Левофлоцин

Состав:

• действующее вещество: левофлоксацин;
• 1 таблетка Левофлоцина 250 содержит левофлоксацина полугидрата в пересчете на 250 мг левофлоксацина;
• 1 таблетка Левофлоцина 500 содержит левофлоксацина полугидрата в пересчете на 500 мг левофлоксацина;
• Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид водный, кремния диоксид гидрофобный, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II Yellow (железа оксиды Е 172, полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, хинолин желтый Е 104, тальк, титана диоксид Е 171).

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 5 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке картонной)

Основные физико-химические свойства:

таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, Левофлоцин 250 - без риски, Левофлоцин 500 - с насечкой.

Фармакодинамика

Препарат обладает широким спектром антимикробного действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, что относится к II типа топоизомеразам. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление.

Спектр активности левофлоксацина включает следующие микроорганизмы.

Фармакокинетика

Левофлоцин быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте с пиком концентрации в плазме крови, что наблюдается через 1 час после приема.

Биодоступность - почти 100%. Подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 600 мг. Еды незначительно влияет на всасывание препарата.

Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумулятивный эффект при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения. Существует незначительная, но предполагаемая кумуляции левофлоксацина при дозировке 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.

При дозе 500 мг максимальная концентрация в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия составляла 8,3 мкг / мл и 10,8 мкг / мл соответственно; в тканях легких - примерно 11,3 мкг / мл (достигалась в течение 4-6 часов после введения). Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Средняя концентрация в моче в течение 8-12 часов после однократной дозы 150 мг, 300 мг, 500 мг per os составляла 44 мкг / мл, 91 мкг / мл, 200 мкг / мл соответственно.

Метаболизируется в очень незначительной степени; метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.

Выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов).

85% выводится через почки. Путь введения левофлоксацина не имеет существенной разницы для фармакокинетики препарата.

Лечение у взрослых инфекций легкой и средней степени тяжести, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

• острых синуситов;
• обострение хронических бронхитов;
• внебольничных пневмоний;
• неосложненных и осложненных инфекций мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• хронический бактериальный простатит.

Препарат противопоказано применять при повышенной чувствительности к левофлоксацину, другим хинолонов или к любым компонентам препарата при эпилепсии пациентам с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов.

Препарат принимать 1 или 2 раза в сутки независимо от приема пищи. Глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Левофлоксацин следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема препаратов, содержащих соли железа, антацидов и сукральфата, поскольку последние могут уменьшить всасывание препарата.

Общая доза зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности возможного возбудителя к левофлоксацину. Продолжительность лечения составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение левофлоксацином в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденной микробиологическими тестами отсутствия возбудителей.

Для пациентов с нарушенной функцией печени, а также для людей пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу.

Симптомы. Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки левофлоксацина касаются ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания, судорожные припадки, галлюцинации, тремор) удлинение интервала QT, а также реакции со стороны пищеварительной системы, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек.

Лечение. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Лечение - симптоматическое. В случаях очевидного передозировки следует назначать промывание желудка. Для защиты слизистой желудка следует применять антацидные средства. Отсутствует специфический антидот. Гемодиализ, включая перитонеальный диализ, неэффективны.

Инфекции и инвазии: грибковые инфекции, включая Candida (и пролиферация других резистентных микроорганизмов), развитие вторичных инфекций.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные шок, ангионевротический отек. Анафилактические и анафилактоидные реакции иногда могут возникать после приема первой дозы.

Нарушение обмена веществ, метаболизма: анорексия, гипогликемия, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, гипергликемия, гипогликемическая кома.

Психические расстройства: бессонница, нервозность, депрессия, спутанность сознания, ажитация, возбуждение, аномальные сны, ночные бред, психотические реакции, включая галлюцинации, паранойю, самодекструктивну поведение, в том числе суицидальные мысли и действия.

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, сонливость, тремор, нарушение вкуса, агевзия, судороги, парестезии, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, паросмия, включая аносмию; дискинезия, экстрапирамидные расстройства, обмороки, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, включая нечеткость зрения, преходящее нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, шум в ушах, нарушение слуха, потеря слуха.

Со стороны сердца: тахикардия, сердцебиение, желудочковая тахикардия, что может приводить к остановке сердца, желудочковая аритмия, аритмия типа torsade de pointes (преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение QT-интервала на ЭКГ.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, аллергический васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов средостения: одышка, бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, вздутие живота, запор, геморрагическая диарея, может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня ферментов печени (АЛТ / АсАТ, ЩФ, гамма-глутамилтрансферазы), повышение уровня билирубина, гепатит, желтуха и тяжелые нарушения функции печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, крапивница, реакции повышенной чувствительности к солнечному и ультрафиолетовому излучению, гипергидроз, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ) и экссудативная мультиформная эритема, лейкоцитокластический васкулит, стоматит.

Со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда возникать даже после приема первых доз.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, поражения сухожилий, включая тендинит (например ахиллово сухожилие), разрыв сухожилий, связок, мышц, мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных миастенией гравис; рабдомиолиз, артрит.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина, острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).

Общие расстройства: астения, пирексия, боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

Другие побочные реакции , которые могут быть связаны с применением фторхинолонов - приступы порфирии у пациентов с порфирией.

Применение в период беременности и кормления грудью

В связи с возможностью повреждения хинолонами суставного хряща в организме, который растет, препарат противопоказано применять беременным и кормящим грудью.

Если во время лечения диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу.

Левофлоксацин не оговаривает нарушений фертильности или репродуктивной функции у крыс.

Дети

Противопоказано применять детям, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Такие нежелательные побочные реакции со стороны нервной системы, как головокружение, сонливость, нарушения зрения и слуха, нарушают способность концентрировать внимание и быстро реагировать, поэтому препарат следует с осторожностью применять пациентам, которые управляют транспортными средствами или работают с механизмами, требующими повышенного внимания.

Влияние других лекарственных средств на левофлоксацин.

Соли железа, антациды, содержащие магний и алюминий, диданозин.

Всасывания левофлоксацина существенно уменьшается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с препаратами, содержащими соли железа или диданозином (диданозин в буферной таблетке с алюминием или магнием). Одновременное применение фторхинолонов с мультивитаминов, содержащих цинк, приводит к снижению их всасывания.

Рекомендуемый срок между приемом левофлоксацина и названными препаратами должен составлять не менее 2 часа.

Соли кальция минимально влияют на всасывание левофлоксацина.

Сукральфат.

Биодоступность левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, промежуток времени между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 часа.

Теофиллин, фенбуфен и другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства.

Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, снижающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин.

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина.

Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида - на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.