Лизомак

Цена на Лизомак

Найдено совпадений: 1

Лизомак 600 табл. п/о 600мг №10

Форма выпуска: табл. п/плен. оболочкой стрип 600мг

Дозировка: 600 мг.

Производитель: МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЛТД

782.46 грн.

Состав и форма выпуска

Состав

  • Действующее вещество: линезолид;
  • 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит линезолида 600 мг
  • Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая натрия крахмала (тип А); повидон, масло касторовое полиетоксильована, гидрогенизированное кросповидон; кремния диоксид коллоидный магния стеарат гидроксипропилметилцеллюлоза; тальк титана диоксид (Е 171) полиэтиленгликоль 6000.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 4 или 10 таблеток в стрипе, по 1 или по 6 стрипов в картонной упаковке).

Основные физико-химические свойства

Двояковыпуклые, в форме капсулы, покрытые оболочкой, от белого до почти белого цвета, гладенькиз обеих сторон.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Линезолид является синтетическим антибактериальным средством, принадлежащим к новому классу противомикробных препаратов - оксазолидинонами. In vitro активен против аэробных грамположительных, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез белков в бактериальных клетках путем уникального механизма действия. В частности, он связывается с участком на бактериальной рибосоме (23S субъединица с 50S) и препятствует образованию функционального 70S инициирующего комплекса, который является важным компонентом процесса трансляции.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Линезолид быстро и в значительном объеме абсорбируется после приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2:00 после приема препарата. Биодоступность линезолида при пероральном приеме (по результатам приема и введения в перекрестном исследовании) является полной (почти 100%). Одновременный прием пищи не влияет в значительной степени на абсорбцию препарата. В другом исследовании после приема в дозе 600 мг 2 раза в сутки максимальная и минимальная концентрации в равновесном состоянии составляли 21,2 [5,8] мг / л и 6,15 [2,94] мг / л соответственно. Равновесное состояние достигалось на второй день применения.

Распределение.

Объем распределения в равновесном состоянии у здоровых добровольцев составлял в среднем 40-50 л, что примерно соответствует общему количеству жидкости в теле. Степень связывания с белками плазмы крови составляет приблизительно 31% и не зависит от концентрации препарата в плазме крови.

Mетаболизм.

Линезолид в основном метаболизируется путем окисления морфолинового кольца с образованием двух неактивных производных карбоксильной кислоты с разомкнутым кольцом: метаболита аминоетоксиоцтовои кислоты (PNU-142300) и метаболита гидроксиетилглицину (PNU-142586). Метаболит гидроксиетилглицин (PNU-142586) является предоминантним метаболитом у человека, который, как полагают, образуется путем неферментативного процесса. Метаболит аминоетоксиоцтова кислота (PNU-142300) определяется в меньшем количестве. Также идентифицированы другие «малые» неактивные метаболиты.

Вывод.

У пациентов с нормальной функцией почек или с незначительной или умеренно выраженной почечной недостаточностью линезолид в равновесном состоянии преимущественно выводится с мочой в виде PNU-142586 (40%), в неизмененном виде (30%) и в виде метаболита PNU-142300 (10%) . Препарат в неизмененном виде в кале практически не проявляется, тогда как доля каждого из основных метаболитов, PNU-142586 и PNU-142300, составляет 6% и 3% соответственно. Период полувыведения линезолида в среднем составляет 5-7 часов.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных или аэробных грамположительных микроорганизмов, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией, таких как:

  • нозокомиальная пневмония;
  • внебольничная пневмония;
  • осложненные инфекции кожи и ее структур, в частности инфекции на фоне диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита, вызванные Staphylococcus aureus (метицилинчутливимы и метициллин-резистентными изолятами), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;
  • неосложненные инфекции кожи и ее структур, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительными изолятами) или Streptococcus pyogenes;
  • инфекции, вызванные энтерококками, включая резистентные к ванкомицину штаммы Enterococcus faecium и faecalis.

Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к линезолида или любого другого компонента препарата.

Линезолид не применяется пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие моноаминоксидазу А и В (например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид), и в течение 2 недель после их приема.

За исключением случаев, когда есть возможность тщательного наблюдения и мониторинга артериального давления, линезолид не применяется пациентам с сопутствующими клиническими состояниями:

  • неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, карциноид, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, шизоаффективными расстройство, острые эпизоды головокружения, а также в случае сопутствующего применения таких препаратов:
  • ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-НТ 1 рецепторов серотонина (триптаны), прямые и косвенные симпатомиметики (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), вазопрессоры (эпинефрин, норэпинефрин), допаминергические соединения (допамин, добутамин), петидин или буспирон.

Способ применения и дозы

Препарат назначают 2 раза в сутки внутрь. Пациентов, начавших лечение с парентеральной формы препарата, можно перевести на любую лекарственную форму препарата для приема внутрь. В таком случае подбор дозы не требуется, поскольку биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100%.

Дозы, рекомендуемые для взрослых и подростков (в возрасте от 12 лет)

Показания Доза и способ применения Рекомендуемая продолжительность лечения (суток подряд)
Взрослые и дети (Старше 12 лет)
Нозокомиальная пневмония 600 мг или внутрь каждые 12 часов 10-14
Внебольничная пневмония (в частности формы, сопровождающиеся бактериемией)
Осложненные инфекции кожи и ее структур
Инфекции, вызванные Enterococcus faecium , резистентными к ванкомицину, в частности инфекции, сопровождающиеся бактериемией 600 мг или внутрь каждые 12 часов 14-28
Неосложненные инфекции кожи и ее структур

Взрослые 400 мг каждые 12 часов.

Дети в возрасте от 12 лет 600 мг каждые 12 часов

10-14

Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.

Максимальная доза не должна превышать 600 мг 2 раза в сутки.

Передозировка

Не было зарегистрировано случаев передозировки.

Лечение. Специфический антидот неизвестен.

В случае передозировки показано симптоматическое лечение с проведением мероприятий по поддержке уровня клубочковой фильтрации. Около 30% принятой дозы препарата выводится в течение 3:00 гемодиализа, но нет данных по выводу линезолида во время процедур перитонеального диализа или гемоперфузии. Два первичных метаболитов линезолида также выводятся путем гемодиализа.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными реакциями, которые приводили к отмене препарата, были головная боль, диарея, тошнота и рвота.

Инфекции и инвазии: кандидоз (в частности оральный и вагинальный кандидоз) или грибковые инфекции, вагинит.

Со стороны крови: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны психики: бессонница.

Со стороны нервной системы: головная боль, перверсии вкуса (металлический привкус), головокружение, гипестезия, парестезии.

Со стороны органа зрения: ухудшение зрения, зрительная невропатия, неврит зрительного нерва, дефекты поля зрения, потеря зрения.

Со стороны органов слуха: звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, флебит / тромбофлебит, аритмия, тахикардия.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, локальный или общий боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, гастрит, глоссит, ослабление стула, панкреатит, стоматит, расстройства или изменение цвета языка.

Со стороны пищеварительной системы: аномальные функциональные печеночные пробы.

Со стороны кожи: дерматит, чрезмерное потоотделение, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия.

Со стороны репродуктивной системы: вульвовагинальные нарушения.

Общие нарушения: лихорадка, усталость, усиление жажды, локальная боль.

Результаты исследований:

биохимия: повышение АСТ, АЛТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, азота мочевины крови, КФК, липазы, амилазы или глюкозы вне голоданием; снижение уровней общего белка, альбумина, натрия и кальция повышение или снижение уровня калия или бикарбоната; повышение общего билирубина, креатинина, натрия или кальция снижение глюкозы вне голоданием; повышение или снижение хлоридов;

гематология повышение содержания нейтрофилов и эозинофилов; снижение гемоглобина, гематокрита и количества эритроцитов повышение или снижение количества тромбоцитов или лейкоцитов повышение количества ретикулоцитов; снижение количества нейтрофилов.

Побочные реакции, которые расценивались как серьезные в отдельных случаях локализованная боль в животе, преходящие ишемические атаки, артериальная гипертензия, панкреатит и почечная недостаточность.

Сообщалось об одном случае аритмии (тахикардия), который был обусловлен препаратом.

В менее 0.1% пациентов отмечалась анемия. При лечении больных с инфекциями, которые угрожают жизни и сопутствующими заболеваниями, процент больных, у которых развилась анемия при приеме линезолида в течение ≤ 28 дней составил 2,5% по сравнению с 12,3%, когда лечение продолжалось> 28 дней.

Со стороны крови: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения и миелосупрессия. В случаях, когда развивалась анемия, больше пациентов требовало гемотрансфузии при лечении линезолидом дольше рекомендованного периода 28 дней.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия.

Метаболические нарушения: лактатацидоз.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия, судороги, серотониновый синдром.

У пациентов, лечившихся линезолидом, наблюдались случаи судом. В большинстве таких пациентов были судороги в анамнезе или факторы риска возникновения судорог.

Сообщалось о случаях серотонинового синдрома.

Со стороны органа зрения: нейропатия зрительного нерва, иногда прогрессировала до потери зрения (случаи преимущественно наблюдались у пациентов, получавших препарат дольше максимального рекомендованного срока его применения, составляет 28 дней.)

Со стороны кожи: ангионевротический отек, буллезная поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Нет адекватных данных по применению линезолида беременным женщинам, поэтому не следует назначать в период беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью

Следует прекратить кормление грудью на время лечения.

Дети

Препарат не назначают детям в возрасте до 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние линезолида на способность управлять автотранспортом или другими механизмами оценивался. Однако, учитывая возможность развития побочных реакций, пациентам рекомендуется быть осторожными при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО (МАО). Данные из исследований взаимодействия между препаратами и безопасности линезолида при одновременном применении пациентам, попутно принимают препараты, могут ингибировать МАО, ограничены. Поэтому применение препарата не рекомендуется, за исключением случаев, когда есть возможность тщательного наблюдения за состоянием пациента.

В нормотензивных здоровых волонтеров, которые получали линезолид, наблюдалось незначительное преходящее усиление прессорного эффекта псевдоэфедрина гидрохлорида или фенилпропаноламин гидрохлорида. Одновременное применение линезолида и псевдоэфедрина или фенилпропаноламин приводит к повышению среднего систолического артериального давления на 30-40 мм рт. ст., по сравнению с повышением на 11-15 мм рт. ст. при применении только линезолида, на 14-18 мм рт. ст. при применении только псевдоэфедрина или фенилпропаноламин, на 8-11 мм рт. ст. при применении плацебо. Подобные исследования у лиц с артериальной гипертензией не проводились. Рекомендуется снижать начальную дозу адренергических средств, таких как допамин или агонисты допамина, и постепенно титровать до достижения желаемой клинического ответа. Очень редко сообщалось о случаях серотонинового синдрома при одновременном применении линезолида и серотонинергических средств.

Антибиотики: фармакокинетика линезолида не менялась при одновременном применении с азтреонамом или гентамицином.

Потенциальные взаимодействия лекарственных препаратов изучали в исследовании с участием здоровых добровольцев. Они получали декстрометорфан (две дозы по 20 мг с интервалом в 4:00) в комбинации с линезолидом или без него. У здоровых добровольцев, получавших линезолид и декстрометорфан, не наблюдали проявлений серотонинового синдрома (спутанность сознания, бред, беспокойство, тремор, патологический румянец, усиленное потоотделение, гиперпирексия).

Сообщалось о возникновении проявлений, подобных проявлений серотонинового синдрома, у пациента, принимал линезолид и декстрометорфан, эти проявления исчезли после отмены обоих препаратов.

В течение клинического применения линезолида и серотонинергических препаратов, включая антидепрессанты, такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), были описаны случаи развития серотонинового синдрома. Таким образом, хотя комбинированное применение этих препаратов противопоказано лечение пациентов, для которых лечение как линезолидом, так и серотонинергическими препаратами имеет решающее значение, описанное в разделе «Особенности применения».

Не наблюдалось значительных прессорных эффектов у индивидуумов, принимавших линезолид и менее 100 мг тирамина. Это означает, что необходимо воздерживаться от употребления чрезмерного количества пищи и напитков с высоким содержанием тирамина (сыр, экстракт дрожжей, недистиллированных алкогольные напитки, продукты, содержащие ферментированные соевые бобы, такие как соевый соус).

Линезолид не метаболизируется системой цитохрома P450 (CYP) и не подавляет ни одну из клинически важных человеческих CYP изоформ (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1, 3A4). Аналогично линезолид НЕ индуцирует P450 изоферменты у крыс. Поэтому при применении линезолида не ожидается CYP450 - индуцированных взаимодействий.

При добавлении варфарина к терапии линезолидом в равновесном состоянии наблюдалось 10% снижение среднего максимального международного нормализованного отношения (МНО) в сочетании с 5% снижением площади под кривой МНО. Данных о пациентов, принимавших варфарин и линезолид, недостаточно для оценки клинической значимости этих наблюдений.

Сильные индукторы CYP 3A4

Рифампицин: одновременное применение рифампина и линезолида приводило к снижению максимальной концентрации линезолида на 21% и снижение AUC линезолида на 32%. Клиническая значимость этого взаимодействия не установлена. Механизм этого взаимодействия полностью не изучен и может быть связан с индукцией печеночных ферментов. Другие сильные индукторы печеночных ферментов (например карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) могут вызвать подобное или менее сильное снижение экспозиции линезолида.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Обратите внимание!

Это описание препарата Лизомак есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.