Фри-макс

Состав и форма выпуска

Состав

действующее вещество: clarithromycin;

1 таблетка содержит 250 или 500 мг кларитромицина;

Вспомогательные вещества: лактоза, гидроксипропилметилцеллюлозы фталат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, Opadry II Yellow 31G52300.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия (по 2 или 7 таблеток в блистер. По 1 блистера в пачку из картона).

Основные физико-химические свойства

Таблетки желтого цвета, удлиненной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Кларитромицин - полусинтетический антибиотик группы макролидов. Антибактериальное действие кларитромицина определяется его связыванием с 5OS-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка. Препарат проявляет высокую эффективность in vitro против широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе госпитальных штаммов. Минимальные подавляющие концентрации (МПК) кларитромицина обычно в два раза ниже МПК эритромицина.

Фармакокинетика

Кларитромицин быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального применения препарата в форме таблеток. Микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин образуется путем метаболизма первого прохождения. Кларитромицин можно применять независимо от приема пищи, поскольку пища не влияет на биодоступность таблеток кларитромицина. Еда незначительно задерживает начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксиметаболита. Фармакокинетика кларитромицина нелинейная; однако равновесная концентрация достигается в пределах 2 дней применения препарата. При применении 250 мг два раза в день 15 - 20% неизмененного препарата выводится с мочой. При дозе 500 мг два раза в день вывода препарата с мочой интенсивно (примерно 36%). 14-гидроксикларитромицин является основным метаболитом, выводится с мочой в количестве 10 - 15% от принятой дозы. Большая часть остатка дозы выводится с калом, преимущественно с желчью. 5 - 10% исходного соединения в кале.

При применении 500 мг кларитромицина три раза в день концентрации кларитромицина в плазме крови повышаются по сравнению с дозой 500 мг два раза в день.

Концентрации кларитромицина в тканях в несколько раз превышают концентрацию препарата в крови. Повышенные концентрации были обнаружены как в тонзиллярной, так и в легочной тканях. Кларитромицин при терапевтических дозах на 80% связывается с белками плазмы крови.

Кларитромицин проникает в слизистую оболочку желудка. Содержание кларитромицина в слизистой оболочке и ткани желудка выше при применении кларитромицина вместе с омепразолом, чем при монотерапии кларитромицином.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами.

Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония и т.д.).

Инфекции верхних дыхательных путей (синусит, фарингит и т.д.).

Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, рожа и т.д.).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к макролидных антибиотиков и других компонентов препарата.

Одновременное применение с любым из следующих препаратов: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин и эрготамин или дигидроэрготамин.

Пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин. (Поскольку эта форма препарата не позволяет снизить дозу ниже 500 мг в день).

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых и детей старше 12 лет составляет 500 мг 1 раз в день во время еды. При более тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 1000 мг 1 раз в день (2 таблетки по 500 мг). Обычная продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней, за исключением лечения внебольничной пневмонии и синуситов, которые требуют 6 - 14 дней терапии.

Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая.

Пациенты с почечной недостаточностью эта форма препарата не применяется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин.), Поскольку она не позволяет адекватно снизить дозу. У таких пациентов применяются таблетки кларитромицина немедленного высвобождения. Для пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести (клиренс креатинина 30 - 60 мл / мин.) Дозу снижают на 50% до максимальной кларитромицина 1 таблетка пролонгированного действия в день.

Передозировка

Существующие сообщения указывают на то, что передозировка кларитромицином может вызвать появление симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта. У одного пациента с биполярным психозом в анамнезе, принявший 8 г кларитромицина, развились изменения умственного состояния, параноидная поведение, гипокалиемия и гипоксемия. Побочные реакции, сопровождающие передозировки, следует лечить с помощью промывания желудка и симптоматической терапии. Как и в случае с другими макролидами, маловероятно, чтобы гемодиализ или перитонеальный диализ существенно влияли на содержание кларитромицина в сыворотке крови.

Побочные действия

Органы и системы организма Побочные реакции
Инфекции и инвазии кандидоз ротовой полости
Со стороны крови и лимфатической системы лейкопения, тромбоцитопения
Со стороны иммунной системы анафилактические реакции, гиперчувствительность
Нарушение метаболизма и питания гипогликемия
нарушения психики психозы, галлюцинации, дезориентация, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани миалгия
Со стороны центральной нервной системы судороги, головокружение, агевзия (потеря вкусовой чувствительности), аносмия, дизгевзия (нарушение вкусовой чувствительности), паросмия, головная боль
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения потеря слуха (обычно восстанавливался после отмены терапии), головокружение, шум в ушах
кардиальные нарушения пируэт желудочковая тахикардия (torsade de pointes), удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия
Со стороны пищеварительной системы диарея, тошнота, боль в животе, диспепсия, рвота, острый панкреатит, глоссит, стоматит, изменение цвета языка, изменение цвета зубов
Нарушение пищеварительной системы повышение активности печеночных ферментов, печеночная недостаточность, гепатит, холестатический гепатит, холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярная желтуха, нарушение функции печени
Со стороны кожи и подкожной клетчатки синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, сыпь
Со стороны почек и мочевыделительной системы интерстициальный нефрит
лабораторные исследования повышение креатинина крови, повышение активности печеночных ферментов

Сообщалось о развитии колхициновои токсичности (в том числе со смертельным исходом) при совместном применении кларитромицина и колхицина, особенно у пациентов пожилого возраста, в том числе на фоне почечной недостаточности.

Пациенты с нарушением иммунной системы.

У больных СПИДом и других пациентов с нарушением иммунной системы, которые применяют высокие дозы кларитромицина дольше, чем рекомендовано для лечения микобактериальных инфекций, не всегда можно отличить побочные реакции, связанные с применением препарата, и симптомы основного или сопутствующих заболеваний.

У взрослых больных, получающих кларитромицин в дозе 1000 мг, наиболее частыми побочными эффектами могут быть тошнота, рвота, извращение вкуса, боль в животе, диарея, сыпь, вздутие живота, головная боль, запор, нарушение слуха, повышение содержания АЛТ и АСТ. Нечасто возникает одышка, бессонница и сухость во рту. В 2 - 3% пациентов может наблюдаться значительное повышение уровня АЛТ и АСТ и значительное снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови. Возможно повышение содержания мочевины.

Особые указания

Применение в период беременности и кормления грудью

Безопасность применения кларитромицина в период беременности и кормления грудью не установлена, поэтому препарат не следует применять в этот период, кроме случаев, когда польза от применения будет превышать риск.

Кларитромицин выделяется в грудное молоко.

Дети

Детям до 12 лет следует применять препарат в форме суспензии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Неизвестна.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Кларитромицин не взаимодействует с оральными контрацептивами.

Применение нижеприведенных препаратов строго противопоказано из-за возможного развития тяжелых последствий взаимодействия.

Повышение уровня цизаприда, пимозида и терфенадина в сыворотке крови наблюдается при их одновременном применении с кларитромицином, что может вызвать удлинение интервала QT и появление аритмий, в том числе желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и torsade de pointes. Подобные эффекты отмечаются и при совместном применении астемизола и других макролидов.

Эрготамин / дигидроэрготамин

Одновременное применение кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциируется с появлением признаков острого эрготизма, характеризующееся вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику кларитромицина.

Влияние следующих лекарственных средств на концентрацию кларитромицина в крови известно или предполагается, поэтому может понадобиться изменение дозы или применение альтернативной терапии.

Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин

Мощные индукторы ферментов цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию в плазме крови, но увеличивая концентрацию 14-ОН-кларитромицина - микробиологически активного метаболита. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина разная по различным бактерий, ожидаемый терапевтический эффект может быть не достигнут через совместное применение кларитромицина и индукторов ферментов цитохрома Р450.

Флуконазол

Равновесные концентрации активного метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно не изменяются при совместном применении с флуконазолом. Изменение дозы кларитромицина не требуется.

Ритонавир

Применение ритонавира и кларитромицина приводит к значительному подавлению метаболизма кларитромицина. Cmax кларитромицина повышалось на 31%, Cmin - на 182% и AUC - на 77%. Отмечается полное угнетение образования 14-ОН-кларитромицина. Из-за большого терапевтическое окно уменьшения дозы кларитромицина у пациентов с нормальной функцией почек не требуется. Однако у пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: для пациентов с CL CR 30 - 60 мл / мин дозу кларитромицина необходимо снизить на 50%. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (CL CR <30 мл / мин) дозу кларитромицина необходимо снизить на 75%. Дозы кларитромицина, превышающих 1 г / сут, не следует применять вместе с ритонавиром.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.

Обратите внимание!

Это описание препарата Фри-макс есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.