Флутамид

Таблетки по 0,25 г.

• Действующее вещество: 1 таблетка содержит 250 мг флутамида;
• Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия лаурилсульфат, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, натрия крахмала, магния стеарат.

Флутамид купить можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная на таблетки Флутамид цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакологические.

Флутамид таблетки - антиандрогенным препарат с нестероидной структурой. Флутамид и его метаболиты не имеют агонистических или антагонистических свойств относительно рецепторов глюкокортикоидов, эстрогенов, прогестина и минералокортикоидов.

Флутамид (антиандроген Флутамид) блокирует андрогенные рецепторы клеток-мишеней в предстательной железе, гипоталамусе и гипофизе и ингибирует биологические эффекты эндогенных андрогенов. Однако флутамид не угнетает действие на андрогенопосередковану секрецию гонадотропин-рилизинг гормона (ГТРГ) гипоталамусом и не влияет на чувствительность гипофиза к ГТРГ. Это приводит к повышению содержания гонадотропных гормонов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего), вследствие чего происходит стимуляция гиперпродукування тестостерона.

Флутамид и его метаболиты ингибируют взаимодействие дигидротестостерона с ядерными рецепторами андрогенов. Блокада рецепторов может также происходить на уровне клеточной мембраны и цитоплазмы клетки. Основной метаболит - 2-гидроксифлутамид. Его родство с рецепторами андрогенов в 25 раз выше, чем в флутамиду, что позволяет рассматривать его как активную форму флутамида.

Комбинация флутамида с химической или хирургической кастрацией приводит к появлению тестикулярных и адреналовых эффектов андрогенов.

Фармакокинетика

После перорального применения Флутамид хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2:00. Опыты с использованием меченого тритием флутамида свидетельствуют о его быстрый метаболизм в биологически активной формы - 2-гидроксифлутамида и в других метаболитов. Период полураспада препарата составляет 5 ̶ 6:00. Существует примерно 10 метаболитов флутамида. Более 90% флутамида и 2-гидроксифлутамида связывается с белками плазмы крови. Выводится преимущественно почками. Примерно 4% принятой дозы выводится с калом.

Паллиативное (улучшающее состояние больного, но не влияющее на непосредственную причину заболевания) лечение рака предстательной железы с метастазами (появлением новых опухолей в других органах и тканях вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли) у больных, которым ренее не назначалось какого-либо лечения, или для лечения больных, у которых не получен адекватный эффект при гормонотерапии или развилась к ней резистентность (устойчивость). Применяют в виде монотерапии (лечения одним препаратом) с или без орхиэктомии (удаления яичек) или в комбинации с другими препаратами. Перед использованием Флутамид при раке простаты требуется консультация лечащего врача.

Возможно применение лекарства Флутамид при акне, а также Флутамид от прыщей. Подходит Флутамид от выпадения волос, вызванного нарушением гормонального фона (Флутамид для волос). Часто используется Флутамид для женщин, а именно Флутамид в гинекологии.

Назначают внутрь в виде таблеток (по 0,25 г) по 1 таблетке 3 раза в день. Препарат при приеме внутрь быстро всасывается. Период полувыведения составляет 5-6 ч. В основном выводится почками .в виде метаболитов (продуктов обмена). Лечение проводят длительно.

В процессе лечения необходимо периодически исследовать функцию печени. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Препарат применяют также для дифференциальной диагностики (выяснения истинных причин, вызвавших заболевание) гипогонадизма (состояния, характеризующегося слабым развитием половых органов и незначительным уровнем образования половых гормонов) у мужчин. С этой целью назначают по 10 мг/кг в сутки в 3 приема в течение 3 суток с исследованием экскреции (выделения) гонадотропинов (гормонов гипофиза, стимулирующих активность половых желез).

Препарат обычно хорошо переносится. При длительном применении возможны гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), болевые ощущения в молочных железах. Задержка жидкости. Редко -тромбоэмболия {закупорка сосуда сгустком крови), нарушение функции желудочно-кишечного тракта и печени, почек, анорексия, бессонница, приливы, гипертензия, подкожные кровоизлияния, волчаночно-подобный синдром (появление на коже коричнево-красных бугорков тестовидной консистенции, напоминающих туберкулезное поражение кожи), нечеткость зрения. В отдельных случаях возможно небольшое увеличение концентрации метгемоглобина (производного гемоглобина, неспособного переносить кислород), носящее преходящий характер.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы возникают значительно реже по сравнению с таковыми при применении диэтилстилбэстрола.

При комбинированной терапии с применением флутамида и ЛГРГ- агониста частыми побочными эффектами были ощущение жара, снижение либидо, импотенция, диарея, тошнота и рвота. Указанные побочные эффекты, за исключением диареи, наблюдаются при монотерапии ЛГРГ- агонистами с такой же частотой.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Часто: гепатит.

Обычно печеночные расстройства исчезают после отмены флутамида. Отмечены единичные летальные случаи, связанные с поражением печени в результате применения препарата.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем.

Редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Очень редко: гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, мегалоцитарная анемия.

Психические расстройства.

Редко: депрессия, тревожность.

Со стороны нервной системы.

Редко: головокружение, головная боль.

Сонливость.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Редко: Нейромышечные симптомы (в том числе мышечная слабость, парестезии, судороги).

Артралгии, миалгии, снижена минеральная плотность костной ткани.

Применение флутамида противопоказано при тяжелых заболеваниях печени, почек, щитовидной железы. Флутамид при алопеции не используется так как его эффективность и безопасность недоказаны. Эстрогены также не имеют исследовательного подтверждения эффективности лечения андрогенетической алопеции у женщин.

Взаимодействия флутамиду с Леупролид не наблюдалось. Если флутамид и агонисты ЛГРГ применять одновременно, потенциальный вредный эффект обоих препаратов должен быть рассмотрен.

У пациентов, получающих длительную терапию варфарином, было отмечено увеличение протромбинового времени после применения флутамида. Поэтому необходимо подбирать оптимальную дозу антикоагулянта.

При совместном применении Флутамида и теофиллина возможно увеличение концентраций теофиллина в плазме крови.

Необходимо избегать одновременного применения Флутамида и потенциально гепатотоксических препаратов.

При одновременном применении существует возможность взаимодействия с парацетамолом и опиоидными анальгетиками.

Флутамид может замедлять метаболизм кортикостероидов.

Во время лечения не следует употреблять алкоголь.

Поскольку лечение андрогенной депривации может удлинять интервал QT, одновременное применение Флутамида с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, или лекарственными средствами, которые способны вызвать трепетание / мерцание, такие как класса IA (хинидин, дизопирамид) или класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид) антиаритмические лекарственные средства, метадон, моксифлоксацин, нейролептики и т. д., должно быть тщательно оценено.

В составе комбинированной терапии с агонистами ЛГРГ терапию Флутамидом следует начинать как минимум за 3 дня до назначения агонистов ЛГРГ, что способствует менее выраженной воспалительной гиперемии, чем в случае параллельного начала терапии.

Лечение следует проводить под наблюдением врача.

При расстройствах функций печени длительное применение флутамида возможно только после тщательной оценки возможной пользы и рисков.

Проверку функции печени следует проводить до начала лечения. Лечение препаратом следует начинать больным с уровнями трансаминазы в сыворотке крови, что в 2-3 раза превышает верхнюю границу нормы.

Проверку функции печени следует проводить в течение всего периода лечения, особенно у пациентов, которым не проводили орхиэктомия, поскольку были отмечены такие побочные реакции, как холестатическая желтуха, некроз печени, изменение уровня трансаминаз и печеночная энцефалопатия. Соответствующее лабораторное тестирование следует проводить ежемесячно в течение первых 4 месяцев лечения и далее периодически, и при первых симптомах / признаках дисфункции печени (зуд, темный цвет мочи, стойкое отсутствие аппетита, желтуха, умеренная болезненность в правом верхнем квадранте живота или общая слабость).

При лабораторном подтверждении нарушения функции печени или желтухи при отсутствии подтвержденных биопсией метастазов в печени лечение следует прекратить, если у больного продолжает развиваться желтуха или если уровни трансаминазы в сыворотке крови превысили в 2-3 раза верхнюю границу нормы, даже при отсутствии клинических симптомов. Нарушение функции печени обычно бывает обратимым после прекращения лечения Флутамидом. Однако существуют свидетельства о летальных случаях вследствие тяжелого поражения печени, вызванного применением флутамида.

При применении Флутамида может удлиняться интервал QT.

Врач должен оценить соотношение риск-польза, в том числе потенциал для развития аритмии по типу «пируэт» (torsades de pointes), перед началом лечения Флутамидом у больных с удлинением QT в анамнезе или факторами риска удлинения QT и у больных, получающих сопутствующие лекарственные средства, которые могут удлинять интервал QT.

Препарат применять только мужчинам. Во время терапии необходимо использовать соответствующие методы контрацепции.

Пациенты с нарушениями функции почек должны находиться под тщательным наблюдением во время терапии флутамидом. Пациентов следует проинформировать о том, что флутамид и лекарственные средства, предназначенные для медицинской кастрации, необходимо применять в сочетании и нельзя прекращать их прием или изменять дозы без предварительной консультации с врачом.

В случае цианоза необходимо проверить больного на наличие метгемоглобинемии, которая может развиться при передозировке.

У пациентов, не прошедших процедуру орхиэктомия, при длительном лечении препаратом необходимо периодически определять количество сперматозоидов. Поскольку при лечении флутамидом повышаются уровни тестостерона и эстрадиола в плазме крови, возможна задержка жидкости в тканях организма, поэтому препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам со стенокардией и другими сердечными заболеваниями. Флутамид может обострить отек или припухлость голеностопного сустава у пациентов с тенденцией к развитию этих симптомов. Кроме того, рост уровня эстрадиола может повысить риск развития тромбоэмболии.

При длительном приеме Флутамида может наблюдаться олигоспермия. В этом случае целесообразно регулярное проведение количественного анализа спермы.

Флутамид содержит манит, что может оказать мягкое слабительное действие.

Флутамид содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Препарат применять только мужчинам. Во время терапии необходимо использовать соответствующие методы контрацепции.

Исследование влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. Во время лечения флутамидом возможны такие побочные реакции, как утомляемость, головокружение, частичное нарушение сознания. В таких случаях необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

В экспериментах на животных флутамид приводил к гипоактивности, пилоэрекция, замедлял частоту дыхания, вызывал атаксию и / или слезотечение, анорексию, седацию, рвота и метгемоглобинемию.

Клинические данные свидетельствуют, что прием флутамида в суточной дозе до 1500 мг в течение 36 недель не вызывает серьезных побочных эффектов. Иногда возникают гинекомастия, нагрубание молочных желез и преходящие изменения уровней печеночных трансаминаз. Доза флутамида (до 5 г) не вызывает симптомов передозировки и не представляет угрозу для жизни.

Симптомы передозировки, которые бы угрожали жизни человека, неизвестны.

Учитывая высокую степень связывания флутамида с белками плазмы крови, он не может быть выведен с помощью диализа. Как и при лечении передозировки любого лекарственного средства, следует учитывать возможность одновременного приема нескольких препаратов пациентом. Показано проведение общих мероприятий по контролю и поддержания жизненных параметров организма. Может потребоваться промывание желудка.

Список Б. При комнатной температуре.