Мезакар

Товаров: 3
Сортировка:  
Вид:  

Назначают для лечения

Судорога Полиурия

С этим товаром покупают
Редакторская группа
Дата создания: 27.04.2021       Дата обновления: 28.03.2024

Состав и форма выпуска

табл. 200 мг блистер, № 50

Карбамазепин 200 мг

Фармдействие

фармакодинамика. Как противосудорожное средство суспензия Мезакар эффективна при парциальных приступах (простых и комплексных) со вторичной генерализацией и без нее; генерализованных тонико-клонических судорожных припадках, а также при комбинации указанных типов припадков. Механизм действия карбамазепина выяснен только частично. Карбамазепин стабилизирует мембраны слишком возбужденных нервных волокон, ингибирует возникновение повторных нейрональных разрядов и снижает синаптическое проведение возбуждающих импульсов. Установлено, что главным механизмом действия препарата является предотвращение повторного образования натрийзависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах путем блокады натриевых каналов. Противосудорожное действие препарата в основном обусловлено снижением высвобождения глутамата и стабилизацией мембран нейронов, тогда как антиманиакальный эффект может быть обусловлен угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

При применении карбамазепина в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (особенно у детей и подростков) отмечено психотропное действие, которое частично проявлялось положительным влиянием на симптомы тревожности и депрессии, а также снижением раздражительности и агрессивности. По данным ряда исследований, влияние карбамазепина на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависело от дозы и было или сомнительным, или отрицательным. В ходе других исследований отмечено положительное влияние карбамазепина на показатели, характеризующие внимание, способность к обучению и запоминанию.

Как нейротропное средство карбамазепин эффективен при некоторых неврологических заболеваниях. Так, например, он предотвращает болевые приступы при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва. Кроме того, препарат следует применять для облегчения нейрогенной боли при различных состояниях, в том числе при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции препарат повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как возбудимость, тремор, нарушение походки. У больных несахарным диабетом центрального генеза препарат уменьшает диурез и чувство жажды.

Подтверждено, что как психотропное средство препарат эффективен при аффективных нарушениях, а именно: для лечения острых маниакальных состояний, для поддерживающего лечения биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как монотерапия, так и в комбинации с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития).

Фармакокинетика

Всасывание. После приема в форме таблеток карбамазепин всасывается почти полностью, хотя и несколько медленно. После разового приема обычной таблетки Сmax достигается через 12 ч. Не отмечается клинически значимых различий в степени всасывания активного вещества после применения различных лекарственных форм препарата для приема внутрь. После однократного приема внутрь таблетки препарата, содержащего 400 мг карбамазепина, среднее значение Сmax неизмененного активного вещества достигает около 4,5 мкг/мл.

Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.

Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигаются в пределах 1–2 нед, что зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукции ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукция другими лекарственными средствами, которые применяются одновременно), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения.

Выявлены существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются 4–12 мкг/мл (17–50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют почти 30% по сравнению с концентрациями карбамазепина.

Распределение. При полной абсорбции карбамазепина объем распределения составляет 0,8–1,9 л/кг. Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70–80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в СМЖ и слюне пропорциональна доле несвязанного с белками активного вещества (20–30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25–60% его уровня в плазме крови.

Метаболизм. Карбамазепин метаболизируется в печени преимущественно эпоксидным путем, в результате чего образуются основные метаболиты — 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 3А4. В результате этих метаболических реакций образуется также и «малый» метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. После однократного перорального применения карбамазепина около 30% активного вещества определяется в моче в виде конечных продуктов эпоксидного метаболизма. Другие важные пути биотрансформации карбамазепина приводят к образованию различных моногидроксилатных производных, а также N-глюкуронида карбамазепина, который образуется при участии уридилдифосфата-глюкуронозилтрансферазы (UGT2В7).

Выведение. После однократного приема внутрь Т½ неизмененного карбамазепина составляет в среднем 36 ч, а после повторного приема препарата — в среднем 16–24 ч (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени) в зависимости от продолжительности лечения. У пациентов, которые одновременно принимают другие препараты, индуцирующие ту же ферментную систему печени (например фенитоин, фенобарбитал), Т½ карбамазепина составляет в среднем 9–10 ч.

Средний Т½ метаболита 10,11-эпоксида из плазмы крови составляет около 6 ч после разового перорального приема эпоксида.

После разового перорального приема карбамазепина в дозе 400 мг 72% принятой дозы выводится с мочой, а 28% — с калом. Почти 2% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде и около 1% — в виде фармакологически активного метаболита 10,11-эпоксида.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

Дети. Детям, учитывая более быструю элиминацию карбамазепина для поддержания терапевтических концентраций препарата, может потребоваться применение более высоких доз карбамазепина из расчета мг/кг массы тела по сравнению со взрослыми.

Пациенты пожилого возраста. Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста).

Пациенты с нарушенной функцией почек или печени. Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока нет.

Показания

  • эпилепсия:
  • сложные или простые парциальные судорожные припадки (с потерей или без потери сознания) со вторичной генерализацией или без нее;
  • генерализованные тонико-клонические судорожные припадки;
  • смешанные формы судорожных припадков.

Мезакар можно применять как в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.

Острые маниакальные состояния; поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.

Синдром алкогольной абстиненции.

Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная).

Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Купить Мезакар можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Дозировка

таблетки Мезакар назначают перорально; обычно суточную дозу препарата следует распределять на 2–3 приема. Препарат можно принимать во время, после еды или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости, например со стаканом жидкости. Перед началом лечения пациенты, которые потенциально являются носителями HLA-А*3101 аллеля по происхождению, по возможности должны пройти обследование на наличие аллеля, поскольку в этом случае может быть спровоцировано развитие тяжелых побочных реакций со стороны кожи.

Эпилепсия. Лечение начинать с применения низкой суточной дозы с постепенным ее повышением, необходимо корректировать дозу с учетом потребностей каждого пациента.

Для подбора оптимальной дозы препарата может оказаться полезным определение уровня карбамазепина в плазме крови. Особенно в случае комбинированной терапии терапевтические дозы следует рассчитывать на основе определения уровня карбамазепина в плазме крови и эффективности.

Взрослые: рекомендуемая начальная доза препарата составляет по 100–200 мг 1–2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального эффекта; часто суточная доза составляет 800–1200 мг. Некоторым пациентам может потребоваться доза Мезакара, достигающая 1600 или даже 2000 мг/сут.

Пациенты пожилого возраста: пациентам пожилого возраста из-за возможного лекарственного взаимодействия дозу препарата Мезакар следует подбирать с осторожностью.

Дети: можно начинать с применения 100 мг/сут; дозу повышать постепенно — каждую неделю на 100 мг.

Обычная суточная доза препарата составляет 10–20 мг/кг массы тела (принятая за несколько приемов).

Возраст ребенка, лет Суточная доза, мг
5–10 400–600 (в 2–3 приема)
10–15 600–1000 (в 2–5 приемов)

Для детей в возрасте старше 15 лет дозирование, как у взрослых.

Если возможно, Мезакар следует назначать в качестве монотерапии, но в случае применения с другими лекарственными средствами рекомендуется режим такого же постепенного повышения дозы препарата. При назначении препарата Мезакар в добавление к противоэпилептической терапии дозу следует постепенно повышать, не изменяя дозы применяемого(-ых) противоэпилептического(-их) препарата(-ов) или в случае необходимости корректируя ее.

Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах. Диапазон доз — около 400–1600 мг/сут; обычно — 400–600 мг/сут, разделенных на 2–3 приема. При остром маниакальном состоянии рекомендуется достаточно быстрое повышение дозы, тогда как с целью обеспечения оптимальной толерантности в рамках поддерживающей терапии при биполярных расстройствах рекомендовано постепенное повышение низкими дозами.

Синдром алкогольной абстиненции. Средняя доза — 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить (например до дозы по 400 мг 3 раза в сутки). При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение начинать комбинацией препарата Мезакар с седативно-снотворными препаратами (например с клометиазолом, хлордиазепоксидом), придерживаясь вышеприведенных указаний относительно дозирования. После завершения острой фазы лечение Мезакаром можно продолжать в качестве монотерапии.

Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная)

Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва. Начальная доза препарата Мезакар составляет 200–400 мг/сут (100 мг 2 раза в сутки для пациентов пожилого возраста). Ее следует медленно повышать до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы по 200 мг 3–4 раза в сутки). Для большинства пациентов дозы 200 мг 3 или 4 раза в сутки достаточно для поддержания безболезненного состояния. В некоторых случаях может потребоваться суточная доза Мезакара 1600 мг. После исчезновения болевых ощущений дозу необходимо постепенно снижать до минимальной поддерживающей.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к карбамазепину или подобным в химическом отношении лекарственным препаратам (например трициклическим антидепрессантам), или любому другому компоненту препарата;
  • AV-блокада;
  • подавление костного мозга в анамнезе;
  • печеночная порфирия (например острая интермиттирующая порфирия, смешанная порфирия, поздняя порфирия кожи) в анамнезе;
  • одновременное применение с ингибиторами МАО.

Побочные действия

в начале лечения препаратом Мезакар или при применении слишком высокой начальной дозы препарата, или при лечении пациентов пожилого возраста возникают определенные типы нежелательных реакций, например, со стороны ЦНС, ЖКТ или аллергические кожные реакции.

Дозозависимые побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных изменений концентраций активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется мониторировать уровень активного вещества в плазме крови и распределить суточную дозу препарата на более мелкие (например на 3–4) отдельные дозы.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения; тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, эритроцитарная аплазия, анемия, мегалобластная анемия, острая интермиттирующая порфирия, смешанная порфирия, поздняя порфирия кожи, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, недостаточность костного мозга.

Со стороны иммунной системы: мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией; признаки, напоминающие лимфому, артралгия, лейкопения, эозинофилия, гепатоспленомегалия и изменения показателей функции печени и синдром исчезновения желчных протоков (деструкция и исчезновение внутрипеченочных желчных протоков, выявляемых в разных комбинациях). Возможны нарушения со стороны других органов (например печени, легких, почек, поджелудочной железы, миокарда, толстой кишки), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактические реакции, медикаментозные высыпания с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), ангионевротический отек, гипогаммаглобулинемия.

Со стороны эндокринной системы: отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы крови вследствие эффекта, подобного действию антидиуретического гормона, что иногда приводит к гипергидратации, которая сопровождается летаргией, рвотой, головной болью, спутанностью сознания и неврологическими расстройствами; повышение уровня пролактина в крови, сопровождающееся или не сопровождающееся такими проявлениями, как галакторея, гинекомастия; измененные показатели функции щитовидной железы: снижение уровня L-тироксина (FT4, T4, T3) и повышение уровня тиреостимулирующего гормона, что, как правило, не сопровождается клиническими проявлениями.

Со стороны обмена веществ и нарушения питания: недостаточность фолатов, снижение аппетита, острая порфирия (острая интермиттирующая и смешанная порфирия), неострая порфирия (поздняя порфирия кожи).

Психические расстройства: галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивность, ажитация, спутанность сознания, активация психоза.

Со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, седативный эффект, ухудшение памяти, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации зрения (например затуманивание зрения); аномальные непроизвольные движения (например тремор, дистония, тик), нистагм; орофациальная дискинезия, нарушения движения глаз, нарушения речи (например дизартрия или невнятная речь), хореоатетоз, периферическая невропатия, парестезии, парез; нарушения вкусовых ощущений, злокачественный нейролептический синдром, асептический менингит с миоклонией и периферической эозинофилией, дисгевзия.

Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации (например затуманивание зрения), помутнение хрусталика, конъюнктивит, повышение внутриглазного давления.

Со стороны органа слуха и лабиринта: расстройства слуха, например, звон в ушах, повышение слуховой чувствительности, снижение слуховой чувствительности, нарушение восприятия высоты звука.

Со стороны сердца и сосудов: нарушение внутрисердечной проводимости; АГ или артериальная гипотензия; брадикардия, аритмии, AV-блокада с синкопе, циркуляторный коллапс, застойная сердечная недостаточность, обострение ИБС, тромбофлебит, тромбоэмболия (например эмболия сосудов легких).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея или запор, боль в животе, глоссит, стоматит, панкреатит, колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ) (вызванное индукцией печеночных ферментов, которое обычно не имеет клинического значения), повышение уровня ЩФ, трансаминаз в крови, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типов, синдром исчезновения желчных путей, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергический дерматит, крапивница (иногда в тяжелой форме), эксфолиативный дерматит, эритродермия, системная красная волчанка, волчаночноподобный синдром, зуд, синдром Стивенса — Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, повышенное потоотделение, усиленное выпадение волос, гирсутизм, острый генерализованный экзентематозный пустулез (AGEP), лихеноидный кератоз, онихомадез.

Со стороны опорно-двигательного аппарата, системы соединительной и костной ткани: мышечная слабость, артралгии, мышечная боль, спазмы мышц, нарушения костного метаболизма (снижение уровня кальция и 25-гидроксиколекальциферола в плазме крови, что может привести к остеомаляции или остеопорозу), переломы, снижение минеральной плотности костной ткани.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: тубулоинтерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение уровня мочевины в плазме крови/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы: половая дисфункция, импотенция, эректильная дисфункция, нарушения сперматогенеза (с уменьшением количества и/или подвижности сперматозоидов).

Общие нарушения: общая слабость.

Отклонение результатов лабораторных и инструментальных исследований: повышение внутриглазного давления, повышение уровня ХС, ЛПВП, ТГ в плазме крови.

Инфекции и инвазии: реактивация вируса герпеса человека IV типа.

Особые указания

Мезакар следует назначать только под контролем и лишь после оценки соотношения польза/риск и при условии тщательного мониторинга пациентов с сердечными, печеночными или почечными нарушениями, побочными гематологическими реакциями на другие препараты в анамнезе и с прерванными курсами терапии препаратом Мезакар. Рекомендуется проведение общего анализа мочи и определение уровня азота мочевины в крови в начале и с определенной периодичностью во время терапии. Мезакар проявляет легкую антихолинергическую активность, поэтому пациентов с повышенным внутриглазным давлением следует предупредить и проконсультировать по поводу возможных факторов риска.

Следует помнить о возможной активации скрытых психозов, а что касается пациентов пожилого возраста — о возможной активации спутанности сознания и тревожного возбуждения.

Препарат обычно неэффективен при абсансах (малых эпилептических припадках) и миоклонических припадках. Отдельные случаи свидетельствуют о том, что увеличение выраженности приступов возможно у пациентов с атипичными абсансами.

Гематологические эффекты. С применением препарата связывают развитие агранулоцитоза и апластической анемии; однако из-за чрезвычайно низкой частоты случаев развития этих состояний трудно оценить значимый риск при применении препарата Мезакар. Общий риск для людей, которые не получали терапии, составляет 4,7/1 000 000 человек в год для развития агранулоцитоза и 2 человека/1 000 000 в год — для развития апластической анемии.

Пациентов следует проинформировать о ранних признаках токсичности и симптомах возможных гематологических нарушений, а также о симптомах дерматологических и печеночных реакций.

Пациента следует предупредить, что в случае появления таких реакций, как жар, ангина, кожные высыпания, язвы в полости рта, синяки, которые легко возникают, точечные кровоизлияния или геморрагическая пурпура, следует немедленно обратиться к врачу.

Если количество лейкоцитов или тромбоцитов значительно снижается во время терапии, состояние пациента подлежит тщательному мониторингу и требуется проведение постоянного общего анализа крови пациента. Лечение препаратом Мезакар необходимо прекратить, если у пациента развивается лейкопения, которая является серьезной, прогрессирующей или сопровождается клиническими проявлениями, например, лихорадкой или болью в горле. Применение препарата Мезакар следует прекратить при появлении признаков угнетения функции костного мозга.

Периодически или часто отмечается временное или устойчивое снижение количества тромбоцитов или белых клеток крови в связи с приемом препарата Мезакар. Однако для большинства этих случаев подтверждена их временность и они не свидетельствуют о развитии апластической анемии или агранулоцитоза. До начала терапии и периодически во время ее проведения следует осуществлять анализ крови, включая определение количества тромбоцитов (а также, возможно, количества ретикулоцитов и уровня гемоглобина).

Серьезные дерматологические реакции. Серьезные дерматологические реакции, включающие ТЭН или синдром Лайелла, ССД, при применении препарата Мезакар возникают очень редко. Пациентам с серьезными дерматологическими реакциями может потребоваться госпитализация, поскольку эти состояния могут угрожать жизни и иметь летальный характер. Большинство случаев развития ССД/ТЭН отмечают в течение первых нескольких месяцев лечения препаратом Мезакар. При развитии признаков и симптомов, свидетельствующих о тяжелых дерматологических реакциях (например ССД, синдром Лайелла/ТЭН), прием препарата Мезакар следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.

Фармакогеномика. Появляется все больше свидетельств о влиянии различных аллелей HLA на склонность пациента к возникновению побочных реакций, связанных с иммунной системой.

Связь с (HLA)-В*1502. Есть данные о выраженной корреляции между кожными реакциями ССД/ТЭН, связанными с карбамазепином, и наличием у пациентов человеческого лейкоцитарного антигена (HLA), аллеля (HLA)-В*1502. Большая частота сообщений о развитии ССД характерна для некоторых стран Азии (например о. Тайвань, Малайзия и Филиппины), где среди населения превалирует аллель (НLА)-В*1502. Количество носителей этого аллеля среди населения Азии составляет >15% на Филиппинах, в Таиланде, Гонконге и Малайзии, ≈10% — на о. Тайвань, ≈4% — в Северном Китае, ≈2–4% — в Южной Азии (включая Индию) и <1% — в Японии и Корее. Распространение аллеля (НLА)-В*1502 незначительно среди европейских, африканских народов, среди коренного населения Америки и латиноамериканского населения.

У пациентов, которые рассматриваются как генетически относящиеся к группам риска, перед началом лечения препаратом Мезакар следует проводить тестирование на наличие аллеля (НLА)-В*1502. Если анализ пациента на наличие аллеля (НLА)-В*1502 дает положительный результат, то лечение препаратом Мезакар начинать не следует, кроме случаев, когда отсутствуют другие варианты лечения. У пациентов, которые прошли обследование и получили отрицательный результат по (НLА)-В*1502, отмечают низкий риск развития ССД, хотя очень редко такие реакции могут еще возникать.

В настоящее время ввиду отсутствия данных точно неизвестно, у всех ли лиц южно-восточного азиатского происхождения существуют риски.

Аллель (НLА)-В*1502 может быть фактором риска развития ССД/ТЭН у пациентов-китайцев, получающих другие противоэпилептические средства, которые могут быть связаны с возникновением ССД/ТЭН. Таким образом, следует избегать применения других препаратов, которые могут быть связаны с возникновением ССД/ТЭН, у пациентов с аллелем (НLА)-В*1502, если можно применять альтернативную терапию. Обычно не рекомендуется проводить генетический скрининг пациентов тех национальностей, у представителей которых низкий коэффициент аллеля (НLА)-В*1502. Обычно не рекомендуется проводить скрининг больных, уже получающих Мезакар, поскольку риск возникновения ССД/ТЭН значительно ограничен первыми несколькими месяцами, независимо от наличия в генах пациента аллеля (НLА)-В*1502.

У пациентов европеоидной расы связь между геном (НLА)-В*1502 и возникновением ССД отсутствует.

Связь с (HLA)-А*3101. Лейкоцитарный антиген человека может быть фактором риска развития кожных побочных реакций, таких как ССД, ТЭН, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), острый генерализованный экзентематозный пустулез (AGEP), макулопапулезная сыпь. Если анализ выявляет наличие аллеля HLA-А*3101, то от применения препарата Мезакар следует воздержаться.

Ограничение генетического скрининга. Результаты генетического скрининга не должны заменять соответствующее клиническое наблюдение и лечение пациентов. Роль в возникновении этих тяжелых кожных побочных реакций играют другие возможные факторы, такие как доза противоэпилептического средства, соблюдение режима терапии, сопутствующая терапия.

Другие дерматологические реакции. Возможно развитие быстротекущих и не угрожающих здоровью легких дерматологических реакций, например, изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема. Обычно они проходят через несколько дней или недель как при постоянном режиме дозирования, так и после снижения дозы. Поскольку ранние признаки более серьезных дерматологических реакций может быть очень сложно отличить от легких быстротекущих реакций, пациент должен находиться под наблюдением, чтобы немедленно прекратить применение препарата в случае необходимости.

Наличие у пациента аллеля HLA-А*3101 связано с возникновением менее серьезных нежелательных реакций со стороны кожи на карбамазепин, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожным средствам или незначительные высыпания (макулопапулезная сыпь). Однако установлено, что наличие (НLА)-В*1502 может свидетельствовать о риске возникновения вышеупомянутых реакций.

Гиперчувствительность. Мезакар может спровоцировать развитие реакций гиперчувствительности, включая медикаментозную сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), множественные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, высыпанием, васкулитом, лимфаденопатией, псевдолимфомой, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией, измененными показателями функции печени и синдромом исчезновения желчных протоков (включая разрушение и исчезновение внутрижелчных протоков), которые могут проявляться в различных комбинациях. Также возможно влияние на другие органы (легкие, почки, поджелудочную железу, миокард, толстый кишечник).

Наличие у пациента аллеля HLA-А*3101 связано с возникновением менее серьезных нежелательных реакций на карбамазепин со стороны кожи, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожным средствам или незначительные высыпания (макулопапулезная сыпь).

Пациентов с реакциями гиперчувствительности на карбамазепин следует проинформировать о том, что примерно у 25–30% таких больных также могут отмечать реакции гиперчувствительности на окскарбамазепин. При применении карбамазепина и фенитоина возможно развитие перекрестной гиперчувствительности. При появлении признаков и симптомов, указывающих на гиперчувствительность, применение препарата Мезакар следует немедленно прекратить.

Приступы. Мезакар следует применять с осторожностью у пациентов со смешанными приступами, которые включают абсансы (типичные или нетипичные). При таких обстоятельствах препарат может провоцировать приступы. В случае провоцирования приступов применение препарата Мезакар следует немедленно прекратить.

Повышение частоты приступов возможно при переходе с пероральных форм препарата на применение суппозиториев.

Функция печени. При терапии препаратом необходимо проводить оценку функции печени на начальном уровне и периодически оценивать эту функцию в течение терапии, особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе и у лиц пожилого возраста. При обострении нарушений функции печени или при активной фазе заболевания печени необходимо немедленно прекратить прием препарата.

Некоторые показатели лабораторных анализов, с помощью которых оценивают функциональное состояние печени, у пациентов, принимающих карбамазепин, могут выходить за пределы нормы, в частности ГГТ. Это, вероятно, происходит из-за индукции печеночных ферментов. Индукция ферментов может также приводить к умеренному повышению уровня ЩФ. Такое повышение функциональной активности печеночного метаболизма не является показанием для отмены карбамазепина.

Тяжелые реакции со стороны печени вследствие применения карбамазепина выявляют очень редко. В случае возникновения признаков и симптомов печеночной дисфункции или активного заболевания печени необходимо срочно обследовать пациента, а лечение препаратом Мезакар приостановить до получения результатов обследования.

Функция почек. Рекомендуется проводить оценку функции почек и определение уровня азота мочевины крови в начале и периодически в течение курса терапии.

Гипонатриемия. Известны случаи развития гипонатриемии при применении карбамазепина. У пациентов с уже существующим нарушением функции почек, которое связано со сниженным уровнем натрия, или у пациентов с сопутствующим лечением лекарственными средствами, снижающими уровень натрия (такими как диуретики, лекарственные средства, которые ассоциируются с неадекватной секрецией антидиуретического гормона), перед лечением следует измерить уровень натрия в крови. Далее следует измерять каждые 2 нед, затем — с интервалом в 1 мес в течение первых 3 мес лечения или согласно клинической необходимости. Это касается в первую очередь пациентов пожилого возраста. Следует в данном случае ограничивать употребление воды.

Гипотиреоидизм. Карбамазепин может снижать концентрацию гормонов щитовидной железы, в связи с этим необходимо повышение дозы заместительной терапии гормонами щитовидной железы у пациентов с гипотиреоидизмом.

Антихолинергические эффекты. Мезакар проявляет умеренную антихолинергическую активность. Таким образом, пациенты с повышенным внутриглазным давлением и задержкой мочи должны находиться под наблюдением во время терапии.

Психические эффекты. Следует помнить о вероятности активизации латентного психоза, а у пациентов пожилого возраста — спутанности сознания или возбуждения.

Суицидальные мысли и поведение. Есть данные о возможности появления суицидальных мыслей и поведения у пациентов, получавших противоэпилептические препараты. Механизм возникновения такого риска неизвестен, а доступные данные не исключают повышения риска суицидальных мыслей и поведения для карбамазепина.

Поэтому пациентов необходимо проверить на наличие суицидальных мыслей и поведения и, если требуется, назначить соответствующее лечение. Пациентам (и лицам, ухаживающим за ними) следует рекомендовать обратиться к врачу в случае появления признаков суицидальных мыслей и поведения.

Эндокринные эффекты. Из-за индукции ферментов печени Мезакар может стать причиной снижения терапевтического эффекта препаратов эстрогенов и или прогестерона. Это может привести к снижению эффективной контрацепции, рецидиву симптомов или прорывным кровотечениям или кровянистым выделениям.

Пациентки, принимающие Мезакар, для которых гормональная контрацепция является необходимой, должны получать препарат, содержащий не менее 50 мкг эстрогена, или для таких пациенток следует рассмотреть возможность использования альтернативных негормональных методов контрацепции.

Мониторинг уровня препарата в плазме крови. Несмотря на то что корреляция между дозой и уровнем карбамазепина в плазме крови, а также между уровнем карбамазепина в плазме крови и клинической эффективностью и переносимостью недостоверна, мониторинг уровня препарата в плазме крови может быть целесообразным в следующих случаях: при внезапном повышении частоты приступов, проверке комплаенса пациента, в период беременности, при лечении детей и подростков; при подозрении на нарушение абсорбции, подозреваемой токсичности и при применении более одного препарата.

Снижение дозы и отмена препарата. Внезапная отмена препарата Мезакар может спровоцировать приступы. При необходимости внезапной отмены терапии препаратом у пациентов с эпилепсией переход на новый противоэпилептический препарат следует осуществлять на фоне терапии соответствующим лекарственным средством (например диазепам ректально или фенитоин в/в).

Перевод больного с приема таблеток на прием таблеток ретард. Клинический опыт показывает, что у некоторых больных при применении таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.

Учитывая лекарственные взаимодействия и различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов, пациентам пожилого возраста дозы препарата Мезакар следует подбирать с осторожностью.

Применение в период беременности или кормления грудью. У животных пероральное применение карбамазепина вызывало развитие дефектов.

У детей, у матерей которых диагностирована эпилепсия, отмечается склонность к возникновению патологии плода, в том числе врожденные пороки развития. Сообщалось о вероятности того, что карбамазепин, как и большинство противоэпилептических средств, повышает частоту данных нарушений, однако убедительные доказательства в рамках контролируемых исследований монотерапии карбамазепином отсутствуют. Вместе с тем сообщалось об ассоциированных с применением карбамазепина нарушениях внутриутробного развития и врожденных пороках развития, в том числе о щели позвоночника и других врожденных аномалиях, например, челюстно-лицевые дефекты, кардиоваскулярные аномалии, гипоспадия и аномалии развития различных систем организма.

Следует иметь в виду следующие данные:

Применение препарата Мезакар у беременных с эпилепсией требует особого внимания.

Если женщина, получающая Мезакар, забеременела, планирует беременность или в период беременности появляется необходимость применения препарата Мезакар, следует тщательно взвесить потенциальную пользу применения препарата по сравнению с возможным риском (особенно в I триместр беременности).

Женщинам репродуктивного возраста по возможности Мезакар следует назначать в качестве монотерапии.

Рекомендуется назначать минимальные эффективные дозы и осуществлять мониторинг уровня карбамазепина в плазме крови.

Пациенток необходимо проинформировать о возможности повышения риска развития врожденных пороков у ребенка и следует предоставлять им возможность антенатального скрини

Обратите внимание!

Описание препарата Мезакар на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Мезакар: инструкции

Форма выпуска: таблетки по 200 мг in bulk №10х320: по 10 таблеток в блистере; по 320 блистеров в картонной коробке

Состав: 1 таблетка содержит карбамазепина 200 мг.

Производитель: Индия

Форма выпуска: таблетки по 200 мг по 10 таблеток в блистере; по 5 блистеров в картонной упаковке

Состав: 1 таблетка содержит карбамазепина 200 мг

Производитель: Индия

Форма выпуска: суспензия оральная, 100 мг/5 мл, по 100 мл во флаконе; по 1 флакону с мерным стаканчиком в картонной коробке

Состав: 5 мл суспензии содержат карбамазепина 100 мг

Производитель: Украина

Форма выпуска: таблетки пролонгированного действия по 400 мг в bulk: №10х240: по 10 таблеток в блистере; по 240 блистеров в картонной коробке

Состав: 1 таблетка содержит карбамазепина 400 мг.

Производитель: Индия

Форма выпуска: таблетки пролонгированного действия по 400 мг по 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной упаковке

Состав: 1 таблетка содержит карбамазепина 400 мг.

Производитель: Индия

Динамика цен на "Мезакар табл. 200мг №50"

Мезакар цена в Аптеке 911

Категория препаратов Мезакар
Количество препаратов в каталоге 3
Средняя цена препарата 108.43 грн.
Самый дешевый препарат 61.50 грн.
Самый дорогой препарат 201.50 грн.
Промокод скопирован!
Загрузка