Глибенкламид

N-[4- [2-(5-Хлор-2-метоксибензамидо)-этил] -фенилсульфонил]-N-циклогексил-мочевина.

Белый или белый с едва заметным кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Таблетки по 0,005 г (5 мг) выпускаются в упаковке по 20 штук. Купить Глибенкламид можно можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная цена на таблетки от сахара Глибенкламид указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Подобно другим противодиабетическим производным сульфонилмочевины является стимулятором бетаклеток поджелудочной железы (клеток, вырабатывающих инсулин).
По сравнению с препаратами первого поколения (бутамил, хлорпропамид и др.) отличается большей активностью (эффект наступает при значительно меньших дозах), быстрой всасываемостью, относительно хорошей переносимостью. Глибенкламид оказывает гипогликемическое действие, обусловленное повышением секреции инсулина β-клетками островков поджелудочной железы как у лиц с нормальным обменом веществ, так и у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом (тип 2, ИНСД). Это действие зависит от концентрации глюкозы в среде, окружающей β-клетки островков.
Максимальная концентрация в крови после однократного приема обнаруживается через 1-2 ч, длительность действия -8-12 ч. Период полувыведения из сыворотки крови после внутривенного введения составляет около 2 часов, а после перорального применения – 7 часов.
В некоторых случаях эффективен при резистентности (устойчивости) к другим препаратам этой группы. Наряду с гипогликемическим (снижающим уровень сахара в крови) эффектом глибенкламид оказывает гипохолестеринемическое (снижающее уровень холестерина в крови) действие и снижает тромбогенные свойства крови (способность крови к свертыванию).

Инсулинонезависимый сахарный диабет средней тяжести без наличия выраженных микрососудистых осложнений.

Таблетки Глибенкламид принимают внутрь после еды 1-2 раза в день. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от течения заболевания и эффективности терапии.

Начинают с 0,001-0,0025-0,005-0,01 г (2,5-5,0-10,0 мг) в день.

Иногда дозу приходится увеличивать до 0,015-0,02 г в сутки.

При нормализации содержания глюкозы в крови устанавливают поддерживающую дозу, обычно 0,005-0,01 г, иногда 0,0024-0,0075 г в сутки.

Если суточная доза 0,015-0,02 г не дает эффекта в течение 4-6 нед., следует считать, что препарат для данного больного недостаточно эффективен; в этих случаях переходят на комбинирование глибенкламида с бигуанидами, а при малом эффекте такой комбинации - к применению инсулина.

Подбор дозы. Пациентам пожилого возраста, ослабленным или больным с недостаточным питанием, а также с нарушениями функции почек или печени начальную или поддерживающую дозу необходимо снизить из-за возможности развития гипогликемии. При уменьшении массы тела больного или при изменении образа жизни необходимо решить вопрос о коррекции дозы.
При переходе с другого гипогликемического (понижающего уровень сахара в крови) средства начальная суточная доза 2,5 мг, при необходимости суточная доза повышается каждые 5-6 дней на 2,5 мг до достижения компенсации.

Максимальная суточная доза -20 мг. При отсуствии компенсации в течение 4-6 недель необходимо планировать комбинированную терапию.
Не назначать одновременном с ингибиторами МАО,бутадионом, производными кумарина. Осторожно назначать совместно с салицилатами, анаболиками, бета-блокаторами, левомицетином, блокаторами Нз-гистаминовых рецепторов.

Длительность лечения зависит от течения болезни. На протяжении лечения необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также состояние обмена веществ.

При неправильной дозировке и неадекватной диете - гипогликемия (снижение уровня сахара в крови). Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда. Диспепсические расстройства (тошнота, понос, чувство тяжести в области желудка). Редко - неврологические расстройства (парезы - уменьшение силы и/или амплитуды движений, нарушения чувствительности), нарушения кроветворения (панцитопения -низкое содержание в крови всех форменных элементов), нарушения функции печени (холестаз -застой желчи в желчных протоках), фотосенсибилизация (повышение чувствительности организма к солнечному свету), головная боль, усталость, головокружение.

Прекоматозное (неполная потеря сознания - начальная стадия развития комы, характеризующаяся сохранением болевых и рефлекторных реакций) и коматозное (полная потеря сознания, характеризующаяся полным отсутствием реакций организма на внешние раздражители) состояния, кетоацидоз (закисление из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел - промежуточных продуктов обмена), детский и юношеский возраст, беременность и кормление грудью, острые инфекционные заболевания, нарушения функции печени и почек, лейкопения, тромбоците- и гранулоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов и гранулоцитов в крови), оперативные вмешательства, аллергические реакции на сульфаниламиды. В инструкции нет информации про применение Глибенкламид для похудения.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (дефицит Г6ФД)

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (дефицитом Г6ФД) лечение препаратами сульфонилмочевины может привести к гемолитической анемии. Поскольку глибенкламид относится к химическому классу препаратов сульфонилмочевины, пациентам с дефицитом Г6ФД следует применять его только с осторожностью и рассматривать возможность перевода на препараты, альтернативные производным сульфонилмочевины.

Больной должен быть проинформирован о том, что при появлении других расстройств во время терапии глибенкламидом он должен немедленно проконсультироваться с лечащим врачом, а при изменении врача – обратить внимание лечащего врача на имеющийся сахарный диабет (например, при госпитализации, после несчастного случая, в случае заболевания в отпуске).

Пациенты пожилого возраста

Возраст 65 лет и старше идентифицировано как фактор риска гипогликемии у пациентов, получающих лечение препаратами сульфонилмочевины. У пациентов пожилого возраста может быть сложно распознать гипогликемию. Начальная и поддерживающая дозы глибенкламида должны быть тщательно скорректированы с целью снижения риска гипогликемии (см. раздел «Способ применения и дозы»). Для пациентов этой возрастной группы в первую очередь следует отдать предпочтение препаратам сульфонилмочевины с более коротким временем действия.

Остро выраженная передозировка глибенкламидом, например применение незначительно повышенных доз в течение длительного времени, может привести к тяжелой пролонгированной гипогликемии, что представляет угрозу жизни. При установлении передозировки необходимо тщательное наблюдение до тех пор, пока не будет установлено, что пациенту больше не угрожает опасность. Необходимо учитывать, что гипогликемия и ее клинические проявления после временного выздоровления пациента могут возникнуть снова. Значительная передозировка и тяжелые реакции, такие, например, как потеря сознания и другие серьезные неврологические нарушения, следует рассматривать как неотложные состояния, требующие немедленного лечения и госпитализации.

Лекарство Глибенкламид следует хранить в защищенном от света месте.