Левобакт

Состав

• действующее вещество: 1 таблетка содержит левофлоксацина гемигидрата эквивалентно левофлоксацина 500 мг или 750 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, гипромеллоза, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), пропиленгликоль.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Коричнево-розового цвета продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома с одной стороны.

Фармакодинамика

Левофлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается благодаря угнетению левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, что относится ко II типа топоизомеразам. Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния "релаксации" в "надскручений" состояние, что, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные, грамотрицательные бактерии, вместе с неферментирующими бактериями.

Фармакокинетика

Всасывания. Перорально применен левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается с пиком концентрации в плазме крови, что наблюдается через 1 ч после приема. Биодоступность - почти 100%. Левофлоксацин подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 600 мг. Прием пищи несколько влияет на его всасывание.

Распределение. Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения и им можно пренебречь. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.

Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.

Вывод. После приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 ч). Вывод осуществляется в основном почками (85% дозы). Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального применения.

Инфекции легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония;
• осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• хронический бактериальный простатит.

• Гиперчувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам или к любому из вспомогательных компонентов препарата эпилепсия
• заболевания / повреждения сухожилий, связанные с применением фторхинолонов в анамнезе.

Таблетки назначать 1-2 раза в сутки. Дозировка зависит от типа и тяжести инфекции и чувствительности возбудителя.

Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания и составляет не более 14 дней.

Соответствии с общими правилами антибиотикотерапии прием препарата необходимо продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и устранения симптомов заболевания.

Таблетки нужно глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. С целью регуляции дозы препарата таблетки могут быть разделены по линии разлома. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Левофлоксацин следует принимать не позднее чем за 2:00 до или не ранее чем через 2:00 после препаратов, содержащих соли железа, антацидов, сукральфата, поскольку одновременный прием этих препаратов может снижать абсорбцию левофлоксацина.

Можно определить нижеприведенные рекомендации по дозировке левофлоксацина:

Дозирование для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 50 мл / мин)

Важнейшими признаками острой передозировки являются симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как дезориентация, головокружение, потеря / спутанность сознания, эпилептические припадки, галлюцинации, тремор, удлинение интервала QT на ЭКГ и реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота и эрозии слизистых оболочек.

В случае передозировки необходимо принять соответствующие терапевтические меры. В связи с вероятностью пролонгации интервала QT нужно проводить постоянный ЭКГ-мониторинг. Для защиты слизистых оболочек следует применять антацидные препараты.

Применение гемодиализа, перитонеального диализа и хронического амбулаторного перитонеального диализа с целью выведения из организма левофлоксацина неэффективно. Специфического антидота левофлоксацина не существует.

Инфекции и инвазии: микозы (включая Candida). Пролиферация других резистентных микроорганизмов.

Со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности: зуд и покраснение кожи, общие реакции повышенной чувствительности, в том числе, анафилактические и анафилактоидные, анафилактический шок, анафилактоидные шок, крапивница, бронхоспазм и, возможно, тяжелое удушье, а также отек кожи и слизистых оболочек (например, кожи лица и слизистой оболочки глотки), внезапное снижение артериального давления и шок, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовых лучей, высыпания на коже и слизистых оболочках, гипергидроз, синдром Стивенса Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная мультиформная эритема. Общие реакции повышенной чувствительности могут появиться уже после первой дозы и в течение нескольких минут или часов после приема.

Со стороны желудочно-кишечного тракта / обмена веществ: тошнота, диарея, вздутие живота, запоры, стоматит, отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения, панкреатит, диарея с примесью крови, иногда может быть признаком воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита.

Со стороны метаболизма и питания: гипергликемия, гипогликемическая кома, снижение содержания сахара в крови (гипогликемия), что имеет особое значение для больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, потливость, дрожание конечностей.

Со стороны психики: нарушения сна, бессонница, нервозность, психические расстройства (например, с галлюцинациями, паранойей), депрессия, тревожность, возбуждение; психотические реакции с саморазрушающего поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий; необычные сновидения, ночные кошмары.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение / окоченение, сонливость, парестезии, тремор, беспокойство, страх, судорожные припадки и спутанность сознания; расстройства зрения и слуха, нарушение вкусовых ощущений, потеря вкусовых ощущений и обоняния, обмороки, пониженное ощущение прикосновения, доброкачественная внутричерепная гипертензия, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, расстройства процессов движения.

Со стороны органов обоняния: паросмия.

Со стороны органа зрения: зрительные нарушения, включая нечеткость зрения, временную потерю зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, нарушение слуха, потеря слуха, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, коллапс, подобный шоку, сердцебиение, желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, удлинение QT-интервала, полиморфная желудочковая тахикардия (torsade de pointes), что может приводить к остановке сердца, наблюдалась преимущественно для пациентов с факторами риска удлинения QT интервала.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: поражение сухожилия, в том числе его воспаление, боль в суставах или мышцах, разрыв мышц, разрыв сухожилий (например, разрыв ахиллова сухожилия). Это побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног, поражение мышц (рабдомиолиз). Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis.

Гепатобилиарной системы: повышенные показатели печеночных ферментов (например, АЛТ, ACT), повышение уровня щелочной фосфатазы и ГГТП, повышенные показатели билирубина, желтуха, печеночные реакции, такие как воспаление печени. Тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, иногда летальные, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: повышенные показатели креатинина сыворотки крови, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).

Со стороны крови: повышение количества определенных клеток крови (эозинофилия), уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения), снижение количества определенных лейкоцитов (нейтропения), уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), что может привести повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям, значительное уменьшение количества определенных лейкоцитов (агранулоцитоз), что может привести к тяжелым клиническим проявлениям (продолжительная или рецидивирующая лихорадка, фарингит, недомогание), снижение количества эритроцитов вследствие их руйнува ния (гемолитическая анемия), уменьшено количество всех видов клеток крови (панцитопения).

Другие побочные действия: общая слабость (астения), лихорадка, аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит) или небольших кровеносных сосудов (лейкоцитокластический васкулит), дискинезия, боль (включая боль в спине, груди и конечностях), приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии, экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений.

Применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, которая потребует дополнительного лечения.

Применение в период беременности и кормления грудью

В связи с отсутствием исследований применения препарата беременным женщинам и кормящим грудью, а также вследствие риска поражения фторхинолонами хрящей, несущие нагрузку в организме, который растет, подтвержденного экспериментально этим категориям пациентов левофлоксацин применять нельзя. Левофлоксацин НЕ оговаривал нарушений фертильности или репродуктивной функции у крыс.

Если во время лечения диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу.

Дети

Детям нельзя применять левофлоксацин из-за возможного повреждения суставного хряща.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Некоторые побочные эффекты препарата (например головокружение, сонливость, нарушения зрения) могут нарушать способность пациента концентрировать внимание и реакции, что, в свою очередь, может быть опасным в ситуациях, при которых соответствующие качества крайне важны (например, при управлении автомобилем или работе с другими механизмами ).

Влияние других лекарственных средств на препарат.

Соли железа, соли цинка, магние- или алюминиевмисни антациды, диданозин . Абсорбция левофлоксацина значимо снижается при применении солей железа, магние- или алюминиевмисних антацидов или диданозина (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминиевой или магнийсодержащих буферными средствами) одновременно с левофлоксацином, таблетки. Одновременное применение фторхинолонов и мультивитаминных препаратов, содержащих цинк, снижает их абсорбцию после перорального приема. Рекомендуется не применять препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа, соли цинка, магние- или алюминиевмисни антациды или диданозин (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминиевой или магнийсодержащих буферными средствами), в течение 2:00 до или после приема левофлоксацина. Соли кальция имеют минимальное влияние на абсорбцию левофлоксацина после перорального приема.

Сукральфат. Биодоступность левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, лучше принимать сукральфат через 2:00 после приема левофлоксацина.

Следует с осторожностью одновременно назначать левофлоксацин с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Влияние на другие лекарственные средства.

Циклоспорин. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

В недоступном для детей месте

Срок годности - 3 года.