Глаумакс

Состав:

• действующее вещество: 1 мл капель глазных, раствор содержит 50 мкг латанопроста;
• 1 капля содержит приблизительно 1,5 мкг латанопроста;
• вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия дигидрофосфат (дигидрат), натрия фосфат (безводный), вода для инъекций.

Форма выпуска:

Капли глазные (по 2,5 мл в полиэтиленовом флаконе-капельнице емкостью 5 мл с пробкой-капельницей и колпачком, навинчивается. 1 или 3 флакона-капельницы в пачке).

Основные физико-химические свойства:

Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.

Фармакодинамика

Активная субстанция латанопрост, аналог простагландина F2a, является селективным агонистом рецептора простагландинов FР, который снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги, в первую очередь из-за увеосклеральному пути, а также через трабекулярную сетку. Снижение внутриглазного давления у человека начинается примерно через 3-4 часа после введения препарата, а максимальный эффект отмечается через 8-12 часов. Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов.

Клинические испытания показали, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги. Не наблюдалось влияния Латанопрост на гематоофтальмический барьер.

При кратковременном курсе терапии пациентов с псевдофакией латанопрост не вызывало утечки флуоресцеина в задний сегмент глаза.

Установлено, что латанопрост в терапевтических дозах не оказывает фармакологического действия на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Фармакокинетика

Абсорбция . Латанопрост абсорбируется через роговицу, где изопропиловый эфир - предшественник препарата. После гидролиза с образованием кислоты становится биологически активным.

Исследования показали, что максимальная концентрация в водянистой влаге у человека достигается через 2:00 после местного применения.

Распределение . Объем распределения у человека составляет 0,16 ± 0,02 л / кг. Кислоту латанопроста можно определить в водянистой влаге в течение первых четырех часов после местного применения.

Метаболизм. Латанопрост представляет собой изопропиловый эфир пролекарства, которые сами по себе неактивные но после гидролиза с образованием кислоты латанопроста он становится биологически активным. Активная кислота латанопроста достигает системной циркуляции и метаболизируется в основном печенью до 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранорметаболитив через β-окисления жирных кислот.

Экскреция. У человека период полувыведения после местного и внутривенного применения является быстрым и равна 17 минутам. Системный клиренс составляет примерно 7 мл / мин / кг. После β-окисления в печени метаболиты выводятся преимущественно почками. Примерно 88 и 98% введенной дозы обнаруживается в моче после местного и внутривенного применения соответственно.

Для снижения внутриглазного давления (ВГД) у больных с открытоугольной глаукомой, хронической закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением.

Для снижения внутриглазного давления у детей с повышенным внутриглазным давлением и детской глаукомой.

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Рекомендуемая доза для взрослых (включая больных пожилого возраста):

По 1 капле в пораженный глаз 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при применении препарата вечером.

Дозировка Латанопрост 1 раз в сутки не следует превышать, поскольку частое применение уменьшает эффект снижения внутриглазного давления.

Если была пропущена доза, то в дальнейшем следует продолжать лечение и вводить следующую дозу как обычно.

Перед закапыванием глазных капель контактные линзы следует снимать, а вставлять их можно только через 15 минут после закапывания.

Продолжительность лечения определяют индивидуально.

Дети

Данных о применении недоношенных младенцев (рожденным раньше 36 недели беременности) нет. Данные по применению детям в возрасте до 1 года ограничены.

Кроме раздражение глаза и конъюнктивальной гиперемии, других побочных эффектов со стороны глаз при передозировке Глаумакса не наблюдалось.

В случае случайного приема Глаумакса внутрь следует принять во внимание следующую информацию: в одном флаконе (2,5 мл препарата) содержится 125 мкг латанопроста. Более 90% метаболизируется при первом прохождении через печень. Инфузия 3 мкг / кг здоровым добровольцам не приводил к появлению каких-либо симптомов, однако доза 5,5-10 мкг / кг вызывала тошноту, боль в животе, головокружение, головная боль, слабость, приливы крови к лицу и потливость.

При применении доз латанопроста, которые в 7 раз превышают терапевтическую дозу Глаумакса у пациентов с умеренной бронхиальной астмой не наблюдалось бронхоконстрикция.

В случае передозировки Глаумакса следует проводить симптоматическое лечение.

Большинство нежелательных явлений связана с органами зрения.

Нежелательные явления разделены на категории в зависимости от их частоты, следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко ( ≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя установить на основании имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания: неизвестно - герпетический кератит.

Со стороны органа зрения: очень часто - усиленная пигментация радужной оболочки; легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы, раздражение глаза (жжение с ощущением «песка в глазах», зуд, покалывание и ощущение инородного тела в глазу) изменения в ресницах и пушковых волос (увеличение длины, толщины, пигментации и количества) (подавляющее большинство случаев наблюдалась у пациентов японской национальности) часто - транзиторные точечные эпителиальные эрозии, преимущественно бессимптомные; блефарит; боль в глазах; нечасто - отек век, сухость глаз кератит; нечеткость зрения; конъюнктивит редко - ирит / увеит (большинство случаев зарегистрировано у пациентов с сопутствующими факторами риска в этих заболеваний); макулярный отек симптоматические отеки и эрозии роговицы периорбитальный отек рост ресниц в неправильном направлении, что иногда приводит к раздражению глаза; появление дополнительного ряда ресниц у выводных протоков мейбомиевых желез (дистихиаз), фотофобия; очень редко - периорбитальные изменения и изменения век, приводящие к углублению складки век; неизвестно - киста радужки.

Со стороны нервной системы: неизвестно - головная боль, головокружение.

Со стороны сердца: очень редко - обострение стенокардии у пациентов с предварительно существующим заболеванием; неизвестно - учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы и одышка.

Со стороны кожи: нечасто - сыпь на коже редко - местная кожная реакция на веках; потемнение Пальпебральный кожи век.

Со стороны костно-мышечной системы: неизвестно - миалгия, артралгия.

Общие расстройства: очень редко - боль в груди.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Безопасность этого лекарственного средства для применения беременным не установлена. Его фармакологическое действие составляет потенциальный риск для течения беременности, для плода или новорожденного. В связи с этим Глаумакс не следует применять в период беременности.

Кормление грудью

Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, следует прекратить лечение препаратом Глаумакс или приостановить кормления грудью.

Дети

Данные по эффективности и безопасности препарата пациентов в возрасте до 1 года очень ограничены (4 пациента). Данные по применению недоношенным младенцам (рожденным раньше 36 недели беременности) отсутствуют. У детей возрастной группы от рождения до 3 лет, страдающих главным образом на первичную врожденную глаукому, хирургическое вмешательство (например, трабекулотомия / гониотомия) остается методом первой линии. Безопасность долгосрочного применения препарата у детей не установлена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Как и другие препараты, глазные капли могут вызвать помутнение зрения. Пока эти эффекты не пройдут, пациентам не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Сообщалось о парадоксальном повышения ВТО после одновременного применения в глаза двух аналогов простагландинов. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение двух или более простагландинов, аналогов простагландинов или производных простагландинов.

Латанопрост можно применять параллельно с другими классами офтальмологических лекарственных форм для наружного применения, предназначенных для снижения ВГД. В случае применения местно более одного офтальмологического препарата интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.

Хранить в холодильнике в защищенном от света месте при температуре от 2°С до 8°С. Флакон после открытия хранить при температуре не выше 25°С.

После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4 недель. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Открытый флакон - 4 недели.