Флугесик

Цена на Флугесик

Состав и форма выпуска

Состав:

  • действующее вещество: 1 капсула содержит флупиртину малеата в пересчете на 100% сухое вещество 100 мг;
  • вспомогательные вещества:
  • кальция дифосфат дигидрат, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
  • желатиновая капсула содержит желатин, бриллиантовый синий (Е 133), тартразин (E 102), эритрозин (Е 127), метилпарабен (E 218), пропилпарабен (E 216), натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171).

Форма выпуска:

По 10 капсул в блистере, по 1 или по 3 блистера в картонной коробке.

По 500 капсул в банке.

 

Показания

  • Болезненные спазмы мышц опорно-двигательного аппарата;
  • головная боль напряжения;
  • боль, вызванная злокачественными новообразованиями;
  • боль при дисменорее;
  • боль после травматологических / ортопедических операций и после травм.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флупиртину малеата или любой вспомогательного вещества в составе препарата, тяжелые заболевания печени, печеночная энцефалопатия, холестаз, алкоголизм, миастения(Myasthenia gravis ), алкоголизм, звон в ушах.

Дозировка

Доза подбирается индивидуально, с учетом интенсивности боли и чувствительности пациента к лекарственному средству. Капсулы следует принимать не разжевывая, с достаточным количеством воды (100 мл).

Взрослым рекомендуется принимать по 1 капсуле 3-4 раза в сутки через равные промежутки времени. В случаях очень сильной боли дозу можно увеличить до 2 капсул препарата 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг (что соответствует 6 капсулам).

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет):  в начале лечения препарат следует применять 2 раза в сутки по 1 капсуле утром и вечером. С учетом интенсивности боли и чувствительности пациента к лекарственному средству в дальнейшем дозу можно увеличить. Почечная недостаточность

Для пациентов с нарушением функции почек или гипоальбуминемией суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капсулы).

У больных с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капсулы).

Длительность терапии определяется врачом индивидуально.

Побочные действия

Очень часто (≥1 / 10): слабость (около 15% больных) - в начале лечения.

Часто (≥1 / 100-<1/10): головокружение, изжога, тошнота / рвота, метеоризм, запор, диарея, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, ощущение тревоги, невгомоннисть / нервозность, тремор, головная боль.

Нечасто (≥1 / 1000-<1/100): спутанность сознания, нарушение зрения и аллергические реакции (под-выше на температура тела, крапивница и зуд).

Очень редко (≥1 / 10000-<1/1000): повышение активности печеночных трансаминаз (зазову-чай обратимое, проходит после уменьшения дозы или отмены терапии с применением флупиртину малеата), гепатит (острый или хронический, который сопровождается или не сопровождается желтухой, с элементами застоя желчи или без них).

Неизвестно (<1/10000): имеются отдельные сообщения о печеночной недостаточности.

Проявления побочных реакций преимущественно зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают на фоне дальнейшей терапии или после завершения курса терапии.

Передозировка

Известны отдельные случаи передозировки препарата с целью самоубийства. При применении препарата в дозе до 5 г наблюдаются такие симптомы: тошнота, истощение, тахикардия, компульсивное плач, сонливость, спутанность сознания, сухость во рту.

Лечение: промывание желудка, применение адсорбивних веществ, мочегонных средств, инфузий электролитов.

После проведенных терапевтических мероприятий самочувствие улучшается в течение 6-12 часов.

Симптомов, угрожающих жизни пациентов, не наблюдалось.

Следует применять симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ ИЛИ КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ

Применение препарата противопоказано в период беременности и кормления грудью, поскольку флупиртин имеет репродуктивную токсичность. Исследования свидетельствуют о наличии флупиртину в небольшом количестве в грудном молоке. Итак, препарат не применяют в период кормления грудью.

ДЕТИ

Препарат не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет) за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Особые указания

Если препарат назначен пациентам с нарушением функции печени и почек, следует контролировать активность печеночных ферментов и количество креатинина в моче.

Пациентам старше 65 лет или пациентам с выраженным снижением функции почек или с гипоальбуминемией дозу препарата корректируют (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Во время терапии с применением флупиртину малеата возможны ложноположительные результаты определения содержания билирубина, билирубина в моче и содержания белка в моче при проведении анализа с помощью тестовых лент. Также не исключено получение ложных результатов при количественном определении содержания булирубину в сыворотке крови.

В отдельных случаях при применении препарата в высоких дозах наблюдается зеленый цвет мочи является клиническим признаком патологии.

Поскольку метаболическое превращение флупиртину осуществляется главным образом печенью (см. Раздел «Фармакологические свойства»), при длительном применении необходимо регулярно проверять уровень активности печеночных ферментов (трансаминаз). Для своевременного выявления возможного нарушения функции печени необходим тщательный постоянный контроль этого показателя, особенно в сравнении со значением до начала терапии.

СПОСОБНОСТЬ ВЛИЯТЬ НА СКОРОСТЬ РЕАКЦИИ ПРИ УПРАВЛЕНИИ АВТОТРАНСПОРТОМ ИЛИ РАБОТЕ С ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Учитывая то, что препарат может ослабить внимание и затормозить реакции организма, рекомендуется на время лечения воздержаться от управления транспортом и от работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.

Поскольку флупиртин значительной степени связывается с белками крови при одновременном применении с другими препаратами, которые также связываются с белками крови, возможно их вытеснение из связывания с белками. Были проведены соответствующие исследования in vitroрезультатов одновременного применения с диазепамом, варфарином, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, глибенкламидом, пропранололом и клонидином. Подтверждение вытеснение из связывания с белками крови до уровня, при котором не может быть исключена возможность усиления действия препаратов, получено лишь при комбинированном применении флупиртину малеата с варфарином и диазепамом.

При одновременном назначении флупиртину и производных кумаринов (например варфарин) рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс) для своевременного определения возможного влияния и, в случае необходимости, соответствующей коррекции дозы препарата кумарина. Данных о взаимодействии с другими препаратами-антикоагулянтами (ацетилсалициловая кислота и др.) Не было получено.

В случаях назначения препарата в курсе комбинированной терапии с препаратами, метаболическое преобразование которых обеспечивается главным образом печенью, проверку активности печеночных ферментов следует начинать сразу, в начале терапии, и проводить регулярно. Не следует назначать флупиртину малеат одновременно с препаратами, содержащими парацетамол и карбамазепин.

Фармдействие

Флупиртин - прототип нового класса веществ SNEPCO - «селективных активаторов нейро-нальных калиевых каналов». Относится к неопиоидних анальгетиков центрального действия, не вызывают зависимости и привыкания.

Фармакодинамика.

Флупиртин активирует связанные G-белками каналы ионов калия (К + ) нервной клетки. Благодаря этому возрастает отток ионов калия, что обеспечивает стабилизацию мембранного потенциала клеток в состоянии покоя. Снижается активация мембраны нервной клетки. Это обеспечивает опосредованное торможение активности NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторов, поскольку ионы (Mg 2 + ), которые блокируют рецепторы NMDA, активация без предварительной деполяризации мембраны (механизм опосредованного антагонизма к NMDA- рецепторов). В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с λ 1 - , λ 2 -, 5 НТ 1 - и 5НТ 2 -, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергичнимы или никотинергичнимы рецепторами.

Этот препарат центрального действия обеспечивает действие по трем основным направлениям.

Анальгезирующее действие.

Благодаря селективному открытию (активации) потенциалнезалежних каналов ионов калия, что приводит к оттоку (К + ), происходит стабилизация мембранного потенциала нервной клетки, а возбуждение нервной клетки снижается. Опосредованный антагонизм флупиртину к NMDA-рецепторов защищает нервные клетки от поступления ионов кальция (Ca ++ ). Поэтому снижается сенсибилизирующее влияние повышенного содержания межклеточного кальция (Ca ++ ).

Как следствие, происходит ингибирование восходящих ноцицептивных импульсов, тормозится возбуждение нервной клетки в ответ на импульс.

Миорелаксирующее действие.

Фармакологическое действие, обеспечивает описанный обезболивающее воздействие, функционально усиливается еще одним эффектом, наличие которого было доказано при применении препарата в терапевтических дозах, а именно содействием захвата ионов кальция митохондриями. В сочетании с ингибированием передачи сигналов на мотонейроны, а также с обезболивающим воздействием на промежуточные нейроны это обеспечивает релаксацию мышц.

Влияние на процессы предотвращения перехода боли в хроническую форму.

Процесс предотвращения перехода боли в хроническую форму следует рассматривать как следствие способности нейронов к проведению импульсов, обусловленной гибкостью функций нейронов.

Благодаря активации внутриклеточных процессов гибкость функций нейронов активирует механизм, известный как «wind up», то есть раздувание, - феномен, который приводит к наращиванию силы ответы на каждый из следующих болевых импульсов. NMDA-рецепторы играют особенно важную роль в побуждении такого изменения (экспрессия генов). Косвенная блокада этих рецепторов при применении флупиртину приводит к угнетению их действия.

Таким образом обеспечивается противодействие переходу в хроническую форму или, в случаях уже существующего хронической боли, происходит «стирание» памяти о боли за счет стабилизации мембранного потенциала и, как следствие, снижается интенсивность боли.

Фармакокинетика.

Всасывания и биодоступность

При пероральном приеме быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.Абсолютная биодоступность достигает почти 90%. Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1. Метаболит М1 (2-амин-3-ацетамино-6 - [4-фтор] -бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры

(II фаза реакции) и последующего ацетилирования (II фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгетической активности флупиртину, следовательно и способствует его эффективности. Другой метаболит М2 - биологически неактивный, образуется в результате реакции окисления

(II фаза реакции) п-фторбензилу с последующей конъюгацией п-фторбензойнои кислоты с глицерином (II фаза реакции). Какой именно из изоферментов обеспечивает (вторичный) путь окисления и превращения, пока не определено. Способность флупиртину к лекарственному взаимодействию с другими препаратами через фармакокинетические свойства оценивается как низкая. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 7 часов (10:00 для основного вещества), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

Выводится в основном (69%) почками: 27% выводится в неизмененном виде, 28% - как метаболит М1 (ацетилметаболит) и 12% - в виде метаболита М2 (п-фторгипурова кислота), остаточная часть состоит из нескольких метаболитов невыясненной структуры . Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.

Продолжительность периода полувыведения из плазмы составляет около 7 часов (или 10 часов для самого препарата и его метаболита М1), что является благоприятным для обеспечения обезболивающего эффекта. При применении флупиртину в дозе от 50 до 300 мг уровень концентрации препарата в плазме крови пропорционально принятой дозе.

У лиц пожилого возраста наблюдалось увеличение продолжительности периода полувыведения в случае длительного применения препарата см. раздел «Способ применения и дозы»).

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Обратите внимание!

Это описание препарата Флугесик есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.