Монтулар

Состав

действующее вещество: монтелукаст натрия (montelukast sodium)

1 таблетка содержит монтелукаста натрия в пересчете на монтелукаст 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, покрытие Opadry 20А520035 желтый: гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), воск карнаубский, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е 172).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке).

Основные физико-химические свойства

Бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Купить Монтулар можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Монтелукаст при пероральном применении является активным соединением, которая с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. По клиническим исследованиям, монтелукаст подавляет бронхоспазм после ингаляции LTD4 в дозе 5 мг. Бронходилатация наблюдается в течение 2:00 после перорального применения, этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистов. Лечение монтелукастом удручало как раннюю, так и позднюю фазы бронхоконстрикция, вызванной антигенной стимуляцией. Есть клинические данные о том, что прием монтелукаста значительно уменьшал число эозинофилов в периферической крови и в дыхательных путях (по замерам мокроты), улучшал клинический контроль астмы.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь. После применения взрослыми натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг средняя максимальная концентрация (C _max ) в плазме крови достигалась через 3:00 (T _max ). Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и на C_max при пероральном применении. Безопасность и эффективность были подтверждены в ходе клинических исследований при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг независимо от приема пищи.

Распределение.

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. В ходе исследований на крысах с применением радиоактивно меченого монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер был минимальным. Кроме того, во всех других тканях концентрации обозначенного радиоизотопом материала через 24 часа после приема дозы также оказались минимальными.

Метаболизм.

Монтелукаст активно метаболизируется. Во время исследований с применением терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.

Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом в метаболизме монтелукаста. Кроме того, цитохромы CYP 3A4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболизме монтелукаста, хотя итраконазол (ингибитор CYP ЗА4) не менял фармакокинетические показатели монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших 10 мг монтелукаста в сутки. Согласно результатам исследований in vitro с использованием микросом печени человека, терапевтические плазменные концентрации монтелукаста не подавляют цитохромы Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимальна.

Вывод.

Клиренс монтелукаста из плазмы крови у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл / мин. После приема монтелукаста, меченого изотопом, 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном применении этот факт указывает, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Как дополнительное лечение при бронхиальной астме у пациентов с персистирующей астмой легкой и средней степени, которая недостаточно контролируется ингаляционными ГКС, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью агонистов β-адренорецепторов короткого действия, которые применяют при необходимости. У пациентов с астмой, принимающих Монтулар, этот препарат также облегчает симптомы сезонного аллергического ринита.

Профилактика астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.

Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Возраст до 15 лет.

Доза для пациентов (старше 15 лет) с астмой или астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом составляет 10 мг (1 таблетка) в сутки, вечером. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема подбирают индивидуально.

Общие рекомендации . Терапевтическое воздействие монтелукаста на показатели контроля астмы наступает в течение 1 дня. Препарат можно применять независимо от приема пищи. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать препарат Монтулар, даже если достигнут контроль астмы, а также в периоды обострения астмы. Монтулар не следует применять одновременно с препаратами, содержащими в составе действующее вещество монтелукаст.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста, с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени легкой и средней степени. Нет данных относительно пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. Дозировка для мужчин и женщин одинаковое.

Лечение препаратом Монтулар в зависимости от другого лечения астмы.

Препарат Монтулар можно добавлять к существующему курса лечения пациента.

Ингаляционные кортикостероиды. Препарат Монтулар можно применять как дополнительное лечение пациентам, у которых ингаляционные кортикостероиды вместе с β-агонистов короткого действия, применяемые при необходимости, не обеспечивают удовлетворительного клинического контроля заболевания.

Препаратом Монтулар не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды.

Нет никакой специальной информации по лечению передозировки монтелукастом. В ходе исследования взрослым больным хронической астмой монтелукаст применяли в дозах до 200 мг / сут в течение 22 недель и в ходе краткосрочных исследований - в дозах до 900 мг / сут в течение примерно 1 недели без клинически значимых побочных реакций.

Случаи острой передозировки зафиксированы в течение постмаркетингового периода и во время исследований монтелукаста. Такие случаи зафиксированы при применении взрослым и детям доз, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг / кг в 42-месячного ребенка). Клинические и лабораторные данные согласовывались с профилем безопасности у взрослых и детей. В большинстве случаев передозировки о побочных реакциях не сообщалось. Чаще всего наблюдались побочные реакции, соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали: боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа. Лечение симптоматическое.

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, гематома, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема, мультиформная эритема.

Со стороны костно- " мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Со стороны нервной системы: головная боль, вялость, сонливость, головокружение, парестезии / гипоэстезия, судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз сыворотки (АЛТ, АСТ), гепатит (включая холестатическое, гепатоцеллюлярной и смешанное поражение печени).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тенденция к усилению кровоточивости.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: нарушение сна, в том числе ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, тревожность, возбуждение, беспокойство, гнев, нетерпение, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, тремор, галлюцинации, суицидальные мысли и поведение (суицидальность) , психомоторная гиперактивность, тремор, дезориентация, нарушение внимания, ухудшение памяти.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, синдром Чарга - Страуса (СЧС), легочная субтропическая эозинофилия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей.

Общие нарушения и местные реакции : астения / усталость, недомогание, ощущение дискомфорта, отек, лихорадка, жажда.

Перед путешествием с изменением часовых поясов больным следует получить консультацию врача, поскольку при этом изменяется график инъекций инсулина и еды.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность . Исследования на животных не демонстрируют вредного влияния на беременность или эмбриональный / фетальный развитие.

Ограниченная информация базы данных относительно беременностей не указывает на причинно-следственную взаимосвязь между применением монтелукаста и возникновением мальформаций (таких как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в ходе всемирного постмаркетингового опыта применения.

Монтелукаст можно принимать во время беременности только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью . Исследования на крысах показали, что монтелукаст проникает в грудное молоко. Неизвестно, выводится монтелукаст с грудным молоком у женщин.

Монтелукаст можно применять в период кормления грудью, только если, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Дети

Применяют детям старше 15 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не ожидается, что монтелукаст влиять на способность пациента управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако очень редко сообщалось о сонливость или головокружение.

Гипергликемия

Неадекватная дозировка или прекращение лечения (особенно при сахарном диабете I типа) может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу. Обычно первые симптомы гипергликемии развиваются постепенно, в течение нескольких часов или суток. Они включают чувство жажды, частое мочеиспускание, тошноту, рвоту, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потерю аппетита, а также запах ацетона в выдыхаемом воздухе.

При сахарном диабете I типа не лечимая гипергликемия приводит к диабетическому кетоацидозу, который потенциально является смертельно опасным.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими препаратами, которые обычно применяются для профилактики или длительного лечения астмы. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами монтелукаста рекомендованной клинической дозе не имел важного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

По результатам исследований in vitro , не ожидается возникновения клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP2C8 (например с триметопримом). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, сильным ингибитором CYP 3A4, не приводил к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.