Имован

Состав:

1 таблетка содержит 7,5 мг зопиклона;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат, дигидрат натрия, крахмал, магния стеарат; оболочка: гидроксипропилметилцелюлоза, титана диоксид.

Форма выпуска:

Таблетированная форма для приема внутрь. Таблетки упакованы по 5 или 20 шт. В 1 табл. - 7,5 мг зопиклона.

Фармакодинамика

Снотворный препарат, производное циклопирролона. Фармакодинамические эффекты зопиклона характеризуются сходством с производными бензодиазепина. Препарат обладает снотворным, седативным, анксиолитическим, миорелаксирующим, противосудорожным действием, способен вызывать амнезию. Действие зопиклона обусловлено его специфической агонистической активностью в отношении центральных рецепторов, относящихся к GABA-омега (BZ1 и BZ2) макромолекулярному рецепторному комплексу, регулирующему открытие хлорных каналов.

Зопиклон увеличивает продолжительность сна, улучшает качество сна и снижает частоту как ночных, так и ранних пробуждений. ЭЭГ у пациентов, получающих зопиклон отличается от ЭЭГ, регистрируемой при приеме бензодиазепинов. Полисомнографические записи показывают, что зопиклон сокращает I фазу и продлевает II фазу сна, сохраняет и продлевает фазы глубокого сна (III и IV), сохраняет фазу парадоксального (RЕМ) сна.

Фармакокинетика

опиклон быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1,5 - 2 часа и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Биодоступность около 80%. Время приёма, повторное дозирование и пол больного не влияют на всасывание.

Распределение

Зопиклон очень быстро покидает сосудистое русло. Связь с белками плазмы низкая (около 45%) и ненасыщаемая. Вероятность лекарственных взаимодействий, обусловленных вступлением в связь с белками, очень низкая. Плазменный распад составляет от 3,75 мг до 15 мг и не зависит от дозы. Период полувыведения - около 5 часов.

Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. При грудном вскармливании фармакокинетический профиль зопиклона в грудном молоке добавляется к таковому в плазме. Предположительное количество, поглощаемое ребёнком при грудном вскармливании, не превышает 0,2% дозы, принятой матерью за 24 часа.

Метаболизм

Зопиклон подвергается интенсивному метаболизму в печени.

Двумя основными метаболитами являются N-оксид зопиклона и N-десметилированный зопиклон. Периоды полувыведения метаболитов, вычисленные по показателям в моче, ? 4,5 и 7,5 часа, соответственно, что находится в соответствии с фактом отсутствия значительной аккумуляции их при повторном дозировании (15 мг дозы) на протяжении 14 дней.

Выведение

Низкие показатели почечного клиренса неизменённой формы зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин) свидетельствует о том, что клиренс зопиклона является, главным образом, метаболическим. Около 80% препарата выводится с мочой в виде свободных метаболитов (N-оксида и N-десметилированного зопиклона) и около 16% - с каловыми массами.

Особые группы риска

Пожилые больные: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и средний период полувыведения продолжительностью 7 часов, в различных исследованиях при повторном дозировании кумуляции препарата в плазме обнаружено не было.

Больные с почечной недостаточностью: после длительного применения кумуляции зопиклона или его метаболитов обнаружено не было. Зопиклон проникает через диализирующую мембрану. Гемодиализ не пригоден для лечения передозировки в связи с большим объёмом распределения лекарственного средства

Назначается для лечения бессонницы ситуативного, временного и хронического характера; при затрудненном засыпании, частых ночных пробуждениях, ранних пробуждениях, вторичных нарушениях сна расстройствах психики.

Продолжительность курса лечения строго ограничена. При ситуативной бессоннице срок приема от 2 до 5 суток; при временной бессоннице - срок приема не более 2-3 недель; при хронической бессоннице - не более 4 недель. Длительное лечение назначается лишь после консультации с лечащим врачом.

Прием препарата должен осуществляться непосредственно перед сном.

Дозировка: для взрослых (до 65 лет) -1 таблетка в течение суток (7,5 мг);

Для пациентов старше 65 лет – первоначальный суточный прием ограничить 0,5таблетки(3,75 мг), позже при показаниях суточную дозу можно довести до 7,5 мг;

Больным, страдающим нарушением печеночной функции или хронической легочной недостаточностью, рекомендован суточный прием препарата 3,75 мг.

Побочные действия Имована могут проявляться чаще в виде горечи или сухости во рту, головокружения, головной боли, остаточной сонливости, нарушений пищеварения (диспепсия, тошнота), аллергических реакций кожи (зуд, сыпь). Реже - в виде ангиоэдемы или анафилактических реакций. Крайне редко могут наблюдаться парадоксальные реакции в виде раздражительности, агрессивности, галлюцинаций, неадекватного поведения.

Могут иметь место случаи антиретроградной амнезии (вследствие прерванного сна или затянувшегося периода засыпания).

Прекращение лечения может осложниться синдромом отмены, в виде бессонницы, беспокойства, тремора, потливости, спутанности сознания, головной боли, тахикардии, галлюцинаций и раздражительности. В отдельных случаях возможны судороги.

Крайне редко может повышаться сывороточная трансаминаза и / или щелочная фосфатаза.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая форма острой дыхательной недостаточности или печеночной недостаточности, синдром задержки дыхания в период сна, тяжелые психозы, тяжелая миастения.

Безопасное и эффективное дозирование Имована для подростков до 18 лет и для детей не установлено.

Беременность:

Период беременности и лактации не является рекомендованным периодом для приема Имована.

Не рекомендуется прием Имована одновременно с такими препаратами, как супрессоры ЦНС (с производными морфина, барбитуратами, седативными, антидепрессантами, седативными Н1-антигистаминными средствами, транквилизаторами, нейролептиками). Исключается также одновременный прием с клонидином и родственными субстанциями, талидомидом.

Применение клозапина одновременно с Имованом может спровоцировать шок и остановку дыхания, нарушение сердечной деятельности.

Во время приема Имована запрещено употребление алкоголя и алкогольсодержащих препаратов.

Проявляется в виде различной степени угнетения ЦНС: спутанности сознания, сонливости, летаргии, коматозного состояния. Возможны случаи синусовой брадикардии с нарушениями AV проводимости, атаксии, гипотонии, гипотензии, вплоть до угнетения дыхания и комы.

Основные факторы риска при передозировке - употребление алкоголя и других супрессоров ЦНС. Наличие сопутствующих заболеваний и ослабленное состояние больного, могут быть факторами, усиливающими тяжесть симптомов. Как антидот можно применять флумазенил. Зопиклон выводится путем гемодиализа.

Хранить при комнатной температуре. Срок годности - не более 3-х лет.