочных эффектов по сравнению с использованием только НПВС.

Холестирамин. Как и в случае других НПВС, сопутствующее введение колестирамина может задержать поглощения напроксена.

Диуретики. Есть данные, что препарат может уменьшить натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов у некоторых пациентов. Эта реакция была связана с подавлением синтеза простагландинов в почках. В ходе сопутствующей терапии с НПВП пациент должен следить за признаками почечной недостаточности, а также обеспечивать мочегонный эффект.

Литий. НПВС поднимают уровень лития в плазме крови и снижают литиевый обмен в почках. Средняя минимальная концентрация лития увеличивается на 15% и почечный клиренс уменьшается примерно на 20%. Эти эффекты были связаны с ингибированием НПВС синтеза почечных простагландинов. Таким образом, если НПВС и литий назначать одновременно, должно уделяться лицо внимание признакам токсичности лития.

Метотрексат. НПВС, как сообщали, конкурентно ингибируют накопление метотрексата в срезах почки кроликов. Также напроксен натрия и другие НПВС уменьшают канальцевую секрецию метотрексата у животных. Это может указывать на то, что они могут повысить токсичность метотрексата. НПВС одновременно с метотрексатом следует назначать с осторожностью.

Варфарин. Эффекты варфарина и НПВП на кровотечение желудочно-кишечного тракта является синергическим, таким образом, принятие обоих препаратов одновременно повышает риск серьезных желудочно-кишечных кровотечений по сравнению с применением каждого из препаратов в отдельности. Никаких существенных взаимодействий между напроксеном и антикоагулянтами кумаринового типа не наблюдалось. Однако рекомендуется проявлять осторожность в связи с наблюдением взаимодействий с другими НПВП этого класса. Свободная фракция варфарина может существенно повышаться в некоторых лиц, а напроксен противодействует функции тромбоцитов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Существует повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений, если принимать селективные ингибиторы обратного захвата серотонина в сочетании с НПВС. Применять НПВП одновременно с СИОЗС необходимо с осторожностью.

Дигоксин . Сообщалось, что одновременное применение напроксена с дигоксином увеличивает концентрацию в сыворотке крови и продолжает Т ½ дигоксина. При одновременном применении препарата и дигоксина следует контролировать уровень дигоксина в сыворотке крови.

НПВС и салицилаты. Одновременное применение напроксена с другими НПВП или салицилатами (например, дифлинисалом, сальсалатом) повышает риск токсичности, с незначительным или никаким повышением эффективности.

Пеметрексед. Одновременное применение напроксена и пеметрекседа может увеличить риск связанной с пеметрекседом миелосупрессии и токсичности. 

При одновременном применении напроксена и пеметрекседа у пациентов с нарушениями функции почек, чей клиренс креатинина от 45 до 79 мл / мин, следует контролировать токсичность миелосупрессии и почек.

Другая информация о взаимодействий лекарственного средства. Напроксен имеет прочную связь с альбуминами плазмы; таким образом, он носит теоретический потенциал для взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые связываются с альбуминами, такими как антикоагулянты кумаринового типа, производные сульфонилмочевины, гидантоина, другие НПВС и аспирин. Пациентам, которые одновременно принимают напроксен и производное гидантоина, сульфонамида или сульфонилмочевины, следует корректировать дозу при необходимости.

Одновременный прием с пробенецидом увеличивает плазменные уровни аниона напроксена и значительно продлевает его Т ½ из плазмы.

Взаимодействие лекарств / лабораторных исследований. Напроксен может уменьшить агрегацию тромбоцитов и повысить риск кровотечения. Это следует учитывать при определении времени кровотечения.

Прием напроксена может привести к повышению показателей 17-кетостероидов через взаимодействие лекарственного средства и / или его метаболитов с м динитробензола, который используется в данном анализе. Несмотря на то, что показатели 17-гидроксикортикостероидов (тест Портера-Зильбера) ни были искусственно изменены, рекомендуется временно прекратить прием напроксена за 72 часа до проведения функциональных проб надпочечников при проведении теста Портера-Зильбера.

Напроксен может влиять на результат определения уровня 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.

Гель

Не установлена. Однако в случае длительного применения препарата на больших участках кожи нельзя полностью исключать появления такого взаимодействия.

Условия хранения

Хранить в плотно закрытой тубе при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте. Не охлаждайте и не замораживать.

Срок годности таблеток - 2 года.

Срок годности геля - 3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Обратите внимание!

Описание препарата Напроксен на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Напроксен: инструкции

Форма выпуска: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 550 мг; по 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в коробке из картона

Состав: 1 таблетка содержит напроксена натрия 550 мг

Производитель: Украина

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 550 мг; по 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в коробке из картона

Состав: 1 таблетка содержит напроксена натрия 550 мг.

Производитель: Украина

Промокод скопирован!
Загрузка