Фунит

Цена на Фунит

Состав и форма выпуска

капс. 100 мг блистер, № 4, № 15, № 30

  • Итраконазол 100 мг

Фармдействие

фармакодинамика. Итраконазол — производное триазола, имеет широкий спектр действия.

Итраконазол угнетает синтез эргостерола в клетках грибов. Эргостерол является важным компонентом клеточной мембраны гриба, подавляя его синтез, обеспечивает противогрибковый эффект.

Относительно итраконазола предельные значения установлены только для Candida spp. Для поверхностных микотических инфекций (CLSI M27-A2) предельные значения не установлены по методологии EUCAST. Предельные значения CLSI следующие: чувствительные ≤0,125; чувствительны дозозависимые 0,25–0,5 и резистентные ≥1 мкг/мл. Предельные значения не установлены для мицелиальных грибов.

Итраконазол подавляет рост широкого спектра грибов, патогенных для человека, в концентрациях обычно ≤1 мкг/мл. Они включают: дерматофиты (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжи (Candida spp., включая C. albicans, C. glabrata и C. krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei и другие разновидности дрожжей и грибов.

Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis в целом считаются наименее чувствительными видами Candida, а некоторые изоляты демонстрируют резистентность к итраконазолу.

Главными типами грибов, которые не подавляются итраконазолом, являются зигомицеты (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. и Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium proliferans и Scopulariopsis spp.

Фармакокинетика

Абсорбция. Итраконазол быстро всасывается после перорального применения. Cmax в плазме крови после приема внутрь достигается в течение 2–5 ч. Абсолютная биодоступность итраконазола составляет 55%. Максимальная биодоступность при приеме внутрь достигается при применении сразу после приема препарата высококалорийной пищи.

Распределение. Большая часть итраконазола связывается с белками плазмы крови (99,8%), где альбумин является главным связующим компонентом (99,6% для гидроксиметаболита). Также он обладает высокой аффинностью к жирам. Только 0,2% итраконазола в крови остается в виде несвязанного вещества. Объем распределения итраконазола довольно значительный (>700 л), вследствие чего можно предположить его обширное распределение в тканях: концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах была в 2–3 раза выше таковой в плазме крови. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза превышало таковое в плазме крови.

Биотрансформация. Итраконазол в значительной степени расщепляется в печени с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидроксиитраконазол, который оказывает сопоставимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro. Концентрация гидроксиитраконазола в плазме крови примерно в 2 раза выше, чем итраконазола.

Согласно исследованиям in vitro, CYP 3A4 — главный фермент, вовлеченный в процесс метаболизма итраконазола.

Выведение. Около 35% итраконазола выводится в виде неактивных метаболитов с мочой и около 54% — с калом. Выделение исходного лекарственного вещества почками составляет <0,03% дозы, в то время как выведение неизмененного вещества с калом варьирует от 3 до 18%. Клиренс итраконазола снижается при более высоких дозах из-за насыщаемого печеночного метаболизма.

Линейность/нелинейность. Вследствие нелинейной фармакокинетики итраконазол аккумулируется в плазме крови в течение многократного дозирования. Равновесные концентрации достигаются на протяжении 15 дней, значение Cmax и AUC в 4–7 раз выше, чем после однократного применения. Средний T½ составляет 40 ч после приема повторяющихся доз.

Особые категории пациентов

Печеночная недостаточность: фармакокинетическое исследование с применением однократной дозы 100 мг итраконазола (1 капсулы 100 мг) проведено среди 6 здоровых лиц и 12 больных циррозом. Не выявлено клинически значимой разницы AUC между этими двумя группами. У пациентов с циррозом отмечали клинически значимое уменьшение средней Cmax (47%) и увеличение в 2 раза T½ итраконазола (37±17 против 16±5 ч).

Нет доступных данных относительно длительного применения итраконазола у пациентов с циррозом.

Почечная недостаточность: доступны ограниченные данные по применению перорального итраконазола у пациентов с нарушением функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у этой категории больных.

Показания

микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями: вульвовагинальний кандидоз; дерматологические/офтальмологические грибковые заболевания — дерматомикоз, отрубевидный лишай, грибковый кератит; оральний кандидоз; онихомикозы, обусловленные дерматофитами и/или дрожжами; системные микозы — системный аспергилез или кандидоз, криптококкоз, включая криптококковий менингит (пациентам с ослабленным иммунитетом и криптококкозом и всем пациентам с криптококкозом ЦНС Фунит назначается только в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами); гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы, которые возникают крайне редко.

Дозировка

принимают внутрь. Для оптимальной абсорбции препарата необходимо применять капсулы Фунит сразу после еды. Капсулы следует глотать целыми.

Гинекологические заболевания

При вульвовагинальном кандидозе — 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

Дерматологические/офтальмологические заболевания

При отрубевидном лишае — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.

При дерматомикозах — 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней. В случае поражения высококератинизированных участков кожи (например эпидермофития кистей рук и стоп) необходима терапия в дозе 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 7 дней.

При кандидозе полости рта — 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней. Следует повысить дозу до 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 15 дней у пациентов с нейтропенией или СПИДом из-за нарушения абсорбции препарата у таких больных.

При грибковом кератите — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня.

При онихомикозе — непрерывное лечение. Один курс состоит из приема 2 капсул Фунита 2 раза в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки) на протяжении 1 нед. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок на руках рекомендуется пройти 2 курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок на пальцах ног рекомендуется пройти 3 курса. Перерыв между курсами должен составлять 3 нед.

Клинические результаты будут проявляться после завершения лечения по мере отрастания ногтя.

Лечение онихомикозов, обусловленных дерматофитами и/или дрожжами, может также проводиться с применением пульс-терапии.

Поражение ногтевых пластинок на пальцах ног (как с поражением ногтей на руках, так и без него) — на 1-й, 5-й, 9-й неделе пульс-терапия Фунитом, 2–4-я, 6–8-я недели — перерыв. Поражение ногтевых пластинок только на руках — на 1-й, 5-й неделе пульс-терапия Фунитом, 2–4-я недели — перерыв.

Оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2–4 нед после завершения лечения инфекций кожи, вульвовагинальных кандидозов и оральных кандидозов, и через 6–9 мес после завершения лечения инфекций ногтевых пластинок. Это связано с тем, что выведение итраконазола из тканей кожи, ногтей и слизистой оболочки происходит медленнее, чем из плазмы крови.

Длительность лечения системных грибковых поражений должна корригироваться в зависимости от микологического и клинического ответа на терапию.

Системные микозы:

При аспергилезе — 200 мг 1 раз в сутки 2–5 мес. Повышение дозы до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или дессименированного заболевания.

При кандидозе — 100–200 мг 1 раз в сутки от 3 нед до 7 мес. Повышение дозы до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или дессименированного заболевания.

При криптококкозе (без признаков менингита) — 200 мг 1 раз в сутки от 2 мес до 1 года.

При криптококковом менингите — по 400 мг 1 раз в сутки от 2 мес до 1 года. Поддерживающая терапия — см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.

При гистоплазмозе — от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 мес.

При споротрихозе —100 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес.

При паракокцидиоидозе (паракокцидиоидомикозе) — 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес. Данных по поводу эффективности указанного режима дозирования у больных СПИДом недостаточно.

При хромомикозе — 100–200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес.

При бластомикозе — от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 6 мес.

Противопоказания

капсулы Фунит противопоказаны пациентам с известной гиперчувствительностью к препарату или его компонентам.

Противопоказан одновременный прием следующих лекарственных средств с капсулами Фунит (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ):

  • субстратов CYP 3A4, которые могут удлинять интервал Q–T, таких как астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол та терфенадин. Одновременное применение может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме крови, и, как следствие, удлинению интервала Q–T, изредка — к приступам трепетания-фибрилляции желудочков;
  • ингибиторов HMG-CoA-редуктазы, которые метаболизуются CYP 3A4, таких как аторвастатин, ловастатин та симвастатин;
  • триазолама и перорального мидазолама;
  • алкалоидов спорыньи, например дигидроэрготамина, эргометрина (эргоновина), эрготамина и метилэргометрина (метилэргоновина);
  • элетриптана;
  • низолдипина.

Противопоказано применение капсул Фунит у пациентов с дисфункцией желудочков, такой как застойная сердечная недостаточность, или застойная сердечная недостаточность в анамнезе, за исключением лечения инфекций, которые угрожают жизни (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Не следует применять капсулы Фунит в период беременности, за исключением состояний, которые угрожают жизни матери (см. раздел «Применение в период беременности и кормления грудью»).

Побочные действия

побочные реакции препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты с использованием следующей классификации: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Инфекции и инвазии: очень редко — инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны лимфатической системы и крови: очень редко — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — сывороточная болезнь; ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции.

Со стороны метаболизма: очень редко — гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гипокальциемия.

Со стороны нервной системы: очень редко — периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головная боль, головокружение.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение зрения, включая помутнение зрения и диплопию.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: очень редко — тинит, временная или постоянная потеря слуха.

Со стороны сердца: очень редко — застойная сердечная недостаточность.

Со стороны органов дыхания: очень редко — отек легких, одышка, ринит, синусит.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — панкреатит, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор, дизгевзия, вздутие живота.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — серьезная гепатотоксичность (включая единичные случаи летальной острой печеночной недостаточности), гепатит, обратимое повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, светочувствительность, сыпь, крапивница, алопеция, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — поллакиурия, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — нарушение менструального цикла, эректильная дисфункция.

Общие расстройства: нечасто — отеки, пирексия.

Особые указания

перекрестная гиперчувствительность. Нет данных о перекрестной гиперчувствительности между итраконазолом и другими азоловыми противогрибковыми средствами. Следует соблюдать осторожность при назначении капсул Фунит пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.

Влияние на сердце. Препарат не следует принимать пациентам с застойной сердечной недостаточностью или наличием этого заболевания в анамнезе, за исключением случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения польза/риск следует учитывать такие факторы, как показания, режим дозирования и продолжительность лечения (общая суточная доза) и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности. Эти факторы риска включают наличие сердечных заболеваний, таких как ИБС или поражение клапанов, тяжелые заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности, лечение следует проводить с осторожностью. Во время лечения необходимо контролировать симптомы застойной сердечной недостаточности. При появлении этих симптомов во время курса лечения применение препарата Фунит следует прекратить.

Блокаторы кальциевых каналов могут проявлять отрицательный инотропный эффект, который может усиливать этот же эффект итраконазола. Также итраконазол может подавлять метаболизм блокаторов кальциевых каналов. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов из-за повышения риска возникновения застойной сердечной недостаточности (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Влияние на печень. Желательно проводить мониторинг функции печени у пациентов, принимающих Фунит. Пациентов необходимо предупредить о необходимости срочного обращения к врачу в случае проявления признаков или симптомов гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, утомляемости, боли в животе или потемнения мочи. При наличии этих симптомов необходимо немедленно прекратить лечение и провести исследование функции печени. У пациентов с повышенным уровнем печеночных ферментов, активным заболеванием печени или с проявлениями гепатотоксичности от других препаратов лечение начинают только при условии, что ожидаемый результат превышает риск повреждения печени. В таких случаях необходим мониторинг печеночных ферментов.

Снижение кислотности желудка. При сниженной кислотности желудка абсорбция итраконазола из капсул Фунит также снижается. Пациенты, которые одновременно с препаратом Фунит применяют препараты для снижения кислотности (такие как алюминия гидроксид), должны придерживаться не менее чем 2-часового перерыва между приемами этих лекарственных средств. Пациентам с ахлоргидрией, например больным СПИДом или тем, которые принимают Н2-блокаторы или ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Фунит с напитками типа кола.

Пациенты пожилого возраста. Клинические данные относительно применения капсул Фунит у пациентов пожилого возраста ограничены. Капсулы Фунит не следует применять у пациентов пожилого возраста, если только польза от применения превышает потенциальный риск.

Нарушение функции печени. Имеются ограниченные данные относительно перорального применения итраконазола у пациентов с нарушением функции печени. Следует соблюдать осторожность при применении препарата этой категории пациентов.

Нарушение функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у этой категории пациентов. Биодоступность итраконазола при пероральном применении у пациентов с почечной недостаточностью может быть снижена. В этом случае может рассматриваться вопрос относительно корректирования дозы.

Потеря слуха. Были сообщения о временной или стойкой потере слуха у пациентов, принимающих итраконазол. В некоторых случаях потеря слуха происходила на фоне одновременного применения с хинидином, который противопоказан (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Слух обычно восстанавливается после окончания терапии препаратом Фунит, однако у некоторых пациентов потеря слуха необратима.

Пациенты с иммунной недостаточностью. У некоторых пациентов с иммунной недостаточностью (например пациенты с нейтропенией, СПИДом или трансплантированными органами) биодоступность капсул Фунит может быть снижена при приеме внутрь.

Пациенты с системными грибковыми инфекциями, непосредственно угрожающими жизни. Из-за фармакокинетических свойств (см. раздел Фармакокинетика) капсулы Фунит не рекомендуется применять для первичной терапии неотложных состояний, вызванных системными грибковыми инфекциями.

Пациенты со СПИДом. У больных СПИДом, которые лечили системную грибковую инфекцию, такую как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (менингеальный или неменингеальный), и у которых существует угроза рецидива врач должен оценить необходимость поддерживающего лечения.

Нейропатия. При возникновении нейропатии, связанной с применением капсул Фунит, следует прекратить лечение.

Расстройства углеводного обмена

Пациенты с редкими наследственными болезнями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или сахароз-изомальтазной недостаточностью не должны применять этот препарат.

Перекрестная резистентность. Если при системном кандидозе есть подозрение на то, что виды грибов Candida, которые вызывают заболевания, резистентные к флуконазолу, нельзя утверждать, что они будут чувствительными к итраконазолу. Поэтому необходимо выполнить тест на чувствительность перед началом лечения капсулами Фунит.

Потенциал взаимодействия. Фунит может взаимодействовать с другими лекарственными средствами (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Итраконазол следует применять не ранее, чем через 2 нед после завершения лечения индукторами CYP 3A4 (рифампицином, рифабутином, фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, экстрактом зверобоя (Hipericum perforatum)). Применение итраконазола одновременно с этими лекарственными средствами может привести к недостаточной терапевтической концентрации итраконазола в плазме крови, и, соответственно, к неэффективности лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управление транспортом или работе с другими механизмами. Следует помнить о возможности возникновения таких побочных реакций, как головокружение, расстройства зрения и потеря слуха (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), что может привести к негативным последствиям при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Дети. Не рекомендуется применять у детей.

Взаимодействие

1. Лекарственные средства, влияющие на абсорбцию итраконазола. Лекарственные средства, снижающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола при применении капсул Фунит.

2. Лекарственные средства, влияющие на метаболизм итраконазола. Итраконазол метаболизируется через систему цитохрома CYP 3A4. Одновременное применение итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином не рекомендуется.

Мощные ингибиторы фермента СYР ЗА4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут повышать биодоступность итраконазола.

3. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств.

Итраконазол может подавлять метаболизм лекарственных средств, которые расщепляются ферментами типа цитохрома СYР ЗА4. Результатом этого может быть усиление или удлинение их действия, включая побочные реакции. При одновременном применении следует изучить информацию по медицинскому применению соответствующего лекарственного средства. После прекращения лечения уровень итраконазола в плазме крови снижается постепенно в зависимости от доз и продолжительности лечения (см. раздел Фармакокинетика). Это следует учитывать при оценке угнетающего эффекта итраконазола на метаболизм препаратов, применяемых одновременно.

Следующие лекарственные средства противопоказаны к применению при лечении итраконазолом:

  • астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил) мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин, поскольку это может привести к значительному повышению концентрации этих субстратов в плазме крови, что может стать причиной удлинения интервала Q–T и редких случаев трепетания-фибрилляции желудочков;
  • ингибиторы HMG-CoA-редуктазы, которые метаболизируются CYP 3A4, такие как аторвастатин, ловастатин и симвастатин;
  • триазолам и мидазолам для перорального применения;
  • алкалоиды спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилергоновин);
  • элетриптан;
  • низолдипин.

При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность, поскольку это может привести к повышению риска застойной сердечной недостаточности. Дополнительно к возможным фармакокинетическим взаимодействиям с привлечением фермента CYP 3A4 блокаторы кальциевых каналов могут вызывать отрицательный инотропный эффект, который способен усиливать подобный эффект итраконазола.

Лекарственные средства, при назначении которых необходим контроль уровня их концентрации в плазме крови, действия и побочных эффектов (при одновременном назначении с итраконазолом дозу указанных препаратов, при необходимости следует снизить): пероральные антикоагулянты, ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир; некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового (Vinca), бусульфан, доцетаксел и триметрексат; блокаторы кальциевых каналов, которые расщепляются ферментом CYP 3A4, такие как дигидропиридин и верапамил; некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, рапамицин (также известный как сиролимус); некоторые препараты, которые расщепляются ферментом CYP 3A4 — ингибиторы HMG-КоА-редуктазы, такие как аторвастатин; некоторые глюкокортикоиды, такие как будесонид, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон; дигоксин (из-за ингибирования Р-гликопротеина); препараты: карбамазепин, цилостазол, буспирон, дизопирамид, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам в/в, рифабутин, эбастин, фентанил, галофантрин, репаглинид и ребоксетин. Важность повышения их концентраций и клиническая значимость этих изменений при одновременном применении с итраконазолом выясняются.

Передозировка

сообщений о случаях передозировки нет.

Если произошла случайная передозировка, следует осуществить поддерживающие мероприятия. В течение первого часа после приема внутрь необходимо промыть желудок. Если это оправдано, можно назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится путем гемодиализа. Специфического антидота нет.

Условия хранения

хранить при температуре не выше 25 °С.

Обратите внимание!

Это описание препарата Фунит есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.