Фри-макс

Состав

действующее вещество: clarithromycin;

1 таблетка содержит 250 или 500 мг кларитромицина;

Вспомогательные вещества: лактоза, гидроксипропилметилцеллюлозы фталат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, Opadry II Yellow 31G52300.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия (по 2 или 7 таблеток в блистер. По 1 блистера в пачку из картона).

Основные физико-химические свойства

Таблетки желтого цвета, удлиненной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Фармакодинамика

Кларитромицин - полусинтетический антибиотик группы макролидов. Антибактериальное действие кларитромицина определяется его связыванием с 5OS-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка. Препарат проявляет высокую эффективность in vitro против широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе госпитальных штаммов. Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина обычно в два раза ниже МПК эритромицина.

Фармакокинетика

Кларитромицин быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального применения препарата в форме таблеток. Микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин образуется путем метаболизма первого прохождения. Кларитромицин можно применять независимо от приема пищи, поскольку пища не влияет на биодоступность таблеток кларитромицина. Еда незначительно задерживает начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксиметаболита. Фармакокинетика кларитромицина нелинейная; однако равновесная концентрация достигается в пределах 2 дней применения препарата. При применении 250 мг два раза в день 15 - 20% неизмененного препарата выводится с мочой. При дозе 500 мг два раза в день вывода препарата с мочой интенсивно (примерно 36%). 14-гидроксикларитромицин является основным метаболитом, выводится с мочой в количестве 10 - 15% от принятой дозы. Большая часть остатка дозы выводится с калом, преимущественно с желчью. 5 - 10% исходного соединения в кале.

При применении 500 мг кларитромицина три раза в день концентрации кларитромицина в плазме крови повышаются по сравнению с дозой 500 мг два раза в день.

Концентрации кларитромицина в тканях в несколько раз превышают концентрацию препарата в крови. Повышенные концентрации были обнаружены как в тонзиллярной, так и в легочной тканях. Кларитромицин при терапевтических дозах на 80% связывается с белками плазмы крови.

Кларитромицин проникает в слизистую оболочку желудка. Содержание кларитромицина в слизистой оболочке и ткани желудка выше при применении кларитромицина вместе с омепразолом, чем при монотерапии кларитромицином.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами.

Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония и т.д.).

Инфекции верхних дыхательных путей (синусит, фарингит и т.д.).

Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, рожа и т.д.).

Повышенная чувствительность к макролидных антибиотиков и других компонентов препарата.

Одновременное применение с любым из следующих препаратов: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин и эрготамин или дигидроэрготамин.

Пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин. (Поскольку эта форма препарата не позволяет снизить дозу ниже 500 мг в день).

Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых и детей старше 12 лет составляет 500 мг 1 раз в день во время еды. При более тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 1000 мг 1 раз в день (2 таблетки по 500 мг). Обычная продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней, за исключением лечения внебольничной пневмонии и синуситов, которые требуют 6 - 14 дней терапии.

Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая.

Пациенты с почечной недостаточностью эта форма препарата не применяется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин.), Поскольку она не позволяет адекватно снизить дозу. У таких пациентов применяются таблетки кларитромицина немедленного высвобождения. Для пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести (клиренс креатинина 30 - 60 мл / мин.) Дозу снижают на 50% до максимальной кларитромицина 1 таблетка пролонгированного действия в день.

Существующие сообщения указывают на то, что передозировка кларитромицином может вызвать появление симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта. У одного пациента с биполярным психозом в анамнезе, принявший 8 г кларитромицина, развились изменения умственного состояния, параноидная поведение, гипокалиемия и гипоксемия. Побочные реакции, сопровождающие передозировки, следует лечить с помощью промывания желудка и симптоматической терапии. Как и в случае с другими макролидами, маловероятно, чтобы гемодиализ или перитонеальный диализ существенно влияли на содержание кларитромицина в сыворотке крови.

Сообщалось о развитии колхициновои токсичности (в том числе со смертельным исходом) при совместном применении кларитромицина и колхицина, особенно у пациентов пожилого возраста, в том числе на фоне почечной недостаточности.

Пациенты с нарушением иммунной системы.

У больных СПИДом и других пациентов с нарушением иммунной системы, которые применяют высокие дозы кларитромицина дольше, чем рекомендовано для лечения микобактериальных инфекций, не всегда можно отличить побочные реакции, связанные с применением препарата, и симптомы основного или сопутствующих заболеваний.

У взрослых больных, получающих кларитромицин в дозе 1000 мг, наиболее частыми побочными эффектами могут быть тошнота, рвота, извращение вкуса, боль в животе, диарея, сыпь, вздутие живота, головная боль, запор, нарушение слуха, повышение содержания АЛТ и АСТ. Нечасто возникает одышка, бессонница и сухость во рту. В 2 - 3% пациентов может наблюдаться значительное повышение уровня АЛТ и АСТ и значительное снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови. Возможно повышение содержания мочевины.

Применение в период беременности и кормления грудью

Безопасность применения кларитромицина в период беременности и кормления грудью не установлена, поэтому препарат не следует применять в этот период, кроме случаев, когда польза от применения будет превышать риск.

Кларитромицин выделяется в грудное молоко.

Дети

Детям до 12 лет следует применять препарат в форме суспензии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Неизвестна.

Кларитромицин не взаимодействует с оральными контрацептивами.

Применение нижеприведенных препаратов строго противопоказано из-за возможного развития тяжелых последствий взаимодействия.

Повышение уровня цизаприда, пимозида и терфенадина в сыворотке крови наблюдается при их одновременном применении с кларитромицином, что может вызвать удлинение интервала QT и появление аритмий, в том числе желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и torsade de pointes. Подобные эффекты отмечаются и при совместном применении астемизола и других макролидов.

Эрготамин / дигидроэрготамин

Одновременное применение кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциируется с появлением признаков острого эрготизма, характеризующееся вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику кларитромицина.

Влияние следующих лекарственных средств на концентрацию кларитромицина в крови известно или предполагается, поэтому может понадобиться изменение дозы или применение альтернативной терапии.

Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин

Мощные индукторы ферментов цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию в плазме крови, но увеличивая концентрацию 14-ОН-кларитромицина - микробиологически активного метаболита. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина разная по различным бактерий, ожидаемый терапевтический эффект может быть не достигнут через совместное применение кларитромицина и индукторов ферментов цитохрома Р450.

Флуконазол

Равновесные концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно не изменяются при совместном применении с флуконазолом. Изменение дозы кларитромицина не требуется.

Ритонавир

Применение ритонавира и кларитромицина приводит к значительному подавлению метаболизма кларитромицина. C_max кларитромицина повышалось на 31%, C_min - на 182% и AUC - на 77%. Отмечается полное угнетение образования 14-ОН-кларитромицина. Из-за большого терапевтическое окно уменьшения дозы кларитромицина у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Однако у пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: для пациентов с CL _CR 30 - 60 мл / мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50%. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (CL _CR <30 мл / мин) дозу кларитромицина необходимо снизить на 75%. Дозы кларитромицина, превышающих 1 г / сут, не следует применять вместе с ритонавиром.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.