Левинор

Состав и форма выпуска

Состав

• действующее вещество : левофлоксацина гемигидрат;
• 100 мл раствора содержит левофлоксацина гемигидрата в пересчете на безводный 100% левофлоксацин 500 мг
• вспомогательные вещества : натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота хлористоводородная разведенная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инфузий (по 100 мл в бутылке, по 1 бутылке в пачке).

Основные физико-химические свойства

Прозрачная жидкость от желтого до зеленовато-желтого цвета. Теоретическая осмолярность - 300 мосмоль / л.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Левофлоксацин - синтетическое антибактериальное средство из группы фторхинолонов, S-энантиомера рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

Механизм действия.

Как антибактериальный препарат из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.

Механизм резистентности.

Основной механизм резистентности является последствием мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Имеется существенной разницы щодо фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения.

После внутривенного введения препарат накапливается в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превосходит таковую в плазме крови), моче. В спинномозговую жидкость левофлоксацин проникает плохо.

Распределение.

Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумулятивный эффект левофлоксацина при применении 500 мг 1 раз в сутки при многократных применении практически отсутствует. Существует незначительный, но предполагаемый кумулятивный эффект после применения доз по 500 мг дважды в день. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.

Выведение.

После приема и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы крови щодо медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выведение происходит обычно почками (более 85% введенной дозы).

Имеется существенной разницы щодо фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения, что свидетельствует о взаимозаменяемости ЭТИХ путей (приема и внутривенного).

Линейность.

Фармакокинетика левофлоксацина является линейной фармакокинетике в диапазоне доз 50-600 мг.

Показания к применению

Назначается для лечения у взрослых бактериальных воспалительных процессов, вызванных бактериями, чувствительными к левофлоксацину: воспаление легких, осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефриты), инфекции кожи и мягких тканей, хронический Бактериальный простатит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, эпилепсия, Побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов. Детский возраст (до 18 лет). Период беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы

Перед применением препарата необходимо провести пробу на чувствительность. Препарат для внутривенного введения применяют протягом 3 часов после перфорации резиновой пробки. Защита от света при инфузии Не нужно. При комнатный освещении раствор для внутривенного введения можно хранить НЕ дольше 3 суток без защиты от света. Дозирование зависит от вида и тяжести инфекции.

Рекомендуемые дозы для взрослых с нормальной функцией почек, в которых клиренс креатинина составляет больше 50 мл / мин

Показания	Суточная доза	Количество введен в сутки
Негоспитальные пневмонии	500 мг	1-2 раза
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. пиелонефрит	250 мг	1 раз
Хронический Бактериальный простатит	500 мг	1 раз
Инфекции кожи и мягких тканей	500 мг	1-2 раза

Раствор для внутривенного введения Левинор вводится внутривенно медленно путем капельной инфузии. Продолжительность введения 100 мл препарата (100 мл раствора содержит 500 мг левофлоксацина) должна составлять не мене 60 мин.

Продолжительность лечения зависит от протекания болезни. Как и при применении других антибактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом как минимум протягом 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологических тестами уничтожения возбудителей.

Передозировка

Важнейшие предвиденные симптомы передозировки левофлоксацина касаются центральной нервной системы (спутанность и нарушение сознания, головокружение, судорожные приступы). Согласно результатам исследований, при использовании доз выше терапевтических наблюдалось удлинение QT-интервала. В случае передозировки проводится тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Лечение симптоматическое.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализу или ХАПД, а не является эффективным для вывода левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Побочные действия

Частота побочных реакций определяется Исходя из следующего условного обозначения: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, ≤1 / 100), редко (≥1 / 10000, ≤1 / 1000), очень редко (≤1 / 10 000), частота неизвестна (не может быть оценена Исходя из имеющихся данных).

Инфекции и инвазии.

• Нечасто Микозы и пролиферацию вторых резистентных микроорганизмов.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы .

• Нечасто лейкопения, эозинофилия.
• Редко: тромбоцитопения, нейтропения.
• Очень редко: агранулоцитоз.
• Частота неизвестна: панцитопения, гемолитическая анемия.

Расстройства иммунной системы.

• Очень редко: анафилактический шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возник даже после приема первой дозы.
• Частота неизвестна: повышенная чувствительность (гиперчувствительность).

Расстройства метаболизма и питания.

• Нечасто анорексия.
• Очень редко: гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом.

Психические расстройства.

• Нечасто бессонница, нервозность.
• Редко: психотические расстройства, депрессия, спутанность сознания, тревожность, ажитация, беспокойство.
• Очень редко: психотические реакции с самодеструктивным поведением, включая суицидальное направление мышления или действий, галлюцинации.

Расстройства нервной системы.

• Нечасто головокружение, головная боль, сонливость.
• Редко: судороги, тремор, парестезия.
• Очень редко: сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, дисгевзия (субъективное расстройство вкуса), включая агевзию (потеря вкуса), паросмия (нарушения нюхает), включая аносмия (отсутствие нюхают).

Расстройства зрения.

• Очень редко: зрительные нарушения.

Расстройства слуха и ушного лабиринта.

• Нечасто вертиго.
• Очень редко: нарушение слуха.
• Частота неизвестна: звон в ушах.

Сердечные расстройства.

• Редко: тахикардия.
• Частота неизвестна: удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Васкулярные расстройства.

• Редко: артериальная гипотензия.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения.

• Редко: бронхоспазмы, диспноэ.
• Очень редко: аллергический пневмонит.

Желудочно-кишечные расстройства.

• Часто диарея, тошнота.
• Нечасто рвота, боли в животе, диспепсия, вздутие живота, запоры.
• Редко: геморрагическая диарея, которая редко может свидетельствовать о энтероколите, включая псевдомембранозный колит.

Гепатобилиарные расстройства.

• Часто: повышение показателей печеночных энзимов (АЛТ / АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТП).
• Нечасто: повышение билирубина в крови.
• Очень редко: гепатит.
• Частота неизвестна: сообщалось о случаях желтухи и тяжелых поражениях печени, включая острую печеночную недостаточность, при приеме левофлоксацина, преимущественно в пациентов с тяжелыми основными заболеваниями.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей .

• Нечасто высыпания, зуд.
• Редко: Уртикария.
• Очень редко: ангионевротический отек, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетового излучения.
• Частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, гипергидроз.

Иногда могут возник кожно-слизистые реакции даже после приема первой дозы.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

• Редко: поражение сухожилий, в том числе тендинит (например, ахиллова сухожилия), артралгия, миалгия.
• Очень редко: разрыв сухожилий. Это нежелательной побочное действие может проявится протягом 48 часов от начала лечения и поразит ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особенное значение для больных с миастенией gravis.
• Частота неизвестна: поражение мускулатуры (рабдомиолиз).

Нарушение со стороны почек и мочевыделительной системы.

• Нечасто повышенные показатели креатинина в сыворотке крови.
• Очень редко: острая почечная недостаточность (например, в результате интерстициального нефрита).

Общие нарушения и состояния в месте введения средства.

• Нечасто астения.
• Очень редко: пирексия.
• Частота неизвестна: боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

Другие нежелательные Побочные эффекты, Которые ассоциируются с приемом фторхинолонов:

• экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений;
• гиперсенситивный васкулит;
• приступы порфирии в пациентов с наличием порфирии.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Из-за отсутствия исследований и ввиду возможных повреждений хинолонами суставного хряща в растущей организме левофлоксацин нельзя назначать беременным и женщинам, Которые кормят грудью. Если во время лечения препаратом диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу.

Дети

Детям и подросткам (до 18 лет) нельзя назначать левофлоксацин, поскольку НЕ исключено поражение суставного хряща.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам, Которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учитывать Возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, оцепенение, сонливость, спутанность сознания, расстройства зрения и слуха, двигательные расстройства, в т.ч. во время ходьбы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Влияние вторых лекарственных средств на препарат.

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства.

Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Зато возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительнымы препаратами и другими агентами, Которые уменьшают Судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфеном была приблизительно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин.

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%, так как оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Следует с осторожностью относиться к Одновременно применению левофлоксацина с лекарственными средствами, Которые влияют на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Другая информация.

Клинические исследования фармакологии продемонстрировала, что на фармакокинетику левофлоксацина Не было никакого клинически значимого влияния при приеме левофлоксацина вместе со следующими лекарственными средствами: карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламид, ранитидином.

Влияние препарата на другие лекарственные средства.

Циклоспорин.

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К.

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например с варфарином) сообщалось в повышение коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечении, Которые могут быть выраженными. Исходя из этого, пациентам, Которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходим контроль показателей коагуляции.

Лекарственные средства, Которые удлиняют интервал QT.

Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, Которые известны своей способностью удлинить интервал QT (например противоаритмические средства класса ИА и ИИИ, трициклические антидепрессанты и макролиды).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.