Холудексан

Цена на Холудексан

Состав и форма выпуска

капс. 300 мг, № 20

  • Кислота урсодезоксихолевая 300 мг

Фармдействие

фармакодинамика. Кислота урсодезоксихолевая оказывает холелитолитическое, желчегонное, гепатопротекторное, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие.

Основные механизмы действия:

  • гипохолестеринемический: снижение синтеза ХС в печени, уменьшение экскреции его в желчь и всасывания в кишечнике;
  • антихолестатический: угнетение экскреции токсичных желчных кислот в желчь, всасывание их в подвздошной кишке и выведение из организма;
  • холелитолитический: формирование жидких кристаллов с молекулами ХС;
  • иммуномодулирующий: снижение синтеза иммунокомпетентного IgM (в меньшей мере — IgG и IgA), снижение экспрессии антигенов гистосовместимости на гепатоцитах и холангиоцитах, что предотвращает активацию цитотоксических Т-лимфоцитов, снижение продуцирования аутоантител и содействие снижению иммунопатологических реакций;
  • цитопротекторный: улучшение проницаемости фосфолипидного слоя мембраны гепатоцитов, восстановление и защита структуры клеток от повреждений.

Фармакокинетика. Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется в кишечнике. При пероральном применении препарата в разовой дозе 600 мг Сmax активного вещества в плазме крови (5,5 ммоль/л) достигается через 1 ч. Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется в печени с образованием тауринового и глицинового конъюгатов, последние экскретируются в желчь. Связывание с белками высокое — до 99%. Урсодезоксихолевая кислота проникает через плацентарный барьер. На 50–70% выводится из ЖКТ.

Показания

  • для растворения холестериновых камней в желчном пузыре не более 15 мм в диаметре, рентгенонеконтрастных, при условии функционирующего желчного пузыря;
  • первичный билиарный цирроз (ПБЦ) печени при отсутствии декомпенсации цирроза печени;
  • гастрит с рефлюксом желчи.

Дозировка

Холудексан у взрослых применяют внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (можно во время приема пищи). Суточную дозу обычно принимают 1 раз в сутки перед сном, в отдельных случаях для усиления холелитического эффекта — 2 раза в сутки.

Режим дозирования индивидуальный:

  • для растворения желчных камней в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки принимают от 6 мес до 2 лет. Если через 12 мес от начала лечения не наблюдается уменьшение желчных камней, дальнейшее применение препарата нецелесообразно. Эффективность терапии контролируется с помощью УЗИ или рентгенографически каждые 6 мес. При развитии кальцификации камней лечение прекращают;
  • для лечения гастрита с рефлюксом желчи назначают по 300 мг (1 капсула) Холудексана перед сном; продолжительность лечения обычно составляет 10–14 дней;

для симптоматического лечения ПБЦ:

Суточная доза зависит от массы тела и составляет приблизительно от 2 до 6 капсул (приблизительно 10–15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

Рекомендуется такая схема приема препарата:

Масса тела, кг Суточная доза, капсул Утро День Вечер
35–50 2 1 1
51–65 3 1 1 1
66–85 4 1 1 2
86–110 5 1 2 2
>110 6 2 2 2

В единичных случаях у больных ПБЦ в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например усилиться зуд. В этом случае терапию необходимо продолжать с применением 1 капсулы Холудексана в сутки, а потом постепенно дозу повышать (на 1 капсулу каждую неделю) до достижения рекомендованной дозы.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату; острый холецистит; острый холангит; нефункционирующий желчный пузырь;

желчнокаменная болезнь с высоким содержанием кальция в конкрементах; эмпиема желчного пузыря; желчно-кишечный свищ; воспалительные процессы в тонкой и толстой кишках; цирроз печени в стадии декомпенсации; печеночная и/или почечная недостаточность; панкреатит; дети с массой тела менее 35 кг; период беременности и кормления грудью.

Капсулы Холудексан нельзя применять также при непроходимости желчных протоков (общего желчного протока или протока пузыря). Холудексан не назначают больным с желчным пузырем, который не визуализируется радиологическими методами, с нарушением сократительной функции желчного пузыря или тем, у которых частые желчные колики.

Побочные действия

со стороны ЖКТ. При лечении урсодезоксихолевой кислотой возникали диарея (чаще дозозависимая), боль в эпигастральной области (часто), тошнота, рвота (редко).

Со стороны печени и желчного пузыря (очень редко). При лечении урсодезоксихолевой кислотой может наблюдаться кальцификация желчных камней. При терапии ПБЦ наблюдалась декомпенсация печеночного цирроза, которая частично регрессировала после прекращения лечения.

Реакции повышенной чувствительности: редко — алопеция, головокружение; очень редко — сыпь.

Особые указания

для успешного растворения желчных камней препарат применять при условиях:

  • полностью сохраненной функции желчного пузыря;
  • заполнения его камнями не более чем наполовину;
  • камни должны быть сугубо холестериновыми и не давать тени на рентгенограмме (размер не более 15 мм);
  • сохраненная проходимость протока желчного пузыря;
  • общий желчный проток свободен от камней.

С целью контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес проводить рентгенологическое исследование и УЗИ желчевыводящих путей. В течение первых 3 мес лечения необходимо проверять параметры функции печени (АсАТ (SGOT), АлАТ (SGPT) и γ-GT) через каждые 4 нед, а потом — через каждые 3 мес.

После полного растворения конкрементов рекомендовано применять препарат приблизительно 3 мес для того, чтобы содействовать растворению конкрементов малых размеров (которые не определяются).

Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности применение препарата противопоказано. При необходимости применения Холудексана в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении кормления, поскольку данные о проникновении урсодезоксихолевой кислоты в грудное молоко отсутствуют.

Женщины детородного возраста могут принимать препарат лишь при условиях применения надежных противозачаточных средств. Перед началом лечения беременность должна быть исключена.

Дети. Детям с массой тела <35 кг следует применять препараты урсодезоксихолевой кислоты в другой лекарственной форме.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. С учетом возможности появления головокружения как побочной реакции на время применения Холудексана рекомендовано воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Взаимодействие

Холудексан нельзя применять одновременно с колестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими алюминия гидроксид и (или) смектит (алюминия оксид), поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и таким образом снижают ее поглощение и эффективность. Если же применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, все же является необходимым, их следует принимать по крайней мере за 2 ч до или после приема капсул Холудексана.

Холудексан усиливает всасывание циклоспорина в кишечнике. У пациентов, принимающих циклоспорин, необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови и корригировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях Холудексан может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Урсодезоксихолевая кислота снижает Cmax в плазме крови и AUC кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из единственного сообщения о взаимодействии с веществом дапсоном (снижение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно предположить, что урсодезоксихолевая кислота индуцирует активность препаратов, метаболизирующихся цитохромом Р450 3A4.

Исходя из этого, при одновременном применении средств, метаболизирующихся при участии этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и учитывать возможность возникновения необходимости в коррекции дозы.

Передозировка

симптомы: диарея.

Лечение: прекратить применение препарата. Терапия симптоматическая с восстановлением водно-электролитного баланса.

Условия хранения

при температуре 15–25 °C.

Обратите внимание!

Это описание препарата Холудексан есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.