Ксалаком

Состав

• действующие вещества: latanoprost / timolol;
• 1 мл: латанопрост - 50 мкг тимолола малеат эквивалентно тимолола - 5 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия фосфат безводный, бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска

Капли глазные, раствор (по 2,5 мл в полиэтиленовом флаконе, по 1 флакону в картонной коробке, по 3 картонные коробки в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Прозрачный и бесцветный раствор, практически свободный от механических частиц.

Фармакодинамика

В состав ксалаком входят два действующих вещества: латанопрост и тимолола малеат. Оба компонента снижают повышенное внутриглазное давление путем различных механизмов действия, соединенный эффект приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления по сравнению с монотерапией каждым из них. Латанопрост, аналог простагландина F_2α , является селективным агонистом простагландиновых FP-рецепторов, снижает внутриглазное давление путем усиления оттока водянистой влаги. Основной механизм действия заключается в повышении увеосклерального оттока. Кроме того, сообщалось о чем усиленный отток (снижение сопротивления к оттоку в трабекулами) у людей. Латанопрост не оказывает существенного влияния на выработку водянистой влаги и на гематоводный барьер или на внутриглазную циркуляцию крови. Длительное применение латанопроста у обезьян, которым было проведено экстракапсулярной экстракцию хрусталика, не оказывали влияния на сосуды сетчатки глаза, по данным флуоресцентной ангиографии. Латанопрост НЕ индуцировал утечка флуоресцин в заднем сегменте глаза у пациентов с псевдофакией течение короткого курса лечения.

Существующие данные показывают, что применение препарата вечером может быть эффективным по снижению внутриглазного давления, чем при применении утром. Однако при рассмотрении рекомендаций по применению препарата утром или вечером следует принимать во внимание образ жизни пациента и возможную согласие.

Следует помнить, что в случае недостаточной эффективности комбинированного препарата может быть эффективным назначение отдельно тимолола 2 раза в сутки и Латанопрост 1 раз в сутки, что было подтверждено в ходе исследований.

Фармакокинетика

Ксалаком. Фармакологических взаимодействий между латанопростом и тимололом не наблюдалось, несмотря на повышение концентрации кислоты латанопроста в водянистой влаге почти в 2 раза после применения ксалаком сравнению с монотерапией.

Снижение внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением при недостаточном ответе на лечение бета-блокаторами или аналогами простагландина местного действия.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата;
• реактивные заболевания дыхательного тракта, включая бронхиальную астму или бронхиальной астмой в анамнезе, тяжелые хронические обструктивные заболевания легких,
• синусовая брадикардия синдром слабости синусового узла; синусно-аурикулярных блокада блокада II или III степени, что не поддается контролю с помощью водителя ритма; сердечная недостаточность кардиогенный шок
• период беременности и кормления грудью.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста .

Рекомендуемая доза - 1 капля в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки.

Если дозу пропущено, лечение следует продолжать следующей запланированной дозой. Доза не должна превышать 1 каплю в пораженный глаз / глаза 1 раз в сутки.

Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием глазных капель. Линзы можно одевать только через 15 минут после закапывания капель.

Если пациенту назначено более одного офтальмологического лекарственного средства, препараты следует применять как минимум с 5-минутным интервалом.

При использовании пациентом окклюзии носослезного канала или если пациент закрывает веки на 2 минуты, системное поглощения препарата снижается. Это может привести к снижению интенсивности системных побочных эффектов и увеличения эффективности местного действия препарата.

Нет данных о передозировке ксалаком людям.

Симптомы при системном передозировке тимолола: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, прекращение сердечной деятельности. Если возникают такие симптомы, следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Исследования показали, что тимолол не выводится полностью при диализе.

Кроме раздражение глаз и гиперемии конъюнктивы, других побочных эффектов со стороны органов зрения при передозировке латанопроста не наблюдалось.

Следующая информация будет полезной, если латанопрост случайно приняли внутрь. Лечение . В случае необходимости проводить промывание желудка. Симптоматическое лечение. Латанопрост значительной степени метаболизируется во время первого прохождения через печень. Инфузии в дозе 3 мкг / кг у здоровых добровольцев не возникало никаких симптомов, но применение дозы 5,5-10 мкг / кг сопровождалось тошнотой, абдоминальной болью, головокружением, утомляемостью, приливами и повышенной потливостью. Эти проявления были от легких до умеренных по тяжести и исчезали без проведения лечения в течение 4:00 после завершения инфузии. У пациентов с умеренной бронхиальной астмой бронхостеноз не было вызвано латанопростом при применении локально в глаза семикратной клинической дозы Латанопрост.

Имеются сообщения о непреднамеренном передозировки раствором тимолола малеата, что привело к системным эффектам, подобных тем, которые наблюдались с системными бета-адренорецепторами агентами, такие как головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца.

При применении латанопроста большинство побочных эффектов возникает со стороны органов зрения. Данные расширенной фазы основного исследования применения ксалаком свидетельствуют, что в 16-20% пациентов возникло усиление пигментации радужной оболочки, может быть постоянным. В ходе открытого 5-летнего исследования безопасности применения латанопроста в 33% пациентов возникла пигментация радужной оболочки (см. «Особенности применения» ). Другие побочные эффекты со стороны органов зрения, как правило, кратковременны и зависят от введенной дозы. При применении тимолола серьезные побочные эффекты являются системными, включая брадикардию, аритмию, застойную сердечную недостаточность, бронхоспазм и аллергические реакции.

Как и другие офтальмологические препараты местного действия, тимолол абсорбируется в системный кровоток. Это может привести к возникновению системных побочных эффектов, аналогичных тем, которые возникают при применении бета-блокаторов системного действия. Частота возникновения системных побочных эффектов после местного применения офтальмологических препаратов ниже, чем при системном введении. Перечисленные нежелательные реакции соответствуют перечню реакций, характерных для офтальмологических препаратов бета-блокаторов.

Побочные эффекты, связанные с применением ксалаком, которые наблюдались в ходе клинических исследований, приведены ниже.

Побочные эффекты сгруппированы в зависимости от частоты возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000).

Со стороны нервной системы : нечасто - головная боль.

Со стороны органов зрения : очень часто - усиление пигментации радужной оболочки; часто - раздражение глаз (включая жжение, воспаление и зуд), боль в глазах; нечасто - покраснение глаз, конъюнктивит, нечеткость зрения, усиление слезоотделения, блефарит, нарушения состояния роговицы, конъюнктивальные нарушения, ошибочная рефракция.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : нечасто - сыпь, зуд, гипертрихоз, расстройства кожи.

Сосудистые расстройства: гипертензия.

Инфекции и инвазии: инфекции, синусит и инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: артрит.

Во время клинических исследований в спонтанных сообщениях и литературе сообщалось об отдельных побочные эффекты, специфичны для отдельных компонентов ксалаком.

Для Латанопроста.

Инфекции и инвазии : герпетический кератит.

Со стороны нервной системы : головокружение.

Со стороны органов зрения : изменения век и пушковых волос (увеличение длины, толщины, количества и усиление пигментации) пятнистая эпителиальная эрозия; периорбитальный отек ирит / увеит; макулярный отек (у пациентов с афакией, у пациентов с артифакией и отрывом задней капсулы хрусталика или у пациентов с известными факторами риска развития макулярного отека) сухость слизистой оболочки глаз кератит, отек роговицы и эрозии; неправильное направление ресниц, что может привести к раздражению глаз, кисты радужной оболочки; светобоязнь; изменения периорбитали и глазного века как результат углубления глазной борозды, ощущение инородного тела, песка в глазу.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : ухудшение течения стенокардии, сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы, органов средостения и грудной клетки астма, обострение астмы, одышка.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : потемнение кожи участка век и локализована кожная реакция на веках.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей : боль в суставах, боль в мышцах.

Нарушение общего состояния: боль в грудной клетке.

Для тимолола.

Со стороны иммунной системы : системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, локализованные и генерализованные высыпания, зуд, анафилактические реакции.

Расстройства метаболизма и пищеварения: гипогликемия, анорексия.

Со стороны психики : депрессия, ухудшение памяти, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, дезориентация, нервозность, снижение либидо.

Со стороны нервной системы : обморок, нарушения мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, усиление симптоматики и признаков миастении, головокружение, парестезии, сонливости, головной боли.

Со стороны органов зрения : симптомы и признаки раздражения глаз (жгучие ощущения, покалывание в глазах, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, помутнение зрения, а также отслоение сосудистой оболочки глаз после трабекулоектомии (см. «Особенности применения» ), снижение чувствительности роговицы, сухость глаз, эрозия роговицы, птоз, изменения рефракции, диплопия, гиперемия конъюнктивы, транзиторные точечные эпителиальные эрозии, отек век, дистихиаз.

Со стороны органов слуха : шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : брадикардия, боль в груди, сердцебиение, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, предсердно-желудочковая блокада, прекращение сердечной деятельности, сердечная недостаточность, ухудшение стенокардии.

Со стороны сосудистой системы : артериальная гипотензия, феномен Рейно, ощущение холода в кистях и стопах.

Со стороны респираторной системы, органов средостения и грудной клетки : бронхоспазм (преимущественно у пациентов с существующей бронхоспастического болезнью), одышка, кашель, отек легких, нарушения дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : дисгевзия, тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота, ретроперитонеальный фиброз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : алопеция, псориатические высыпания или обострение псориаза, кожная сыпь, псевдопемфигоид.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей миалгия, системная красная волчанка.

Со стороны половой системы и молочных желез: расстройства половой функции, снижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони.

Нарушение общего состояния и связанные со способом применения препарата : астения / утомляемость, боль в груди, отек.

Сообщалось о единичных случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфат, у некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Не следует применять в период беременности.

Период кормления грудью

Ксалаком не следует применять кормящим грудью.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата ксалаком детям и подросткам не установлена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Закапывание глазных капель может вызвать кратковременное нарушение зрения. Пока зрение не нормализуется, не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Специальные исследования взаимодействия ксалаком с другими препаратами не проводились.

Сообщалось о парадоксальное повышение внутриглазного давления после одновременного применения двух препаратов-аналогов простагландина. Поэтому применение двух или более простагландинов, аналогов простагландина или производных простагландинов Не рекомендуется.

Существует возможность аддитивного эффекта, которые приводят к развитию артериальной гипотензии и / или выраженной брадикардии, когда бета-блокаторы в форме глазных капель назначают одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, катехоламин-истощающими лекарственными средствами или блокаторами бета-адренорецепторов, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон) , гликозидами наперстянки, парасимпатомиметики, гуанетидином.

Усиление системной бета-блокады (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) наблюдалось во время комбинированного применения ингибиторов CYP2D6 (например, хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола.

Влияние на внутриглазное давление или известные эффекты системной бета-блокады могут усиливаться при одновременном назначении ксалаком пациентам, которые уже применяют бета-блокаторы перорально. Применение двух или более бета-блокаторов местной действия не рекомендуется.

В отдельных случаях сообщалось о развитии мидриаза в результате одновременного применения офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина).

Применение бета-блокаторов может привести к усилению гипертензии в ответ на внезапное отличие клонидина.

Бета-блокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Прием бета-блокаторов может маскировать признаки и симптомы гипогликемии.

Хранить при температуре 2-8°С в защищенном от света, недоступном для детей месте. После вскрытия флакон хранить при температуре не выше 25°С и использовать в течение 4 недель.

Срок годности - 2 года.